ATC kód: Antiinfektiva pro systémové použití (J) > Antiinfektiva pro systémové použití (J01) > Beta-laktamová antibiotika – peniciliny (J01C) > Kombinace penicilinů (včetně inhibitorů beta-laktamáz) (J01CR) > Amoxicilin v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (J01CR02)
Forma uvolnění, složení a balení
prášek na přípravu susp. pro perorální podání 125 mg + 31.25 mg / 5 ml: fl. 100 ml s dávkováním. se lžičkou
Reg. č.: RK-LS-5-č. 004905 ze dne 12.12.2011 – Platnost
| Prášek pro přípravu suspenze k perorálnímu podání | 5 ml hotové suspenze. |
| amoxicilin (trihydrát) | 125 mg |
| kyselina klavulanová (jako klavulanát draselný) | 31.25 mg |
Lahvičky z tmavého skla o objemu 100 ml (1) doplněné dávkovací lžičkou – kartonové obaly.
prášek na přípravu susp.-forte k perorálnímu podání 250 mg + 62.5 mg / 5 ml: fl. 100 ml s dávkováním. se lžičkou
Reg. č.: RK-LS-5-č. 004904 ze dne 12.12.2011 – Platnost
| Prášek pro přípravu suspenze-forte pro perorální podání | 5 ml hotové suspenze. |
| amoxicilin (trihydrát) | 250 mg |
| kyselina klavulanová (jako klavulanát draselný) | 62.5 mg |
Lahvičky z tmavého skla o objemu 100 ml (1) doplněné dávkovací lžičkou – kartonové obaly.
Popis léčivého přípravku AMOXICLAV® vznikla v roce 2011 na základě pokynů zveřejněných na oficiálních stránkách Ministerstva zdravotnictví Republiky Kazachstán. Datum aktualizace: 25.06.2012
Farmakologický účinek
Amoxiclav je kombinací amoxicilinu, antibiotika ze skupiny penicilinů se širokým spektrem baktericidní aktivity, a kyseliny klavulanové, ireverzibilního inhibitoru β-laktamázy, který s tímto enzymem tvoří stabilní inaktivní komplex a chrání tak amoxicilin před degradací.
Stejně jako ostatní semisyntetické peniciliny i amoxicilin inhibuje syntézu buněčné stěny. Typ účinku: baktericidní.
- grampozitivní aeroby (S.pneumonia, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, S.aureus, S.epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp.);
- gramnegativní aeroby (H. influenzae, Moraxella catarrhalis, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurella multocida);
- anaeroby (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomices israelli).
Farmakokinetika
Hlavní farmakokinetické vlastnosti amoxicilinu a kyseliny klavulanové jsou podobné. Kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové nemění farmakokinetiku jednotlivých složek.
Obě složky se po perorálním podání dobře vstřebávají; Jídlo neovlivňuje stupeň absorpce. Cmax sérové koncentrace je dosaženo 1 hodinu po podání.
Přibližně 17–20 % amoxicilinu a 22–30 % kyseliny klavulanové se váže na plazmatické proteiny.
Amoxicilin a kyselina klavulanová snadno pronikají do většiny tkání a tekutin těla (plíce, tkáň středního ucha, sekrece dolních dutin, pleurální a peritoneální tekutiny, děloha, vaječníky) a do mozku a mozkomíšního moku pouze v případě zánětu mozkových blan. Vysoké koncentrace v tělesných tkáních se vytvářejí 1 hodinu po dosažení maximálních sérových koncentrací. Obě složky snadno procházejí placentou. V nízkých koncentracích obě složky přecházejí i do mateřského mléka. Amoxicilin se vylučuje močí, převážně nezměněný, kyselina klavulanová podléhá aktivnímu metabolismu a je vylučována převážně močí a částečně stolicí a vydechovaným vzduchem.
T 1/2 amoxicilinu je 1-1.3 hodiny a T 0.8/1.2 kyseliny klavulanové je XNUMX-XNUMX hodiny.
