Pomocné látky: Mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl škrobu, oxid křemičitý (bezvodý), magnesium-stearát.
Dávková forma
Farmakologická skupina
Selektivní blokátory kalciových kanálů s převažujícím účinkem na cévy. Dihydropyridinové deriváty. ATC kód C08C A01.
Indikace
Arteriální hypertenze, ischemická choroba srdeční (stabilní a vazospastická angina pectoris).
Kontraindikace
Hypersenzitivita (včetně jiných dihydropyridinů), arteriální hypotenze (méně než 90 mm Hg), šok, akutní infarkt myokardu.
Dávkování a podávání
Angina pectoris — počáteční dávka je 5 mg jednou denně s postupným zvyšováním na maximálně 1 mg jednou denně
arteriální hypertenze – 5 mg (starší pacienti – 2,5 mg) 1krát denně.
Pokud je to nutné, po 7-14 dnech se dávka zvýší na 10 mg.
Maximální denní dávka je 10 mg.
Délka léčby je stanovena individuálně.
Nežádoucí reakce
Z kardiovaskulárního systému: hyperémie kůže na obličeji, tachykardie, vzácně – poruchy rytmu (bradykardie, ventrikulární tachykardie, flutter síní), bolest na hrudi, arteriální hypotenze (včetně ortostatické).
Z nervového systému a smyslových orgánů: únava, bolest hlavy, závratě, ospalost zřídka – únava, astenie, změny nálady, poruchy vidění, parestézie a bolest končetin (při dlouhodobém užívání).
Z urogenitálního systému: periferní edém (otoky kotníků a nohou), zřídka – zvýšená frekvence močení, impotence.
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, bolest břicha, zřídka – dyspepsie, zvýšená
hladiny jaterních enzymů, změny ve vyprazdňování, žloutenka.
Z dýchacího systému: zřídka – dušnost.
Z pohybového aparátu: zřídka – artralgie, myalgie.
Ze strany kůže: vyrážka, svědění, zřídka – erythema multiforme. Ostatní: zřídka – gingivální hyperplazie, gynekomastie.
Nadměrná dávka
Příznaky Nadměrná periferní vazodilatace, výrazné a dlouhodobé snížení krevního tlaku, tachykardie.
Léčba. Výplach žaludku, podání aktivního uhlí. Pacient je uložen do vodorovné polohy se zdviženýma nohama, provádí se monitorování srdeční a plicní funkce, cirkulujícího objemu krve a diurézy. Symptomatická a podpůrná léčba, intravenózní podávání náhražek plazmy, kalcium glukonát, dopamin, mesaton. Hemodialýza není účinná.
Použití během těhotenství nebo kojení
Během těhotenství se lék používá pouze tehdy, když očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Během léčby je kojení přerušeno.
Děti
Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena, proto se tento lék nedoporučuje používat u dětí.
Funkce aplikace
Omezení použití zahrnují závažnou aortální stenózu, srdeční selhání a jaterní dysfunkci.
Starší pacienti lék dobře snášejí.
U pacientů s renálním selháním je lék předepsán v normálních dávkách; změny koncentrace léku v plazmě nekorelují se závažností selhání ledvin. Amlodipin nelze odstranit dialýzou.
Nezvyšuje riziko úmrtí u pacientů se srdečním selháním (třída III-IV podle NYHA) během léčby digoxinem, diuretiky a ACE inhibitory.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů
Lék může způsobit závratě, což by měli vzít v úvahu pacienti, kteří pracují s potenciálně nebezpečnými stroji, řídí vozidla nebo se podílejí na činnostech vyžadujících pozornost a koordinaci činností.
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kompatibilní s hlavními skupinami antihypertenziv (diuretika, ACE inhibitory, beta-blokátory), nitráty a hypoglykemickými léky. Inhalační anestetika (deriváty uhlovodíků), amiodaron, chinidin a další antagonisté vápníku mohou zvýšit účinek amlodipinu. Nesteroidní antiflogistika (zejména indomethacin) snižují antihypertenzní účinek (inhibují syntézu prostaglandinů v ledvinách a natriurézu).
Při kombinaci s digoxinem se hladina digoxinu v krevním séru a jeho clearance nemění. Cimetidin nemění farmakokinetiku léku. Amlodipin nepřispívá k účinku warfarinu na protrombinový čas, neovlivňuje vazbu digoxinu, fenytoinu, warfarinu, indometacinu na krevní bílkoviny a nemění farmakokinetiku warfarinu.
Farmakologické vlastnosti
Farmakologické. Amlodipin se váže na dihydropyridinové receptory, blokuje vápníkové kanály a inhibuje transmembránový přenos vápníkových iontů do buňky (ve větší míře v buňkách hladkého svalstva cév než v kardiomyocytech). Vykazuje prodloužený na dávce závislý antihypertenzní účinek. Hypotenzní účinek je dán relaxačním účinkem na hladké svalstvo cév, který snižuje celkovou periferní cévní rezistenci. V důsledku snížení zátěže srdce klesá potřeba myokardu na kyslík; dilatace velkých koronárních arterií a koronárních arteriol v nezměněné i ischemické oblasti srdečního svalu zvyšuje přísun kyslíku do myokardu. Inhibuje agregaci krevních destiček; zvyšuje rychlost glomerulární filtrace, vylučování sodíku a diurézu. Účinek se rozvíjí 1–2 hodiny po podání a trvá asi 00 hodin. Díky postupnému prodlouženému účinku způsobuje plynulý pokles krevního tlaku a minimální reflexní stimulaci sympatiku. U arteriální hypertenze snižuje stupeň hypertrofie myokardu levé komory; má antiaterosklerotické a kardioprotektivní účinky u ischemické choroby srdeční.
Farmakokinetika Vstřebává se (bez ohledu na příjem potravy) pomalu, ale téměř úplně. Biologická dostupnost: 60–65 % (v důsledku prvního průchodu játry). Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 7–8 dnech. Vazba na plazmatické proteiny je 97–98 %. Při kontinuálním podávání se rovnovážná koncentrace vytvoří po 7–8 dnech. Distribuční objem: 20 l/kg. Proniká hematoencefalickou bariérou. Poločas je 35–38 hodin, plazmatická hladina po 24 hodinách je 2–12 ng/ml. Metabolizováno v játrech za vzniku neaktivních metabolitů; eliminace je dvoufázová: první fáze je krátká, druhá trvá 35-50 hodin. Celková clearance – 0,5 l/min. Vylučuje se močí (60 % ve formě metabolitů, 10 % v nezměněné podobě), žlučí (20–25 % ve formě metabolitů) a do mateřského mléka. Poločas se zvyšuje v případě jaterní dysfunkce a u starších pacientů, ale nemění se v případě renální dysfunkce.
Základní fyzikální a chemické vlastnosti
bílé, kulaté tablety s plochým povrchem, zkosené, nepotahované, s potiskem „AP“ na jedné straně a zářezem na druhé straně.