Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Účinná látka
– bupivakain hydrochlorid (bupivakain)
Složení a forma léčiva
Injekční roztok
ve formě průhledné bezbarvé kapaliny.
| 1 ml | |
| bupivakain hydrochlorid (jako monohydrát bupivakain hydrochloridu) | 5 mg |
Pomocné látky: chlorid sodný – 8 mg, roztok hydroxidu sodného 1M nebo roztok kyseliny chlorovodíkové 1M – do pH 4.0-6.5, voda na injekci – do 1 ml.
2 ml – ampule (3) – kartonové balení.
2 ml – ampule (5) – kartonové balení.
2 ml – ampule (10) – kartonové balení.
4 ml – ampule (3) – kartonové balení.
4 ml – ampule (5) – kartonové balení.
4 ml – ampule (10) – kartonové balení.
Farmakologický účinek
Dlouhodobě působící lokální anestetikum amidového typu, 4x silnější než lidokain. Reverzibilně blokuje vedení vzruchů podél nervového vlákna ovlivněním sodíkových kanálů. Může mít podobný účinek v mozku a myokardu.
Má hypotenzní účinek a zpomaluje srdeční frekvenci. Pooperační analgezie se udržuje po dobu 7-14 hodin s interkostální blokádou. Po jednorázové epidurální injekci je trvání účinku při použití koncentrace 5 mg/ml od 2 do 5 hodin a až 12 hodin s blokádou periferních nervů.
Použití roztoků v koncentraci 2.5 mg/ml má menší vliv na motorické nervy.
Farmakokinetika
Systémová absorpce bupivakainu závisí na dávce, cestě podání a vaskularitě místa vpichu.
Anestetický účinek nastává rychle; Ve srovnání s jinými lokálními anestetiky je anestetický účinek bupivakainu výrazně delší. Bylo zjištěno, že po návratu citlivosti zůstává po určitou dobu analgetický účinek, což umožňuje snížit dávky analgetik. Bupivakain je zcela absorbován z epidurálního prostoru; absorpce je dvoufázová. T
v krevní plazmě při kaudální epidurální a kondukční anestezii – 30-45 min, s následným poklesem na nevýznamnou hladinu během 3-6 hodin Celková plazmatická clearance bupivakainu je 580 ml/min, V
Bupivakain je metabolizován v játrech, primárně konjugací s kyselinou glukuronovou.
Bupivakain je vylučován primárně ledvinami, pouze 6 % se vylučuje v nezměněné podobě močí.
Bupivakain prochází placentou pasivní difúzí. Vazba na plazmatické bílkoviny u plodu je nižší než v těle matky, koncentrace nenavázané frakce v těle plodu a matky je stejná. Vylučováno v mateřském mléce.
Farmakokinetické parametry mohou být významně změněny faktory ovlivňujícími pH moči a průtok krve ledvinami v závislosti na cestě podání bupivakainu a věku pacienta, stejně jako u pacientů s onemocněním jater a ledvin.
Indikace
Chirurgická anestezie u dospělých a dětí starších 12 let; infiltrační anestezie, kdy je třeba dosáhnout dlouhodobého anestetického účinku např. při pooperační bolesti; kondukční anestezie s prodlouženým účinkem nebo epidurální anestezie v případech, kdy je přidání adrenalinu kontraindikováno a není nutná výrazná svalová relaxace; anestezie v porodnictví.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na bupivakain nebo jiná lokální anestetika amidového typu; stavy, kdy je epidurální anestezie kontraindikována: současná onemocnění centrálního nervového systému, jako je meningitida, poliomyelitida, intrakraniální krvácení, stejně jako novotvary centrálního nervového systému; tuberkulóza páteře; perniciózní anémie se subakutní kombinovanou degenerací míchy; pustulární kožní léze v místě zamýšlené punkce nebo v blízkosti místa vpichu; kardiogenní nebo hypovolemický šok; poruchu krvácení nebo současnou antikoagulační léčbu; děti do 12 let.
Bupivakain se nepoužívá k provádění intravenózní regionální anestezie (Bierova blokáda).
S opatrností:
stáří; oslabení pacienti; AV blokáda II a III stupně; těžká dysfunkce jater a ledvin; těhotenství; současné užívání s antiarytmiky třídy III (např. amiodaron); současné použití s jinými lokálními anestetiky nebo léky, které mají strukturní podobnost s lokálními anestetiky amidového typu, jako jsou antiarytmika třídy IB (např. lidokain, mexiletin); paracervikální blok.
Dávkování
Individuální, v závislosti na indikacích a věku.
Bupivakain by měl být používán pouze lékaři se zkušenostmi s podáváním lokální anestezie nebo pod jejich dohledem. Měla by být použita minimální dávka, která zajistí adekvátní anestezii.
Nežádoucí účinky
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému:
necitlivost jazyka, závratě, rozmazané vidění, svalový třes, ospalost, křeče, ztráta vědomí, neuropatie, poškození periferních nervů, arachnoiditida, paréza, paraplegie. V oblasti anestezie je možná parestézie a oslabení tonusu svěrače.
Z kardiovaskulárního systému:
snížený srdeční výdej, srdeční blok, arteriální hypotenze, bradykardie, ventrikulární arytmie, srdeční zástava, arytmie.