Pomocné látky: trihydrát octanu sodného – 1 mg, kyselina octová zředěná 30% na pH 5,8, voda na injekci – do 1 ml.
popis
Průhledná bezbarvá nebo slabě zbarvená kapalina.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Cyklický derivát kyseliny gama-aminomáselné, nootropní činidlo; působí přímo na mozek, zlepšuje kognitivní procesy, jako je schopnost učení, paměť, pozornost a duševní výkon. Ovlivňuje centrální nervový systém různými způsoby: mění rychlost šíření vzruchu v mozku, zlepšuje metabolické procesy v nervových buňkách, zlepšuje mikrocirkulaci, ovlivňuje reologické vlastnosti krve, aniž by měl vazodilatační účinek.
Zlepšuje komunikaci mezi hemisférami mozku a synaptickou vodivost v neokortikálních strukturách, zlepšuje prokrvení mozku.
Inhibuje agregaci krevních destiček a obnovuje konfigurační vlastnosti vnější membrány rigidních erytrocytů, stejně jako jejich schopnost procházet cévami mikrocirkulačního řečiště. V dávce 9,6 g snižuje koncentraci fibrinogenu a von Willebrandova faktoru o 30–40 % a prodlužuje dobu krvácení.
Má ochranný a obnovující účinek v případech poškození mozkových funkcí v důsledku hypoxie a intoxikace.
Snižuje závažnost a trvání vestibulárního nystagmu.
Farmakokinetika
Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a je odstraněn hemodialýzou. Distribuční objem je 0,6 l/kg. Ve studiích na zvířatech se piracetam selektivně hromadí v tkáních mozkové kůry, především ve frontálních, parietálních a okcipitálních lalocích, v mozečku a bazálních gangliích. Neváže se na bílkoviny krevní plazmy, není v těle metabolizován a je vylučován ledvinami v nezměněné podobě ledvinovou filtrací. Renální clearance piracetamu u zdravých dobrovolníků je 86 ml/min. Poločas léčiva z krevní plazmy je 4–5 hodin, z mozkomíšního moku – 8,5 hodiny, poločas se prodlužuje při selhání ledvin (u terminálního chronického selhání ledvin – až 59 hodin). Farmakokinetika piracetamu se u pacientů s jaterním selháním nemění.
Indikace
- symptomatická léčba psychoorganického syndromu, doprovázeného ztrátou paměti, sníženou koncentrací a aktivitou, změnami nálady, poruchami chování a poruchami chůze;
- léčba závratí (vertigo) a souvisejících poruch rovnováhy (kromě závratí vazomotorického a psychogenního původu);
- kortikální myoklonus (monoterapie nebo jako součást komplexní terapie);
- úleva od srpkovité vazookluzivní krize.
- léčba dyslexie u dětí od 8 let v kombinaci s jinými metodami,
- úleva od srpkovité vazookluzivní krize.
Kontraindikace
Hypersenzitivita, těžké chronické selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 20 ml/min), hemoragická mrtvice, psychomotorická agitovanost, Huntingtonova chorea, těhotenství, kojení.
S opatrností
Porucha hemostázy, rozsáhlé chirurgické intervence, těžké krvácení, chronické selhání ledvin (clearance kreatininu 20–80 ml/min).
Aplikace během těhotenství a kojení
Neexistují žádné kontrolované studie u těhotných žen. Piracetam proniká placentární bariérou a do mateřského mléka. Koncentrace léku u novorozenců dosahuje 70–90 % jeho koncentrace v krvi matky. Piracetam by neměl být předepisován během těhotenství. Pokud je ženě předepsán piracetam, je třeba se vyhnout kojení.
Dávkování a podávání
Intravenózní tryska nebo kapání, intramuskulárně.
Parenterální podání piracetamu je předepsáno, když není možné užít perorální formy léku (tablety, kapsle, perorální roztok), například při potížích s polykáním nebo při bezvědomí pacienta. V tomto případě je výhodnější intravenózní podání.
Intravenózní infuze denní dávky se provádí katetrem konstantní rychlostí po dobu 24 hodin denně (např. v kómatu nebo v počáteční fázi léčby těžkého myoklonu). Léčivo se nejprve naředí v jednom z kompatibilních infuzních roztoků: dextróza 5%, 10% nebo 20%, fruktóza 5%, 10% nebo 20%, chlorid sodný 0,9%, dextran [průměrná molekulová hmotnost 30000 40000-10 0,9] (20% v 2% mannitolově 2% roztoku chloridu sodného, 4%. Celkový objem roztoku určený k podání se stanoví s přihlédnutím ke klinickým indikacím a stavu pacienta. Bolusová intravenózní aplikace (např. akutní léčba srpkovité anémie) se provádí po dobu minimálně 3 minut, přičemž denní dávka je rozdělena do několika podání (XNUMX–XNUMX) v pravidelných intervalech tak, aby dávka na jedno podání nepřesáhla XNUMX g.
