Amoxicilin 250 mg/500 mg/875 mg (jako amoxicilin trihydrát 286,70 mg/573,40 mg/1003,44 mg).
Kyselina klavulanová 125 mg (jako klavulanát draselný 277,77 mg)
Pomocné látky: Mikrokrystalická celulóza 80,58 mg / 118,83 mg / 110,74 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu 6,65 mg / 10 mg / 14,35 mg, koloidní oxid křemičitý 6,65 mg / 10 mg / 14,35 mg, stearát hořečnatý / 6,65 mg bílý / 10 mg Opad 14,35 mg 06 mg 58855 (hypromelóza-5cP 14,62 mg / 21,49 mg / 30,96 mg, hypromelóza-15cP 1,36 mg / 1,99 mg / 2,88 mg, makrogol-400 2,18 mg / 3,21 mg / 4,62 mg / 6,12 mg / 8,99 mg oxid titaničitý mg).
popis
Dávkování 250 mg + 125 mg: bikonvexní, oválné potahované tablety bílé nebo téměř bílé barvy, s vyraženým „A“ na jedné straně a „63“ na druhé straně.
V příčném řezu: jádro je světle žluté, obklopené bílým nebo téměř bílým obalem.
Dávkování 500 mg + 125 mg: bikonvexní, oválné potahované tablety bílé nebo téměř bílé barvy, s vyraženým „A“ na jedné straně a „64“ na druhé straně.
V příčném řezu: jádro je světle žluté, obklopené bílým nebo téměř bílým obalem.
Dávkování 875 mg + 125 mg: bikonvexní, oválné, potahované tablety bílé nebo téměř bílé barvy s vyrytým „A“ na jedné straně a půlicí rýhou mezi vyrytím „6“ a „5“ na druhé straně.
V příčném řezu: jádro je světle žluté, obklopené bílým nebo téměř bílým obalem.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Mechanismus účinku
Amoxicilin — semisyntetické širokospektrální antibiotikum s účinností proti mnoha grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům. Zároveň je amoxicilin náchylný k destrukci beta-laktamázami, a proto se spektrum aktivity amoxicilinu nevztahuje na mikroorganismy, které tento enzym produkují.
Kyselina klavulanová — inhibitor beta-laktamáz strukturně příbuzný penicilinům, má schopnost inaktivovat širokou škálu beta-laktamáz nalezených v mikroorganismech rezistentních vůči penicilinům a cefalosporinům. Kyselina klavulanová je poměrně účinná proti plasmidovým beta-laktamázam, které nejčastěji způsobují bakteriální rezistenci, a není účinná proti chromozomálním beta-laktamázám typu 1, které nejsou inhibovány kyselinou klavulanovou.
Přítomnost kyseliny klavulanové v léku Amoxicilin + Kyselina klavulanová chrání amoxicilin před destrukcí enzymy – beta-laktamázami, což umožňuje rozšířit antibakteriální spektrum amoxicilinu.
Níže je uvedena aktivita kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové in vitro.
Bakterie obvykle citlivé na kombinaci amoxicilin/kyselina klavulanová
Gram-pozitivní aeroby
Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Streptococcus pyogenes 1,2
Streptococcus agalactiae 1,2
Streptococcus spp.. (jiné beta-hemolytické streptokoky) 1,2
Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin) 1
Staphylococcus saprophyticus (citlivé na meticilin) Koaguláza-negativní stafylokoky (citlivé na meticilin)
Gram-pozitivní anaeroby
Clostridium spp..
Peptococcus niger
Peptostreptococcus magnus
Peptostreptococcus micro
Peptostreptococcus spp..
Gram-negativní aeroby
Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae 1
Helicobacter pylori
Moraxella catarrhalis 1
Neisseria gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Vibrio cholerae
Gram-negativní anaeroby
Bacteroides fragilis
Bacteroides spp.
Capnocytophaga spp.
Eikenella koroduje
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium spp..
Porphyromonas spp.
Prevotella spp..
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum
Bakterie pravděpodobně vyvinou získanou rezistenci na kombinaci amoxicilin/kyselina klavulanová
Gram-negativní aeroby
Escherichia coli 1
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae 1
Klebsiella spp..
