Kulaté, ploché válcové tablety bílé barvy se zkosením a půlicí rýhou.
Farmakokinetika
Absorpce po perorálním podání je rychlá a vysoká. Užívání s jídlem snižuje absorpci ampicilinu. Biologická dostupnost – 40 %. Doba k dosažení maximální koncentrace po perorálním podání 500 mg je 2 hodiny, maximální koncentrace v krvi je 3–4 mcg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 20 %. Poločas rozpadu je 1–2 hodiny.
Je rovnoměrně distribuován v orgánech a tkáních těla a v terapeutických koncentracích se nachází v pleurální, peritoneální, amniové a synoviální tekutině, mozkomíšním moku, obsahu puchýřů, moči (vysoké koncentrace), střevní sliznici, kostech, žlučníku, plicích, tkáních ženských pohlavních orgánů, žluči, sekretu průdušek (v sekretu, hnisavém průduškovém sekretu, sekretu středního ucha ), sliny a fetální tkáně. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou (propustnost se zvyšuje se zánětem mozkových blan).
Je vylučován převážně ledvinami (70–80 %), přičemž v moči se tvoří velmi vysoké koncentrace nezměněného antibiotika; částečně se žlučí, u kojících matek – s mlékem. Nehromadí se. Odstraněno hemodialýzou.
Farmakodynamika
Polosyntetický penicilin, široké spektrum, baktericidní. Odolný vůči kyselinám. Inhibuje syntézu bakteriálních buněčných stěn. Aktivní proti grampozitivním (alfa- a beta-hemolytickým streptokokům, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp..) a gramnegativní (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (dříve pasteurella), mnoho druhů Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) mikroorganismy, aerobní nesporotvorné bakterie.
Středně aktivní proti většině Enterococcus spp.., včetně Enterococcus faecalis, Listeria spp.
Neúčinný proti kmenům produkujícím penicilinázu Staphylococcus spp.., všechny kmeny Pseudomonas aeruginosa, většina kmenů Klebsiella spp.., A Enterobacter spp..
Indikace
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na ampicilin:
– dýchací cesty a orgány ORL (sinusitida, tonzilitida, faryngitida, zánět středního ucha, bronchitida, pneumonie, plicní absces);
– ledviny a močové cesty (pyelonefritida, pyelitida, cystitida, uretritida);
– žlučové cesty (cholangitida, cholecystitida);
– kůže a měkké tkáně (erysipel, impetigo, sekundárně infikované dermatózy);
– gastrointestinální trakt (GIT) (tyfus a paratyfus, úplavice, salmonelóza).
Kontraindikace
Přecitlivělost na ampicilin a další složky léčiva, ale i jiné peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, infekční mononukleóza, lymfocytární leukémie, jaterní selhání, anamnéza gastrointestinálních onemocnění (zejména kolitida spojená s užíváním antibiotik), dětství (do 4 let), kojení.
S opatrností
Bronchiální astma, senná rýma a další alergická onemocnění, selhání ledvin, anamnéza krvácení, těhotenství.
Použití v těhotenství a laktaci
Lék může být použit během těhotenství podle indikací v případech, kdy přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Ampicilin je vylučován do mateřského mléka v nízkých koncentracích. Pokud je nutné použít ampicilin během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Perorálně 0,5–1 hodinu před jídlem s malým množstvím vody. Dávkovací režim se nastavuje individuálně v závislosti na závažnosti a lokalizaci infekce a citlivosti patogenu na léčivo.
Dospělí: 250 mg 4krát denně; v případě potřeby se dávka zvýší na 3 g/den. Pro infekce gastrointestinálního traktu a urogenitálního systému: 500 mg 4krát denně.
Při gonokokové uretritidě – perorálně 3,5 g jednou.
Dětem nad 4 roky se předepisuje 1–2 g denně. Denní dávka je rozdělena do 4–6 dávek.
Délka léčby závisí na závažnosti onemocnění (od 5-10 dnů do 2-3 týdnů a u chronických procesů – několik měsíců).
Nežádoucí účinky
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Alergické reakce
Svědění a šupinatění kůže, kopřivka, rýma, konjunktivitida, angioedém, horečka, artralgie, eozinofilie, erytematózní a makulopapulární vyrážka, exfoliativní dermatitida, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), reakce podobné sérové nemoci, anafylaktický šok.
Z trávicího systému
Dysbakterióza, stomatitida, gastritida, sucho v ústech, změny chuti, bolesti břicha, zvracení, nevolnost, průjem, glositida, mírné zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz, pseudomembranózní kolitida.
Ze strany centrálního nervového systému
Agitovanost nebo agresivita, úzkost, zmatenost, změny chování, deprese, bolest hlavy, třes, záchvaty (při léčbě vysokými dávkami).