Indikace pro použití
- infekce horních cest dýchacích (akutní a chronická sinusitida, akutní a chronická otitida, tonzilofaryngitida, peritonsilární absces);
- infekce dolních cest dýchacích (akutní a chronická bronchitida, pneumonie);
- infekce močových cest;
- salpingitida, salpingo-ooforitida, endometritida, pánevní peritonitida;
- infekce kostí a kloubů;
- infekce kůže a měkkých tkání (flegmona, infikované rány);
- infekce žlučových cest (cholangitida, cholecystitida);
- pohlavně přenosné choroby (chancroid, kapavka);
- odontogenní infekce (parodontitida);
- břišní infekce, pooperační komplikace v dutině břišní.
Dávkovací režim
Suspenze Amoxiclav® se má užívat během jídla nebo po jídle s malým množstvím vody.
- V této věkové skupině se zavěšení obecně nepoužívá.
Dětem ve věku od 3 měsíců do 14 let s hmotností nižší než 40 kg by měla být předepsána suspenze v závislosti na závažnosti infekce:
| Střední infekce | Těžké infekce | |||
| Denní dávka | 25 mg / kg | 20 mg / kg | 45 mg / kg | 40 mg / kg |
| Intervaly mezi administrativami | 12 h | 8 h | 12 h | 8 h |
Pro děti se přesné dávky vypočítávají na základě tělesné hmotnosti.
Obecná doporučení pro dávkování:
| Děti od 3 měsíců do 1 roku | 2.5 ml suspenze Amoxiclav 156.25 mg/5 ml 3x denně |
| Děti od 1 roku do 7 let (10-18 kg) | 5 ml suspenze Amoxiclav 156.25 mg/5 ml 3x denně |
| Děti nad 7 let (18-40 kg) | 5 ml suspenze Amoxiclav 312.5 mg/5 ml 3x denně |
V případě mírné poruchy funkce ledvin (clearance kreatininu nad 30 ml/min) není úprava dávky nutná.
U pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 10–30 ml/min) je třeba dávku adekvátně snížit nebo prodloužit interval mezi podáními:
| Clearance kreatininu | > 80 | 80-50 | 50-100 | 10 |
| Interval mezi dvěma podáními | 8 h | 8 h | 12 h | 24 h |
U pacientů s mírnou jaterní dysfunkcí by měl být lék používán s opatrností a jaterní funkce by měla být pravidelně kontrolována. Amoxiclav se nedoporučuje používat u pacientů s těžkou poruchou funkce jater a u pacientů, kteří měli jaterní dysfunkci při předchozím užívání léku.
- Láhev dobře protřepejte, aby se prášek uvolnil, přidejte 86 ml vody (nebo po značku) ve dvou krocích, pokaždé dobře protřepejte.
- Láhev dobře protřepejte, aby se prášek uvolnil, přidejte 85 ml vody (nebo po značku) ve dvou krocích, pokaždé dobře protřepejte.
Součástí je odměrka pro dávkování a podávání suspenze (1 odměrka obsahuje 5 ml, 3/4 odměrky obsahuje 3.75 ml, 1/2 odměrky obsahuje 2.5 ml).
Obsah lahvičky je nutné před použitím protřepat.
Maximální denní dávka amoxicilinu je 6 g pro dospělého a 45 mg/kg tělesné hmotnosti pro děti.
Maximální denní dávka kyseliny klavulanové (ve formě draselné soli) je 600 mg pro dospělého a 10 mg/kg tělesné hmotnosti pro děti.
Nežádoucí účinky
- „velmi často“ – ≥ 10 %, „často“ – od ≥ 1 % do 10 %, „zřídka“ – od ≥ 0.1 % do 1 %, „zřídka“ – od ≥ 0.01 % do 0.1 %, „velmi zřídka“ – < 0.01 %.
- gastrointestinální poruchy (ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem), jejichž četnost a závažnost lze snížit užíváním léku během jídla nebo po jídle;
- svědění v anální oblasti;
- genitální kandidóza, mukokutánní kandidóza;
- svědění kůže, kopřivka.
- bolest břicha, stomatitida, kolitida;
- bakteriální rezistenci nebo superinfekci způsobenou rezistentními organismy;
- hypersenzitivní reakce (makulopapulární exantém, vaskulární edém, bronchospasmus, anafylaktický šok);
- zvýšené hladiny jaterních enzymů;
- trombocytóza, hemolytická anémie.
