Léčba bakteriálních infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo, jako je akutní bakteriální sinusitida; akutní zánět středního ucha; potvrzená exacerbace chronické bronchitidy; komunitní pneumonie; cystitida;
pyelonefritida; infekce kůže a měkkých tkání, vč. celulitida, kousnutí zvířetem, těžké dentoalveolární abscesy s rozšířenou celulitidou; infekce kostí a kloubů, včetně osteomyelitidy.
Kontraindikace
Přecitlivělost na složky léčiva, na jakékoli antibakteriální látky skupiny penicilinů.
Závažné reakce z přecitlivělosti (včetně anafylaxe) v anamnéze spojené s užíváním jiných beta-laktamových látek (včetně cefalosporinů, karbapenemů nebo monobaktamů).
Anamnéza žloutenky nebo jaterní dysfunkce spojená s užíváním amoxicilinu/klavulanátu.
Farmakologický účinek
Vstřebávání. Obě složky léčiva (amoxicilin a kyselina klavulanová) jsou při fyziologických hodnotách pH zcela rozpustné ve vodných roztocích. Obě složky se při perorálním podání rychle a dobře vstřebávají. Maximální sérové koncentrace je dosaženo 1 hodinu po perorálním podání.
Absorpce léku Amoxil-K 625 se zlepší, když se užije na začátku jídla.
Koncentrace léčiva v krevním séru dosažená užíváním kombinovaného léčiva amoxicilinu a kyseliny klavulanové je podobná jako při perorálním podání ekvivalentních dávek samotného amoxicilinu.
Současné užívání probenecidu inhibuje vylučování amoxicilinu, ale neovlivňuje renální vylučování kyseliny klavulanové.
Rozdělení. Při perorálním podání jsou terapeutické koncentrace amoxicilinu a kyseliny klavulanové pozorovány ve tkáních a intersticiální tekutině.
Terapeutické koncentrace obou látek se nacházejí ve žlučníku, břišních tkáních, kůži, tukové a svalové tkáni, dále v synoviálních a peritoneálních tekutinách, žluči a hnisu. Amoxicilin a kyselina klavulanová jsou slabě vázány na bílkoviny; Studie prokázaly, že míra vazby na proteiny je 25 % pro kyselinu klavulanovou a 18 % pro amoxicilin z jejich celkových plazmatických koncentrací. Studie na zvířatech neodhalily akumulaci těchto složek v žádném orgánu.
Amoxicilin, stejně jako ostatní peniciliny, se může objevit v mateřském mléce. Stopová množství kyseliny klavulanové se mohou nacházet také v mateřském mléce.
Reprodukční studie na zvířatech prokázaly, že jak amoxicilin, tak kyselina klavulanová mohou procházet placentární bariérou. Nebyly však zjištěny žádné známky poškození plodnosti nebo škodlivých účinků na plod.
Odnětí. Hlavní cestou eliminace amoxicilinu, stejně jako ostatních penicilinů, je renální exkrece, zatímco klavulanát je eliminován jak ledvinami, tak extrarenálním mechanismem. Přibližně 60-70 % amoxicilinu a 40-65 % kyseliny klavulanové se vyloučí v nezměněné podobě močí během prvních 6 hodin.
Nežádoucí účinky
Amoxil-K 625 se používá pro děti ve věku 6 let a starší s tělesnou hmotností minimálně 25 kg.
Použití u dětí
Amoxil-K 625 se používá pro děti ve věku 6 let a starší s tělesnou hmotností minimálně 25 kg.
Během těhotenství a kojení
Těhotenství. Reprodukční studie na zvířatech (myši a potkani) perorální a parenterální formy amoxicilinu/klavulanátu (500 mg/125 mg) neprokázaly žádný teratogenní účinek.
Jedna studie u žen s předčasnou rupturou blan uváděla, že profylaktické použití amoxicilinu/klavulanátu (500 mg/125 mg) může být spojeno se zvýšeným rizikem nekrotizující enterokolitidy u novorozenců.
Stejně jako u všech léků je třeba se vyhnout užívání během těhotenství, zejména během prvního trimestru, pokud to nedoporučí lékař.
Období kojení. Obě aktivní složky léčiva se vylučují do mateřského mléka (neexistují žádné informace o účinku kyseliny klavulanové na kojené dítě).
V souladu s tím se u kojeného dítěte může vyvinout průjem a plísňová infekce sliznic, takže kojení by mělo být přerušeno.
Amoxil-K 625 lze během kojení užívat pouze tehdy, pokud podle názoru lékaře přínos užívání převáží nad riziky.
Základní informace
Stránka obsahuje informace určené pro zdravotníky. Neprovádějte žádná opatření sami, protože to může vést k negativním důsledkům. Určitě se poraďte s kvalifikovaným lékařem.