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Proteus spp..
Salmonella spp..
Shigella spp..
Gram-pozitivní aeroby
Corynebaclerium spp.
enterococcus faecium
Streptococcus pneumoniae 1,2
Skupina streptokoků Viridans
Bakterie přirozeně odolné vůči kombinaci amoxicilinu a kyseliny klavulanové
Gram-negativní aeroby
Acinetobacter spp..
Citrobacter freundii
Enterobacter spp..
Hafnia alvei
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providence spp.
Pseudomonas spp..
Serratia spp..
Stenotrophomonas maltophilia
Yersinia enterocolitica
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp..
Coxiella burnetii
Mycoplasma spp..
1 – U těchto bakterií byla v klinických studiích prokázána klinická účinnost kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové.
2 – kmeny těchto typů bakterií neprodukují beta-laktamázy. Citlivost pozorovaná u monoterapie amoxicilinem naznačuje podobnou citlivost jako u kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové.
Farmakokinetika
Sání
Obě účinné látky léku Amoxicilin + kyselina klavulanová, amoxicilin a kyselina klavulanová, se po perorálním podání rychle a úplně vstřebávají z gastrointestinálního traktu (GIT). Absorpce účinných látek léku Amoxicilin + kyselina klavulanová je optimální, pokud se lék užívá na začátku jídla.
Farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové získané v různých studiích, kdy zdraví dobrovolníci užívali nalačno:
1 tableta léčiva obsahujícího kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou, 250 mg + 125 mg (375 mg); 2 tablety léčiva obsahujícího kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou, 250 mg + 125 mg (375 mg); 1 tableta léčiva obsahujícího kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou, 500 mg + 125 mg (625 mg);
- 500 mg amoxicilinu;
- 125 mg kyseliny klavulanové;
- 2 tablety léčiva obsahujícího kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou, 875 mg + 125 mg (1000 mg).
Hlavní farmakokinetické parametry
Amoxicilin
amoxicilin + kyselina klavulanová, 250 mg + 125 mg
amoxicilin + kyselina klavulanová, 250 mg + 125 mg, 2 tablety
amoxicilin + kyselina klavulanová, 500 mg + 125 mg
Amoxicilin, 500 mg
amoxicilin + kyselina klavulanová, 875 mg + 125 mg, 2 tablety
Kyselina klavulanová
amoxicilin + kyselina klavulanová, 250 mg + 125 mg
amoxicilin + kyselina klavulanová, 250 mg + 125 mg, 2 tablety
Kyselina klavulanová, 125 mg
amoxicilin + kyselina klavulanová, 500 mg + 125 mg
amoxicilin + kyselina klavulanová, 875 mg + 125 mg, 2 tablety
Cmax — maximální koncentrace v krevní plazmě.
Тmax — čas k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě.
AUC je plocha pod křivkou koncentrace-čas.
T½ — poločas rozpadu.
Při použití přípravku obsahujícího kombinaci amoxicilinu a kyseliny klavulanové jsou plazmatické koncentrace amoxicilinu podobné jako při perorálním podání ekvivalentních dávek amoxicilinu.
Distribuce
Stejně jako při intravenózním podání kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové se terapeutické koncentrace amoxicilinu a kyseliny klavulanové nacházejí v různých tkáních a intersticiální tekutině (ve žlučníku, břišních tkáních, kůži, tukové a svalové tkáni, synoviální a peritoneální tekutině, žluči, hnisavý výtok).
Kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové má slabý stupeň vazby na plazmatické proteiny. Studie ukázaly, že přibližně 25 % celkového množství kyseliny klavulanové a 18 % amoxicilinu v krevní plazmě se váže na plazmatické proteiny.
Studie na zvířatech neprokázaly akumulaci složek kombinace amoxicilin/kyselina klavulanová v žádném orgánu. Amoxicilin, stejně jako většina penicilinů, přechází do mateřského mléka.