Lék se podává intramuskulárně, pokud je podání žilou obtížné nebo je pacient nadměrně vzrušený. Množství léčiva, které lze podat intramuskulárně, je však omezené, zejména u dětí a pacientů s nízkou tělesnou hmotností. Navíc intramuskulární podání léku může být bolestivé kvůli velkému objemu tekutiny. Objem roztoku podaného intramuskulárně nesmí přesáhnout 5 ml. Frekvence podávání léku je podobná jako u jeho intravenózního nebo perorálního použití.
Pokud je to možné, přejděte na perorální podávání léku (viz pokyny pro lékařské použití odpovídajících forem léku).
Délku léčby určuje lékař v závislosti na onemocnění as přihlédnutím k dynamice příznaků.
Symptomatická léčba psychoorganického syndromu: 4,8 g/den během prvního týdne, poté přejít na udržovací dávku 1,2–2,4 g/den.
Léčba závratí a souvisejících poruch rovnováhy: 2,4–4 g/den.
Léčba kortikálního myoklonu: začněte dávkou 7,2 g/den, každé 3-4 dny se dávka zvyšuje o 4,8 g/den až do dosažení maximální dávky 24 g/den. Léčba pokračuje po celou dobu onemocnění. Každých 6 měsíců je třeba se pokusit o snížení dávky nebo vysazení léku s postupným snižováním dávky o 1,2 g/den každé 2 dny. Pokud je terapeutický účinek nevýznamný nebo chybí, léčba se přeruší.
K úlevě od srpkovité vazookluzivní krize (u dospělých a dětí): intravenózně v dávce 300 mg/kg/den, rozdělených do 4 stejných dávek.
Léčba dyslexie u dětí starších 8 let (v kombinaci s jinými léčebnými metodami) – 3,2 g, rozděleno do 2 stejných dávek.
Při mírném chronickém selhání ledvin (clearance kreatininu 50–79 ml/min) – podávejte ⅔ denní dávky rozdělené do 2–3 dávek; průměr (clearance kreatininu 30–49 ml/min) — ⅓ dávky, rozdělená do 2 dávek; těžké (clearance kreatininu 20–30 ml/min) — ⅙ dávky jednou.
Nežádoucí účinek
Ze strany centrálního nervového systému: motorická disinhibice, podrážděnost, ospalost, deprese, astenie, bolest hlavy, nespavost, duševní neklid, nerovnováha, ataxie, exacerbace epilepsie, úzkost, halucinace, zmatenost.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha.
Ze strany metabolismu: přibírání na váze.
Ze smyslových orgánů: závrať.
Ze strany kůže: dermatitida, svědění, kopřivka.
Alergické reakce: přecitlivělost; anafylaktické reakce, angioedém.
Místní reakce: bolest v místě vpichu, tromboflebitida.
Ostatní: horečka, snížený krevní tlak.
Nadměrná dávka
Příznaky: bolest břicha, průjem s krví.
Léčba: indukce zvracení, výplach žaludku, symptomatická terapie, hemodialýza (účinnost 50–60 %). Neexistuje žádné specifické antidotum.
Interakce s jinými léky
Při současném použití s hormony štítné žlázy obsahujícími jód se může objevit zmatenost, podrážděnost a poruchy spánku.
Ve vysokých dávkách (9,6 g/den) u pacientů s žilní trombózou zvyšuje antikoagulační účinek nepřímých antikoagulancií (výraznější snížení agregace krevních destiček, obsahu fibrinogenu, von Willebrandova faktoru, viskozity krve a plazmy).
Farmaceuticky kompatibilní s roztoky dextrózy (5%, 10%, 20%), fruktózou (5%, 10%, 20%), 0,9% roztokem chloridu sodného, Ringerovým roztokem, 20% roztokem mannitolu, hydroxyethylškrobem (6%, 10%).
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů s poruchou hemostázy, před velkými chirurgickými zákroky nebo u pacientů s příznaky závažného krvácení.
Při léčbě kortikálního myoklonu je třeba se vyvarovat náhlého přerušení léčby, protože to může vést k recidivě záchvatů.
Při léčbě srpkovité vazookluzivní krize může dávka nižší než 160 mg/kg nebo nepravidelné podávání léku způsobit recidivu krize.
Během dlouhodobé léčby u starších pacientů se doporučuje pravidelné sledování renálních funkcí, je-li to nutné, úprava dávky se provádí v závislosti na clearance kreatininu.
Proniká přes filtrační membrány hemodialyzačních přístrojů.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Forma vydání
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 200 mg/ml.
5 ml v ampulích z neutrálního skla. 10 ampulí v kartonové krabičce nebo 5 ampulek v blistru. 1 nebo 2 blistry jsou umístěny v kartonové krabici. Balení a krabice obsahují návod k použití a vertikutátor (při balení ampulí se zářezy, kroužky a tečkami nejsou vertikutátory součástí).
Opatrování
Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
5 let. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.