- hyperaktivita, úzkost, ospalost, zmatenost, agresivita;
- cholestatická žloutenka, hepatitida, zvýšené hladiny ALT a AST;
- intersticiální nefritida, hematurie, krystalurie;
- leukopenie, trombocytopenie, eozinofilie, anémie, neutropenie, granulocytopenie, agranulocytóza, zvýšený protrombinový čas;
- pseudomembranózní kolitida s těžkým průjmem;
- Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, Lyellův syndrom;
- angioedém, alergická vaskulitida.
Kontraindikace pro použití
- přecitlivělost na amoxicilin, kyselinu klavulanovou nebo kteroukoli pomocnou látku léčiva;
- anamnéza alergické reakce na antibiotika ze skupiny penicilinů a cefalosporinů;
- cholestatická žloutenka, hepatitida, těžká jaterní dysfunkce;
- lymfocytární leukémie;
- infekční mononukleóza;
- děti do 3 měsíců věku.
Použití v těhotenství a laktaci
Neexistují žádné údaje o teratogenních účincích. Bezpečnost Amoxiclavu během těhotenství a kojení nebyla stanovena. Amoxiclav lze užívat během těhotenství, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Stopová množství léku mohou přecházet do mateřského mléka.
Aplikace pro porušení funkce jater
U pacientů s mírnou jaterní dysfunkcí by měl být lék používán s opatrností a jaterní funkce by měla být pravidelně kontrolována. Amoxiclav se nedoporučuje používat u pacientů s těžkou poruchou funkce jater a u pacientů, kteří měli jaterní dysfunkci při předchozím užívání léku.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
V případě mírné poruchy funkce ledvin (clearance kreatininu nad 30 ml/min) není úprava dávky nutná.
U pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 10–30 ml/min) je třeba dávku adekvátně snížit nebo prodloužit interval mezi podáními (viz „Dávkování a způsob podání“).
Použití u dětí
Kontraindikováno u dětí mladších 3 měsíců.
Dětem od 3 měsíců do 14 let s tělesnou hmotností pod 40 kg by měla být předepsána suspenze v závislosti na závažnosti infekce, přesné dávky se vypočítávají na základě tělesné hmotnosti.
Zvláštní instrukce
Při dlouhodobém užívání Amoxiclavu se doporučuje pravidelně kontrolovat funkce ledvin, jater a krvetvorného systému. Porucha funkce ledvin ovlivňuje farmakokinetické vlastnosti amoxicilinu i kyseliny klavulanové. Pokud je clearance kreatininu nižší než 30 ml/min, je třeba dávku léku snížit v závislosti na závažnosti poruchy a tělesné hmotnosti pacienta.
Amoxiclav by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou alergických reakcí a bronchiálního astmatu.
U pacientů s poškozením jater je třeba pravidelně kontrolovat jaterní funkce.
Nedoporučuje se používat lék k léčbě pacientů se závažnými gastrointestinálními poruchami doprovázenými zvracením a / nebo průjmem, protože v této situaci nelze zaručit dostatečnou absorpci léku. U pacientů s přetrvávajícím těžkým průjmem se může při použití Amoxiclavu rozvinout pseudomembranózní kolitida v mírných až těžkých, život ohrožujících formách.
Pokud dojde k superinfekci v důsledku bakterií a plísní rezistentních na tento lék, je třeba léčbu přerušit a nasadit náhradní nebo udržovací léčbu.
Během léčby se pacientovi doporučuje pít hodně tekutin, aby se zabránilo možnému výskytu krystalurie.
Vliv na výsledky laboratorních testů
Při použití Benediktova činidla způsobuje Amoxiclav falešně pozitivní reakci na glukózu v moči a pozitivní Coombsův test. Doporučuje se provést glukózový test pomocí enzymatických reakcí glukózooxidázy.
Při použití Amoxiclavu u těhotných žen je možný přechodný pokles koncentrace celkového konjugovaného estriolu, estriolglukuronidu, konjugovaného estrionu a estradiolu v plazmě.
Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy
Ve vzácných případech může Amoxiclav způsobit nežádoucí reakce, jako je zmatenost, závratě a záchvaty. Pokud se objeví jakékoli nežádoucí účinky, měli byste se zdržet řízení vozidla nebo obsluhy potenciálně nebezpečných strojů.
Nadměrná dávka
- dyspeptické poruchy (nauzea, zvracení, průjem), neklid, nespavost, závratě, v některých případech křeče.
- výplach žaludku, použití aktivního uhlí. Amoxiclav lze z těla odstranit hemodialýzou.