Stopová množství kyseliny klavulanové se mohou nacházet také v mateřském mléce. Kromě možnosti rozvoje senzibilizace, průjmu a orální kandidózy nejsou známy žádné další nežádoucí účinky amoxicilinu a kyseliny klavulanové na zdraví kojených dětí.
Reprodukční studie na zvířatech prokázaly, že amoxicilin a kyselina klavulanová procházejí placentární bariérou. Nebyly však zjištěny žádné negativní účinky na plod.
Метаболизм
10–25 % počáteční dávky amoxicilinu se vylučuje ledvinami jako neaktivní metabolit (kyselina penicillová).
Kyselina klavulanová podléhá intenzivnímu metabolismu na kyselinu 2,5-dihydro-4-(2-hydroxyethyl)-5-oxo-1H-pyrrol-3-karboxylovou a 1-amino-4-hydroxybutan-2-on a je vylučována ledvinami, gastrointestinálním traktem a také vydechovaným vzduchem jako oxid uhličitý.
Vylučování
Stejně jako ostatní peniciliny je amoxicilin eliminován primárně ledvinami, zatímco kyselina klavulanová je eliminována renálním i extrarenálním mechanismem.
Přibližně 60–70 % amoxicilinu a asi 40–65 % kyseliny klavulanové se vylučuje ledvinami v nezměněné podobě v prvních 6 hodinách po podání 1 tablety léku v lékové formě potahovaných tablet 250 mg+125 mg nebo 500 mg+125 mg.
Současné podávání probenecidu zpomaluje eliminaci amoxicilinu, nikoli však kyseliny klavulanové (viz bod „Interakce s jinými léčivými přípravky“).
Indikace
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou:
- ORL infekce, jako jsou recidivující tonzilitida, sinusitida, zánět středního ucha, obvykle způsobené Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis a Streptococcus pyogenes.
- Infekce dolních cest dýchacích, jako jsou exacerbace chronické bronchitidy, lobární pneumonie a bronchopneumonie, obvykle způsobené Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae a Moraxella catarrhalis.
- Infekce urogenitálního traktu, jako je cystitida, uretritida, pyelonefritida, infekce ženských pohlavních cest, obvykle způsobené druhy z čeledi Enterobacteriaceae (většinou Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus a druhy rodu Enterokok, stejně jako kapavka způsobená Neisseria gonorrhoeae.
- Infekce kůže a měkkých tkání, obvykle způsobené Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes a druhy rodu Bacteroides.
- Infekce kostí a kloubů, jako je osteomyelitida, obvykle způsobené Staphylococcus aureusv případě potřeby je možná dlouhodobá terapie.
- Jiné smíšené infekce (například septický potrat, puerperální sepse, intraabdominální sepse) jako součást postupné terapie.
- Odontogenní infekce, jako je parodontitida, odontogenní maxilární sinusitida, těžké zubní abscesy s šířící se celulitidou.
Citlivost bakterií na kombinaci amoxicilinu a kyseliny klavulanové se liší v závislosti na regionu a v čase. Kde je to možné, měly by být zohledněny údaje o místní citlivosti. V případě potřeby by měly být odebrány mikrobiologické vzorky a mělo by být provedeno testování bakteriologické citlivosti.
Kontraindikace
- Anamnéza přecitlivělosti na amoxicilin, kyselinu klavulanovou, další složky léku, beta-laktamová antibiotika (např. peniciliny, cefalosporiny);
- předchozí epizody žloutenky nebo dysfunkce jater při použití kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové;
- děti do 12 let nebo s tělesnou hmotností nižší než 40 kg;
- těžké poškození ledvin (clearance kreatininu (CC) 30 ml/min
Není nutná žádná úprava dávkování.
1 tableta 250 mg + 125 mg (při mírné a středně těžké infekci) 2krát denně
1 tableta 500 mg + 125 mg (při středně těžké a těžké infekci) 2krát denně
Sdílej tuto stránku
Více k tématu
Zjistěte více o Amoxicilin + kyselina klavulanová:
Charakteristika léku
- Podmínky výdeje: Vydává se na předpis
- INN: Amoxicilin + kyselina klavulanová
Existují kontraindikace, poraďte se se svým lékařem.