Tablety: kulaté, bikonvexní, bílé, s dělicí čárou na jedné straně, druhá strana je hladká.
Kapsle s prodlouženým uvolňováním: želatinové tobolky s bezbarvým průhledným tělem a neprůhledným hnědým uzávěrem; Obsah tobolky jsou granule bílé až světle žluté barvy.
Sirup: transparentní, bezbarvý až slabě žlutý roztok s malinovou vůní.
Roztok pro perorální podání a inhalaci: transparentní, bezbarvý až světle žlutý roztok s nahnědlým odstínem, bez zápachu.
Roztok pro intravenózní podání: Průhledný, bezbarvý až světle žlutý roztok.
Farmakologický účinek
Farmakologický účinek – expektorans, mukolytický.
Farmakodynamika
Ambroxol je benzylamin, metabolit bromhexinu. Od bromhexinu se liší nepřítomností methylové skupiny a přítomností hydroxylové skupiny v para-trans poloze cyklohexylového kruhu. Má sekretomotorický, sekretolytický a expektorační účinek.
Po perorálním podání nastupuje účinek do 30 minut a trvá 6–12 hodin (v závislosti na podané dávce) – u tablet, sirupu a roztoku k perorálnímu podání a inhalaci; do 24 hodin – u tobolek s prodlouženým uvolňováním.
Předklinické studie prokázaly, že ambroxol stimuluje serózní buňky žláz bronchiální sliznice. Aktivací řasinkových epiteliálních buněk a snížením viskozity sputa zlepšuje mukociliární transport.
Ambroxol aktivuje tvorbu surfaktantu přímým ovlivněním alveolárních pneumocytů 2. typu a buněk Clara v malých dýchacích cestách.
Studie a výzkum buněčných kultur in vivo Studie na zvířatech prokázaly, že ambroxol stimuluje tvorbu a sekreci látky (povrchově aktivní látky), která je aktivní na povrchu alveolů a průdušek embrya a dospělého jedince.
Také preklinické studie prokázaly antioxidační účinek ambroxolu. Ambroxol, pokud se používá v kombinaci s antibiotiky (amoxicilin, cefuroxim, erythromycin a doxycyklin), zvyšuje jejich koncentraci ve sputu a bronchiálním sekretu.
Farmakokinetika
Při parenterálním podání ambroxol rychle proniká do tkání. Nejvyšší koncentrace se nachází v plicích.
Při perorálním podání je ambroxol téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu.
Cmax dosaženo za 1–3 hodiny – u tablet, sirupu, roztoku pro perorální podání a inhalaci a roztoku pro intravenózní podání; Cmaxje přibližně 140±54 ng/ml a je dosaženo 4 hodiny po perorálním podání u tobolek s prodlouženým uvolňováním.
V důsledku presystémového metabolismu je absolutní biologická dostupnost ambroxolu po perorálním podání snížena přibližně o 1/3. Výsledné metabolity (jako je kyselina dibromanthranilová, glukuronidy) jsou eliminovány ledvinami.
Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 85 % (80–90 %). T1/2 z plazmy je od 7 do 12 hodin, celkový T1/2 ambroxol a jeho metabolity je přibližně 22 hodin – pro tablety, sirup, roztok pro perorální podání a inhalaci a roztok pro intravenózní podání; T1/2 asi 18 hodin – u tobolek s prodlouženým uvolňováním.
Je vylučován převážně ledvinami ve formě metabolitů – 90 %, méně než 10 % se vylučuje v nezměněné podobě.
Vzhledem k vysoké vazbě na plazmatické proteiny je velký Vd a nedochází k pomalé redistribuci z tkání do krve k významnému odstranění ambroxolu během dialýzy nebo nucené diurézy;
U pacientů se závažným onemocněním jater je clearance ambroxolu snížena o 20–40 %. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin T1/2 metabolity ambroxolu se zvyšují.
Ambroxol proniká do mozkomíšního moku a přes placentární bariéru a je také vylučován do mateřského mléka.
Indikace
Akutní a chronická onemocnění dýchacích cest doprovázená poruchou tvorby a výtoku sputa.
Kontraindikace
- přecitlivělost na ambroxol nebo na kteroukoli pomocnou látku;
- těhotenství (první trimestr).
Dodatečné pro tablety
- dětský věk do 6 let;
- intolerance laktózy, nedostatek laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpce.
Navíc pro tobolky s prodlouženým uvolňováním
- věk dětí do 12 let.
Extra na sirup
- nedostatek sacharázy/izomaltázy, intolerance fruktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy.
S opatrností: zhoršená motorická funkce průdušek a zvýšená produkce sputa (se syndromem nepohyblivé řasinky), těhotenství (II.–III. trimestr), období laktace — pro všechny lékové formy; žaludeční vřed a duodenální vřed v akutním stadiu – pro perorální lékové formy.
Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo závažným onemocněním jater by měli Ambrobene užívat se zvláštní opatrností, dodržovat delší intervaly mezi dávkami nebo užívat lék v nižší dávce.
Použití v těhotenství a laktaci
Těhotenství
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o užívání ambroxolu během těhotenství. To platí zejména pro prvních 28 týdnů těhotenství. Studie na zvířatech neprokázaly žádné teratogenní účinky.