Lékové interakce
Současné podávání Amoxiclavu a methotrexátu zvyšuje toxicitu methotrexátu. Současné podávání s alopurinolem zvyšuje výskyt exantému.
Amoxiclav je fyzikálně a chemicky inkompatibilní s aminoglykosidy.
Probenecid zpomaluje eliminaci amoxicilinu, čímž zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci.
Kombinace s rifampicinem je antagonistická.
Amoxiclav může snížit účinnost perorální antikoncepce.
Je třeba se vyhnout současnému užívání s disulfiramem.
Současné podávání s makrolidy, chloramfenikolem, tetracykliny a sulfonamidy se nedoporučuje. Tato kombinace snižuje účinnost amoxicilinu.
V některých případech může lék prodloužit protrombinový čas, proto je třeba opatrnosti při současném podávání perorálních antikoagulancií a Amoxiclavu.
Současné užívání s alopurinolem může zvýšit riziko kožní vyrážky.
Je třeba se vyvarovat míchání s roztoky obsahujícími glukózu, dextran nebo hydrogenuhličitan, stejně jako s krevními, proteinovými nebo lipidovými přípravky.
Podmínky dovolené z lékáren
Lék je k dispozici na lékařský předpis.
Podmínky skladování léku
Lék uchovávejte na suchém místě, mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C. Připravenou suspenzi uchovávejte při teplotě 2 až 8°C v těsně uzavřené lahvičce.
Doba použitelnosti léku
Doba použitelnosti: 2 roky. Připravenou suspenzi skladujte ne déle než 7 dní. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Lék je předepsán pro bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny:
– infekce horních cest dýchacích (bronchitida, pneumonie, empyém, plicní absces);
— ORL infekce (sinusitida, tonzilitida, zánět středního ucha);
– infekce žlučových cest (cholangitida, cholecystitida);
– střevní infekce (úplavice, salmonelóza, přenos salmonel);
– infekce urogenitálního systému a pánevních orgánů (pyelonefritida, pyelitida, cystitida, uretritida, prostatitida, cervicitida, salpingitida, salpingo-ooforitida, tubo-ovariální absces, endometritida, bakteriální vaginitida, septický potrat, poporodní sepse, pánevní peritonitida );
— infekce kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo, sekundárně infikované dermatózy, absces, flegmóna, infekce v ráně);
– osteomyelitida, endokarditida, meningitida, sepse;
– zánět pobřišnice, pooperační infekce, prevence infekcí v chirurgii.
Možné náhrady a skupinové analogy
Augmentin (od 169.55 rublů), Amovikomb, Amoklavin, Amoklan Hexal, Amoksivan .
Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.
Účinná látka, skupina
Dávková forma
Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání
prášek pro přípravu suspenze pro orální podávání
potahované tablety 250 mg+125 mg, 500 mg+125 mg, 875 mg+125 mg
Kontraindikace
— přecitlivělost (včetně cefalosporinů a jiných beta-laktamových antibiotik);
– cholestatická žloutenka a další jaterní dysfunkce způsobené užíváním drog v anamnéze;
– infekční mononukleóza a lymfocytární leukémie;
— děti mladší 12 let nebo vážící do 40 kg (u potahovaných tablet).
Používejte opatrně během těhotenství a kojení, u pacientů se závažným selháním jater, gastrointestinálními onemocněními (včetně anamnézy kolitidy spojené s užíváním penicilinů) a chronickým selháním ledvin.
Jak aplikovat: dávkování a průběh léčby
Potahované tablety – perorálně, na začátku jídla. Dávkovací režim je stanoven individuálně v závislosti na věku pacienta, tělesné hmotnosti, renálních funkcích a závažnosti infekce.
Průběh léčby je 5-14 dní. Délku průběhu léčby určuje ošetřující lékař. Bez následné lékařské prohlídky by léčba neměla pokračovat déle než 14 dní.
Pro děti do 12 let je dávkování předepsáno v závislosti na věku a tělesné hmotnosti. Doporučené dávkování je 40 mg/kg/den ve 3 dávkách.
Dětem s hmotností 40 kg nebo více by měly být podávány stejné dávky jako dospělým. U dětí ve věku ≤ 6 let je vhodnější užívat suspenzi léku.