Fotografie balení tablet AMOXIL
AMOXIL K 625 tablety 500mg/125mg N14
Pro použití jako monoterapie a v kombinaci s kyselinou klavulanovou: infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými mikroorganismy, vč. bronchitida, zápal plic, tonzilitida, pyelonefritida, uretritida, gastrointestinální infekce, gynekologické infekce, infekční onemocnění kůže a měkkých tkání, listerióza, leptospiróza, kapavka.
Pro použití v kombinaci s metronidazolem: chronická gastritida v akutní fázi, peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi, spojený s Helicobacter pylori.
Možné náhrady a skupinové analogy
Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.
Účinná látka, skupina
Amoxicilin, antibiotikum, polosyntetický penicilin
Dávková forma
Kontraindikace
Hypersenzitivita (včetně jiných penicilinů, cefalosporinů, karbapenemů), alergická onemocnění (včetně anamnézy), průduškové astma, senná rýma, infekční mononukleóza, lymfocytární leukémie, jaterní selhání, kolitida spojená s užíváním antibiotik, včetně anamnézy, období laktace, děti do 10 let s tělesnou hmotností nižší než 40 kg.
Lék je předepisován s opatrností během těhotenství, alergických reakcí (včetně anamnézy), anamnézy gastrointestinálních onemocnění, selhání ledvin a také s anamnézou krvácení.
Jak aplikovat: dávkování a průběh léčby
Podává se perorálně, před jídlem nebo po jídle. Dospělým a dětem nad 10 let (s hmotností nad 40 kg) je předepsáno 0.5 g 3x denně; v těžkých případech infekce – 0.75-1 g 3krát denně.
U akutní nekomplikované kapavky se jednorázově předepisují 3 g; Při léčbě žen se doporučuje opakované podávání indikované dávky.
Pro akutní infekční onemocnění trávicího traktu (paratyfus, břišní tyfus) a žlučových cest, pro gynekologická infekční onemocnění pro dospělé – 1.5-2 g 3x denně nebo 1-1.5 g 4x denně.
U závažných infekcí (meningitida, septikémie) pro dospělé – až 6 g denně ve 3-4 dávkách. Pro děti: 250-500 mg 3krát denně. Délka léčby závisí na indikacích a klinickém obrazu a je obvykle 5-7 dní. U otitis a podobných infekcí u dětí postačí užívání léku dvakrát denně. V případech chronických onemocnění, recidivujících infekcí, těžkých infekcí se dospělým předepisuje 750 mg-1 g 3x denně, dětem do 60 mg/kg denně rozdělených do 3 dávek.
Pro leptospirózu u dospělých – 0.5-0.75 g 4krát denně po dobu 6-12 dnů.
Na listeriózu u dospělých – 0.5 g 3x denně po dobu 6-12 dnů.
Pro přenos salmonely u dospělých – 1.5-2 g 3x denně po dobu 2-4 týdnů.
Pro prevenci endokarditidy při menších chirurgických zákrocích u dospělých – 3-4 g 1 hodinu před výkonem. V případě potřeby je předepsána opakovaná dávka po 8-9 hodinách.
U dětí je dávka poloviční.
U pacientů s poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu 15-40 ml/min se interval mezi dávkami prodlužuje na 12 hodin; pokud je clearance kreatininu nižší než 10 ml/min, dávka se sníží o 15–50 %; v případě anurie je maximální dávka 2 g/den.
Farmakologický účinek
Antibiotikum ze skupiny semisyntetických penicilinů se širokým spektrem účinku. Jedná se o 4-hydroxylový analog ampicilinu. Má baktericidní účinek. Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp. (kromě kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp.; aerobní gramnegativní bakterie: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
Mikroorganismy, které produkují penicilinázu, jsou odolné vůči amoxicilinu.
V kombinaci s metronidazolem působí proti Helicobacter pylori. Předpokládá se, že amoxicilin inhibuje vývoj rezistence Helicobacter pylori na metronidazol.
Mezi amoxicilinem a ampicilinem existuje zkřížená rezistence.
Spektrum antibakteriálního účinku se rozšiřuje při současném užívání amoxicilinu a inhibitoru beta-laktamázy kyseliny klavulanové. Tato kombinace zvyšuje aktivitu amoxicilinu proti Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens a mnoho dalších gramnegativních bakterií však zůstávají rezistentní.
Při perorálním podání je amoxicilin rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu a není zničen v kyselém prostředí žaludku. Cmax amoxicilinu v krevní plazmě je dosaženo po 1-2 hodinách.Při zdvojnásobení dávky se koncentrace také zvýší 2krát. V přítomnosti potravy v žaludku nesnižuje celkovou absorpci. Při intravenózním, intramuskulárním a perorálním podání se dosahuje podobných koncentrací amoxicilinu v krvi.
Vazba amoxicilinu na plazmatické proteiny je asi 20 %.