Užívání Ambrobene během těhotenství (II.-III. trimestr) je možné pouze podle pokynů lékaře po důkladném zhodnocení poměru rizika a přínosu.
Období kojení
Studie na zvířatech prokázaly, že ambroxol přechází do mateřského mléka.
Vzhledem k nedostatečnému prostudování užívání léku u žen během kojení je užívání Ambrobene možné pouze podle předpisu lékaře, po důkladném zhodnocení poměru rizika a přínosu.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Orálně, inhalací, intravenózně.
Délka léčby se volí individuálně v závislosti na průběhu onemocnění. Nedoporučuje se užívat Ambrobene bez lékařského předpisu déle než 4-5 dní.
Mukolytický účinek léku se projevuje při příjmu velkého množství tekutiny. Proto se během léčby doporučuje pít hodně tekutin.
Uvnitřpo jídle polykejte celé, bez žvýkání, zapijte dostatečným množstvím tekutiny.
Děti od 6 do 12 let: 1/2 tablety každý 2-3krát denně (15 mg ambroxolu 2-3krát denně).
Dospělí a děti starší 12 let: v prvních 2-3 dnech léčby – 1 tableta. 3krát denně (30 mg ambroxolu 3krát denně). Pokud je terapie neúčinná, mohou dospělí zvýšit dávku na 2 tablety. 2krát denně (120 mg ambroxolu denně). V následujících dnech užijte 1 tabletu. 2krát denně (30 mg ambroxolu 2krát denně).
Kapsle s prodlouženým uvolňováním
Uvnitřpo jídle polykejte celé, bez žvýkání, zapijte dostatečným množstvím tekutiny.
Dospělí a děti starší 12 let: 1 kapsle každá denně (75 mg ambroxolu denně).
Uvnitřpo jídle pomocí přiložené odměrky.
Děti: do 2 let – 1/2 odměrky (2,5 ml sirupu) 2krát denně (15 mg ambroxolu denně); od 2 do 6 let – 1/2 odměrky (2,5 ml sirupu) 3krát denně (22,5 mg ambroxolu denně); od 6 do 12 let – 1 odměrka (5 ml sirupu) 2-3x denně (30-45 mg ambroxolu denně).
Dospělí a děti starší 12 let: v prvních 2-3 dnech léčby – 2 odměrky (10 ml sirupu) 3x denně (90 mg ambroxolu denně). Pokud je terapie neúčinná, mohou dospělí zvýšit dávku na 4 odměrky (20 ml sirupu) 2krát denně (120 mg ambroxolu denně). V následujících dnech užívejte 2 odměrky (10 ml sirupu) 2x denně (60 mg ambroxolu denně).
Roztok pro perorální podání a inhalaci
Uvnitř, po jídle, přidání do vody, džusu nebo čaje pomocí přiložené odměrky.
Děti: do 2 let – 1 ml léku 2krát denně (15 mg ambroxolu denně); od 2 do 6 let – 1 ml léku 3krát denně (22,5 mg ambroxolu denně); od 6 do 12 let – 2 ml léku 2-3krát denně (30-45 mg ambroxolu denně).
Dospělí a děti starší 12 let: v prvních 2-3 dnech léčby – 4 ml léku 3krát denně (90 mg ambroxolu denně). Pokud je terapie neúčinná, mohou dospělí zvýšit dávku na 8 ml léku 2krát denně (120 mg ambroxolu denně). V následujících dnech byste měli užívat 4 ml léku 2krát denně (60 mg ambroxolu denně).
Inhalace. Při použití Ambrobene ve formě inhalací lze použít jakékoli moderní zařízení (kromě parních inhalátorů). Před inhalací se lék smíchá s 0,9% roztokem chloridu sodného (pro optimální zvlhčení vzduchu lze ředit v poměru 1:1) a zahřeje se na tělesnou teplotu. Protože hluboká inhalace během inhalační terapie může vyvolat záchvaty kašle, inhalace by měly být prováděny v normálním režimu dýchání. Pacientům s bronchiálním astmatem lze doporučit, aby po užití bronchodilatancií provedli inhalaci.
1 ml roztoku obsahuje ambroxolum 7,5 mg.
Děti: do 2 let – 1 ml roztoku 1-2krát denně (7,5-15 mg ambroxolu denně); od 2 do 6 let – 2 ml roztoku 1-2krát denně (15-30 mg ambroxolu denně).
Dospělí a děti starší 6 let: 2–3 ml roztoku 1–2krát denně (15–45 mg ambroxolu denně).
Roztok pro intravenózní podání
IVpomalu, v potoce nebo kapce. Jako rozpouštědlo se používá 0,9% roztok chloridu sodného, 5% roztok glukózy, Ringer-Lockeův roztok nebo jiný zásaditý roztok s pH ne vyšším než 6,3.
Denní dávka je 30 mg/kg, rovnoměrně rozdělená do 4 podání denně.
Roztok by měl být podáván intravenózně, pomalu, po dobu nejméně 5 minut.
Po vymizení akutních projevů onemocnění se injekce ukončí a přejde se na perorální podávání jiných lékových forem léku.