Laboratorní ukazatele
Leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, anémie.
Nealergická penicilinová vyrážka (může vymizet bez vysazení léku), intersticiální nefritida, nefropatie, superinfekce (zejména u pacientek s chronickým onemocněním nebo sníženou odolností), vaginální kandidóza.
Interakce
Antacida, glukosamin, laxativa, jídlo a aminoglykosidy (při enterálním podání) zpomalují a snižují absorpci; Kyselina askorbová zvyšuje absorpci.
Baktericidní antibiotika (včetně aminoglykosidů, cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu) mají synergický účinek; bakteriostatické léky (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy) – antagonistické.
Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačením střevní mikroflóry snižuje syntézu vitaminu K a protrombinový index); snižuje účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen (je nutné použít další metody antikoncepce), léků, jejichž metabolismem vzniká kyselina para-aminobenzoová, a ethinylestradiolu (v druhém případě se zvyšuje riziko krvácení z průniku).
Diuretika, probenecid, alopurinol, oxyfenbutazon, fenylbutazon, nesteroidní antiflogistika a další léky blokující tubulární sekreci zvyšují koncentraci ampicilinu v plazmě (v důsledku snížení tubulární sekrece).
Allopurinol zvyšuje riziko vzniku kožní vyrážky.
Snižuje clearance a zvyšuje toxicitu methotrexátu.
Nadměrná dávka
Projev toxických účinků na centrální nervový systém (zejména u pacientů se selháním ledvin); nevolnost, zvracení, průjem, nerovnováha vody a elektrolytů (v důsledku zvracení a průjmu).
Výplach žaludku, aktivní uhlí, solná laxativa, léky k udržení rovnováhy voda-elektrolyt a symptomatické. Odstraněno hemodialýzou.
Zvláštní instrukce
Před zahájením léčby je třeba získat pečlivou anamnézu pro předchozí hypersenzitivní reakce na peniciliny, cefalosporiny a další beta-laktamy.
U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné zkřížené alergické reakce s beta-laktamovými antibiotiky. U pacientů léčených penicilinem byly hlášeny závažné a někdy fatální hypersenzitivní reakce (včetně anafylaktoidních a závažných kožních nežádoucích reakcí). Rozvoj těchto reakcí je pravděpodobnější u jedinců s anamnézou přecitlivělosti na peniciliny a u jedinců s atopií. Pokud se objeví alergická reakce, léčba ampicilinem by měla být přerušena a měla by být zahájena vhodná léčba.
V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krvetvorných orgánů, jater a ledvin.
Pacienti s poruchou funkce ledvin vyžadují úpravu dávkování podle hodnot clearance kreatininu.
Při použití léku ve vysokých dávkách u pacientů s renálním selháním jsou možné toxické účinky na centrální nervový systém.
Je možné, že se superinfekce může vyvinout v důsledku růstu mikroflóry, která k ní není citlivá, což vyžaduje odpovídající změnu antibakteriální terapie.
Při léčbě pacientů s bakteriémií (sepse) se mohou rozvinout bakteriolýzní reakce (Jarischova-Herxheimerova reakce).
Při užívání téměř všech antibakteriálních léků se kolitida spojená s antibiotiky může rozvinout v život ohrožující stav. To je třeba vzít v úvahu, pokud se během léčby antibiotiky nebo po ní objeví průjem. K léčbě mírného průjmu způsobeného Clostridium difficile, ke kterému dochází v průběhu léčby, je třeba se vyhnout lékům proti průjmu, které snižují peristaltiku střev; Je indikováno vysazení léků s obsahem kaolinu nebo attapulgitu. Pokud je průjem těžký, měli byste se poradit s lékařem.
Léčba musí pokračovat ještě 48–72 hodin po vymizení klinických příznaků onemocnění.
Při současném užívání perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen by měly být pokud možno použity jiné nebo další metody antikoncepce.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Forma vydání
10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
20, 30, 40 nebo 50 tablet v polymerové nádobě vyrobené z polypropylenu nebo polyethylenu nebo polymerové nádobě vyrobené z polypropylenu nebo polyethylenu s ovládáním prvního otevření a tlumičem nárazů.
Každá plechovka nebo 2, 3, 4 nebo 5 blistrových balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.
Podmínky dovolené z lékáren
Vydáno na předpis.
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Производитель
680001, Ruská federace, Chabarovská oblast, Chabarovsk, st. Taškentská, 22,
Komková Ljudmila Aleksandrovna (lékárnička)
Zkušenosti: více než 11 let
Datum aktualizace: 06.08.2024
Analogy (synonyma) léku Ampicillin