Tocilizumab je humanizovaná rekombinantní monoklonální protilátka proti receptoru interleukinu-6 (IL-6), která patří do podtřídy imunoglobulinů IgG1.
Tocilizumab se specificky váže na solubilní a membránové IL-6 receptory (sIL-6R a mIL-6R) a inhibuje signály zprostředkované těmito receptory. IL-6 je multifunkční cytokin produkovaný různými typy buněk, které se podílejí na lokálních parakrinních funkcích a také na regulaci systémových fyziologických a patologických procesů, jako je indukce sekrece imunoglobulinu, aktivace T-buněk, produkce enzymů akutního zánětu jater a stimulace hematopoézy. IL-6 se také podílí na patogenezi zánětlivých onemocnění, osteoporózy a vzniku maligních nádorů. Při intravenózním podání Actemry se v krevním séru snižuje hladina markerů akutního zánětlivého procesu, jako je C-reaktivní protein a amyloid-A, a také rychlost sedimentace erytrocytů.
Hladina hemoglobinu se zvyšuje, protože Actemra snižuje účinek IL-6 na produkci hepcidinu, což má za následek zvýšenou dostupnost železa. Největší účinek je pozorován u pacientů s revmatoidní artritidou se současnou anémií. Spolu s inhibicí zánětlivých faktorů akutní fáze je léčba přípravkem Actemra doprovázena poklesem počtu krevních destiček v rámci normálních hodnot. Použití přípravku Actemra v monoterapii nebo v kombinaci s methotrexátem a/nebo jinými biologickými látkami u pacientů se středně těžkou až těžkou revmatoidní artritidou vede k trvalému objektivnímu klinickému zlepšení a zlepšení kvality života pacientů.
Farmakodynamika
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Farmakokinetika
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Způsob aplikace
Pro dospělé:
Doporučená dávka pro dospělé je 8 mg/kg tělesné hmotnosti jednou za 1 týdny ve formě intravenózní infuze trvající 4 hodinu.
Actemra se používá jako monoterapie nebo v kombinaci s methotrexátem a/nebo jinými léky základní terapie.
Pravidla pro přípravu řešení:
Za aseptických podmínek odeberte požadované množství roztoku (0.4 ml/kg tělesné hmotnosti) a nařeďte na požadovanou koncentraci ve 100ml infuzním vaku obsahujícím 0.9% sterilní apyrogenní roztok chloridu sodného, po vyjmutí z tohoto vaku roztoku v objemu Actemry potřebného pro podání danému pacientovi. Pro promíchání roztoku opatrně otočte sáček, aby nedošlo k pěnění. Injekční lahvička Actemry by měla být před podáním zkontrolována, zda neobsahuje viditelné částice nebo zda nezměnila barvu. Lze podávat pouze průhledný nebo mírně opalescentní, bezbarvý nebo světle žlutý roztok, který neobsahuje viditelné částice.
Připravený infuzní roztok v 0.9% roztoku chloridu sodného je chemicky a fyzikálně stabilní při teplotě nepřesahující 30 °C po dobu 24 hodin. Z mikrobiologického hlediska by měl být roztok připravený k infuzi použit okamžitě. Pokud není roztok použit okamžitě, neměl by být uchováván déle než 24 hodin při teplotě 2° až 8°C, pokud rekonstituce nebyla provedena za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek. Úprava dávky Actemry v souladu s odchylkami laboratorních parametrů (včetně dětí) Zvýšená aktivita jaterních enzymů (ALT/AST).
Pro děti:
Doporučené dávky pro děti: Tělesná hmotnost nižší než 30 kg – 12 mg/kg každé 2 týdny. Tělesná hmotnost 30 kg nebo více – 8 mg/kg každé 2 týdny.
Indikace
– revmatoidní artritida střední nebo vysoké aktivity jako monoterapie nebo jako součást komplexní terapie (methotrexát, základní antiflogistika), vč. zabránit progresi radiologicky prokázané destrukce kloubu;
– systémová juvenilní idiopatická artritida v monoterapii nebo v kombinaci s methotrexátem u dětí starších 2 let.
Kontraindikace
– akutní infekční onemocnění a chronické infekce v akutní fázi;
– neutropenie
– trombocytopenie (počet krevních destiček nižší než 50109/l);
— zvýšení hladin ALT/AST více než 5krát ve srovnání s normou (více než 5N);
– těhotenství;
— období laktace (kojení);
– věk dětí do 2 let;
– Přecitlivělost na složky léku.
Zvláštní instrukce
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Nežádoucí účinky
– Infekce:
velmi často – infekce horních cest dýchacích; často – zápal plic, gastroenteritida, bakteriální artritida, plané neštovice, zánět středního ucha), rozvoj oportunních infekcí, celulitida (zánět podkožního tuku), herpes simplex, pásový opar.
— Z muskuloskeletálního systému:
často – artralgie.
— Z trávicího systému:
často – bolest v epigastrické oblasti, gastritida, průjem, zvýšená aktivita ALT, AST; méně časté – divertikulitida, gastrointestinální perforace, stomatitida, zvýšené hladiny celkového bilirubinu.
— Z centrálního nervového systému:
často – závratě, bolesti hlavy.
— Z kardiovaskulárního systému:
často – arteriální hypertenze.
— Z hematopoetického systému:
často – leukopenie, neutropenie, trombocytopenie.
– Ze strany metabolismu:
často – hypercholesterolémie; méně časté (0.1-1%) – hypertriglyceridémie.
— Z imunitního systému:
často – tvorba protilátek proti tocilizumabu a jejich přítomnost v krevním séru.
— Dermatologické reakce:
často – kožní vyrážka a svědění.
— Alergické reakce:
méně časté – anafylaxe, kopřivka.
— ostatní:
často – konjunktivitida; méně časté – nefrolitiáza, hypertyreóza
Nadměrná dávka
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Lékové interakce
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Forma vydání
Roztok pro subkutánní podání ve formě průhledné nebo opalescentní, bezbarvé nebo slabě nažloutlé tekutiny. 1 injekční stříkačka-tuba = tocilizumab 162 mg Pomocné látky: polysorbát 80 – 0.18 mg, L-arginin – 0.132 mg, L-arginin hydrochlorid – 18.8 mg, L-methionin – 4.03 mg, L-histidin – 1.4 mg, až 1.9-histidin hydrochlorid, voda -0.9/histidin 0.9 mg ml. 4 ml – zkumavky se stříkačkami (0.9) – kartonové obaly. 1 ml – zkumavky se stříkačkami (4) – autoinjektory (XNUMX) – kartonové obaly.
Materiály zkontroloval traumatolog-ortoped: Leontiev V.S.
Byla tato informace užitečná? Pak sdílejte se svými přáteli