Účinná látka: amoxicilin trihydrát (ve smyslu amoxicilinu) – 250 mg nebo 500 mg.
Pomocné látky: bramborový škrob – 104,5 mg nebo 170,7 mg, mastek – 11,1 mg nebo 21,0 mg, tween – 80 (polysorbát – 80) – 0,7 mg nebo 1,3 mg, stearát hořečnatý – 3,7 mg nebo 7,0 mg.
popis
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ploché válcovité, se zkosením a půlicí rýhou.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Antibakteriální, baktericidní, kyselinovzdorný prostředek se širokým spektrem účinku ze skupiny polosyntetických penicilinů. Inhibuje transpeptidázu, narušuje syntézu peptidoglykanu (podpůrný protein buněčné stěny) při dělení a růstu; způsobuje lýzu bakterií. Díky širokému spektru účinku je léčivo účinné proti grampozitivním i gramnegativním mikroorganismům. Mezi klinicky významné gramnegativní mikroorganismy citlivé na amoxicilin patří. Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campylobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamydia.
Kromě toho je amoxicilin účinný proti všem mikroorganismům citlivým na penicilin G, jako jsou streptokoky skupiny A, B, C, G, H, I, M, Streptococcus pneumoniae, stafylokoky a Neisseria spp. Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) a další, dále různé anaerobní mikroorganismy (včetně peptokoků, peptostreptokoků, klostridií a fusobakterií).
Farmakokinetika
Absorpce je rychlá, vysoká (93 %), příjem potravy neovlivňuje vstřebávání, neničí se v kyselém prostředí žaludku. Při perorálním podání v dávce 125 a 250 mg je maximální koncentrace 1.5-3 mcg/ml a 3.5-5 mcg/ml. Účinek se rozvíjí 15–30 minut po podání a trvá 8 hodin. Doba dosažení maximální koncentrace po perorálním podání je 1–2 hodiny.
Má velký distribuční objem – vysoké koncentrace se nacházejí v plazmě, sputu, bronchiálním sekretu (u hnisavého bronchiálního sekretu je distribuce slabá), pleurální a peritoneální tekutině, moči, obsahu kožních puchýřů, plicní tkáni, střevní sliznici, ženských pohlavních orgánech, prostatě, tekutině středního ucha, kostech, tukové tkáni, žlučníku (s normální funkcí jater) a tkáni plodu. Když se dávka zdvojnásobí, zdvojnásobí se i koncentrace. Koncentrace ve žluči převyšuje koncentraci v plazmě 2–2krát. V plodové vodě a v pupečníkových cévách je koncentrace amoxicilinu 2–4 % hladiny v plazmě těhotné ženy. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou při zánětu mozkových blan (meningitidě), koncentrace v mozkomíšním moku je asi 25 %. Vazba na plazmatické proteiny je 30 %.
Částečně metabolizován za vzniku neaktivních metabolitů. Poločas je 1-1.5 hodiny. Vylučuje se ledvinami v nezměněné míře z 50-70% tubulární exkrecí (80%) a glomerulární filtrací (20%) a játry – 10-20%. V malém množství se vylučuje do mateřského mléka. V případě poruchy funkce ledvin (clearance kreatininu nižší nebo rovna 15 ml/min) se poločas zvyšuje na 8.5 hodiny. Amoxicilin je odstraněn hemodialýzou.
Indikace
Bakteriální infekce způsobené mikroorganismy citlivými na amoxicilin: infekce dýchacích cest a ORL infekce (sinusitida, faryngitida, tonzilitida, akutní zánět středního ucha; bronchitida, pneumonie), urogenitální systém (pyelonefritida, pyelitida, cystitida, uretritida, kapavka, enterometritida, cervicitida, typocholitida, gastrointestinální zánět, typochcholitida, gastrointestinální záněty zánět kůže, infekce kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo, sekundárně infikované dermatózy), leptospiróza, akutní a latentní listerióza, lymská borelióza (borelióza), úplavice, salmonelóza, přenos salmonel, bakteriální meningitida (v závislosti na výsledcích vyšetření citlivosti, zejména u dětí), infekční endokarditida (např. kombinace s aminoglykosidy), septikémie způsobená mikroorganismy citlivými na amoxicilin.