Pro dospělé a děti starší 12 let (nebo >40 kg tělesné hmotnosti) je obvyklá dávka u mírných až středně těžkých infekcí 1 tableta. 250+125 mg každých 8 hodin nebo 1 tableta. 500+125 mg každých 12 hodin, v případě těžké infekce a infekcí dýchacích cest – 1 tableta. 500+125 mg každých 8 hodin nebo 1 tableta. 875+125 mg každých 12 hodin.
U odontogenních infekcí je lék předepsán 1 tableta. 250+125 mg každých 8 hodin nebo 1 tableta. 500+125 mg každých 12 hodin po dobu 5 dnů.
U pacientů s poruchou funkce ledvin jsou úpravy dávky založeny na maximální doporučené dávce amoxicilinu a jsou upraveny podle clearance kreatininu.
Léčivo v práškové formě pro přípravu suspenze pro perorální podání se podává perorálně. Denní dávka suspenzí je 125+31,25 mg/5 ml a 250+62,5 mg/5 ml (pro usnadnění správného dávkování obsahuje každé balení suspenzí 125+31,25 mg/5 ml a 250+62,5 mg/5 ml dávkovací pipetu odstupňovanou na 5 ml, s dělícím kroužkem po 0,1 ml, s dávkovacím kroužkem po 5 2,5 a 5 ml).
Novorozenci a děti do 3 měsíců – 30 mg/kg/den (amoxicilin), rozdělených do 2 dávek (každých 12 hodin).
Děti starší 3 měsíců – od 20 mg/kg u mírných a středně těžkých infekcí do 40 mg/kg u těžkých infekcí a infekcí dolních cest dýchacích, zánětu středního ucha, sinusitidy (podle amoxicilinu) denně, rozděleno do 3 dávek (každých 8 hodin).
Denní dávka léčiva v suspenzi 400 mg + 57 mg / 5 ml se vypočítá na kg tělesné hmotnosti v závislosti na závažnosti infekce. Od 25 mg/kg pro mírné a středně těžké infekce do 45 mg/kg pro těžké infekce a infekce dolních cest dýchacích, zánět středního ucha, sinusitida (z hlediska amoxicilinu) denně, rozděleno do 2 dávek. Pro usnadnění správného dávkování obsahuje každé balení suspenze 400 mg+57 mg/5 ml dávkovací pipetu dělenou současně na 1, 2, 3, 4, 5 ml a na 4 stejné díly. Suspenze 400 mg + 57 mg / 5 ml se používá u dětí od 3 měsíců.
Přesné denní dávky se vypočítávají na základě tělesné hmotnosti dítěte.
Maximální denní dávka amoxicilinu je 6 g pro dospělé a 45 mg/kg pro děti.
Maximální denní dávka kyseliny klavulanové (ve formě draselné soli) je 600 mg pro dospělé a 10 mg/kg pro děti.
U pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být dávka upravena na základě maximální doporučené dávky amoxicilinu.
Pacienti s kreatininem Cl >30 ml/min nevyžadují žádnou úpravu dávky.
Dospělí a děti s tělesnou hmotností nad 40 kg (indikovaný dávkovací režim se používá u středně těžkých až těžkých infekcí)
Pro pacienty s kreatininem Cl 10-30 ml/min – 500/125 mg 2x denně.
Na Cl kreatininu
Farmakologický účinek
Kombinovaný lék amoxicilinu a kyseliny klavulanové, inhibitor beta-laktamázy. Má baktericidní účinek a inhibuje syntézu bakteriální stěny.
Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím (včetně kmenů produkujících beta-laktamázy): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium monogenes spp. anaerobní grampozitivní bakterie: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
aerobní gram-negativní bakterie (včetně kmenů produkujících beta-laktamázy): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisserella vaginalis, Neisseriarrhelia, Neisseria m ophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (dříve Pasteurella), Campylobacter jejuni;
anaerobní gramnegativní bakterie (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu): Bacteroides spp., včetně Bacteroides fragilis.
Kyselina klavulanová inhibuje beta-laktamázy typu II, III, IV a V a je neaktivní proti beta-laktamázam typu I produkovaným Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Kyselina klavulanová má vysokou afinitu k penicilinázam, díky čemuž tvoří s enzymem stabilní komplex, který zabraňuje enzymatické degradaci amoxicilinu vlivem beta-laktamáz.