Široce distribuován v tkáních a tělesných tekutinách. Byly hlášeny vysoké koncentrace amoxicilinu v játrech.
T1/2 z plazmy je 1-1.5 hod. Asi 60 % perorálně podané dávky je vyloučeno v nezměněné podobě močí glomerulární filtrací a tubulární sekrecí; při dávce 250 mg je koncentrace amoxicilinu v moči více než 300 mcg/ml. Určité množství amoxicilinu je detekováno ve stolici.
U novorozenců a starších osob může být T1/2 delší.
V případě selhání ledvin může být T1/2 7-20 hodin.
V malých množstvích amoxicilin proniká do BBB během zánětu pia mater.
Amoxicilin se odstraňuje hemodialýzou.
Nežádoucí účinky
Při užívání léku se mohou vyvinout alergické reakce, jako je kopřivka, kožní hyperémie, erytematózní vyrážky, angioedém, rýma, konjunktivitida; zřídka – horečka, artralgie, eozinofilie, exfoliativní dermatitida, exsudativní erythema multiforme (včetně Stevens-Johnsonova syndromu); reakce podobné sérové nemoci; v ojedinělých případech – anafylaktický šok.
Z trávicího systému je možná dysbakterióza, změny chuti, zvracení, nauzea, průjem, stomatitida, glositida, mírné zvýšení aktivity “jaterních” transamináz a vzácně pseudomembranózní enterokolitida.
Z nervového systému: neklid, úzkost, nespavost, ataxie, zmatenost, změny chování, deprese, periferní neuropatie, bolest hlavy, závratě, epileptické reakce.
Laboratorní nálezy: leukopenie, neutropenie, trombocytopenická purpura, anémie.
Ostatní: dýchací potíže, tachykardie, intersticiální nefritida, vaginální kandidóza, superinfekce (zejména u pacientek s chronickým onemocněním nebo sníženou odolností organismu).
Předávkování lékem může způsobit nevolnost, zvracení, průjem a nerovnováhu voda-elektrolyt (v důsledku zvracení a průjmu).
Léčba: výplach žaludku, aktivní uhlí, slaná laxativa, léky na udržení rovnováhy voda-elektrolyt; hemodialýza.
Zvláštní instrukce
V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krvetvorných orgánů, jater a ledvin.
Může se vyvinout superinfekce v důsledku růstu mikroflóry necitlivé na lék, což vyžaduje odpovídající změnu antibakteriální terapie.
Při předepisování pacientům se sepsí se může (vzácně) rozvinout reakce bakteriolýzy (Jarischova-Herxheimerova reakce).
U pacientů, kteří jsou přecitlivělí na peniciliny, jsou možné zkřížené alergické reakce s jinými beta-laktamovými antibiotiky.
Při léčbě mírného průjmu v průběhu léčby je třeba se vyvarovat léků proti průjmu, které snižují peristaltiku střev; Lze použít léky proti průjmu obsahující kaolin nebo attapulgit. Pokud je průjem těžký, měli byste se poradit s lékařem.
Léčba musí pokračovat ještě 48-72 hodin po vymizení klinických příznaků onemocnění.
Při současném užívání perorální antikoncepce obsahující estrogen a amoxicilinu by měly být použity jiné nebo další metody antikoncepce.
Těhotenství a kojení
Amoxicilin prochází placentární bariérou a je vylučován v malých množstvích do mateřského mléka.
Pokud je nutné použít amoxicilin během těhotenství, je třeba pečlivě zvážit očekávaný přínos léčby pro matku a potenciální riziko pro plod.
Během laktace (kojení) používejte amoxicilin s opatrností.
Interakce
Farmaceuticky nekompatibilní s aminoglykosidy (nemíchejte, aby nedošlo k vzájemné inaktivaci).
Antacida, glukosamin, laxativa, potraviny, aminoglykosidy zpomalují a snižují absorpci; Kyselina askorbová zvyšuje absorpci.
Baktericidní antibiotika (včetně aminoglykosidů, cefalosporinů, vankomycinu, rifampicinu) mají synergický účinek; bakteriostatické léky (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy) – antagonistické.
Lék zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačením střevní mikroflóry snižuje syntézu vitaminu K a protrombinový index); snižuje účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen; léky, které při svém metabolismu tvoří PABA, ethinylestradiol – v důsledku toho se zvyšuje riziko rozvoje krvácení z průniku.
Snižuje clearance a zvyšuje toxicitu methotrexátu; zvyšuje vstřebávání digoxinu.
Diuretika, alopurinol, oxyfenbutazon, fenylbutazon, nesteroidní protizánětlivé léky a další léky blokující tubulární sekreci zvyšují koncentraci amoxicilinu v krvi.
Allopurinol zvyšuje riziko vzniku kožní vyrážky.