Kontraindikace
Přecitlivělost na složky léčiva (včetně jiných penicilinů, cefalosporinů, karbapenemů), alergická onemocnění (včetně anamnézy), bronchiální astma, senná rýma, infekční mononukleóza, lymfocytární leukémie, jaterní selhání, kolitida spojená s užíváním antibiotik, včetně anamnézy, období laktace, děti do 10 let s tělesnou hmotností nižší než 40 kg.
S opatrností
Těhotenství, alergické reakce (včetně anamnézy), gastrointestinální onemocnění v anamnéze, selhání ledvin, stejně jako anamnéza krvácení.
Aplikace během těhotenství a kojení
Amoxicilin lze během těhotenství používat, pokud přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Amoxicilin je vylučován do mateřského mléka v nízkých koncentracích. Pokud je nutné použít lék během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.
Dávkování a podávání
Orálně, před jídlem nebo po jídle.
Dospělým a dětem nad 10 let (s hmotností nad 40 kg) je předepsáno 0.5 g 3x denně; v těžkých případech infekce – 0.75-1 g 3krát denně.
U akutní nekomplikované kapavky se jednorázově předepisují 3 g; Při léčbě žen se doporučuje opakované podávání indikované dávky.
Pro akutní infekční onemocnění trávicího traktu (paratyfus, břišní tyfus) a žlučových cest, pro gynekologická infekční onemocnění pro dospělé – 1.5-2 g 3x denně nebo 1-1.5 g 4x denně.
U závažných infekcí (meningitida, septikémie) pro dospělé – až 6 g denně ve 3-4 dávkách. Děti: 250–500 mg 3krát denně. Délka léčby závisí na indikacích a klinickém obrazu a je obvykle 5–7 dní. U otitis a podobných infekcí u dětí postačí užívání Amoxicilinu dvakrát denně. V případech chronických onemocnění, recidivujících infekcí, těžkých infekcí se dospělým předepisuje 750 mg-1 g 3x denně, dětem do 60 mg/kg denně rozdělených do 3 dávek.
Pro leptospirózu u dospělých – 0.5-0.75 g 4krát denně po dobu 6-12 dnů. Pro listeriózu u dospělých: 0.5 g 3x denně po dobu 6–12 dnů.
Pro přenos salmonely u dospělých – 1.5-2 g 3x denně po dobu 2-4 týdnů.
Pro prevenci endokarditidy při menších chirurgických zákrocích u dospělých – 3-4 g 1 hodinu před výkonem. V případě potřeby je předepsána opakovaná dávka po 8–9 hodinách.
U dětí je dávka poloviční.
U pacientů s poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu 15-40 ml/min se interval mezi dávkami prodlužuje na 12 hodin; pokud je clearance kreatininu nižší než 10 ml/min, dávka se sníží o 15–50 %; v případě anurie – maximální dávka 2 g/den.
Nežádoucí účinek
Alergické reakce: kožní vyrážka, hyperémie, svědění, kopřivka, erytém, angioedém, rýma, konjunktivitida; horečka, bolest kloubů, eosinofilie, exfoliativní dermatitida, exsudativní erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom; reakce podobné sérové nemoci, toxická epidermální nekrolýza, generalizovaná exantematózní pustulóza, alergická vaskulitida, anafylaktický šok.
Z trávicího systému: dysbakterióza, změny chuti, zvracení, nauzea, průjem, stomatitida, glositida, jaterní dysfunkce, mírné zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz, cholestatická žloutenka, jaterní cholestáza, akutní cytolytická hepatitida, pseudomembranózní kolitida.
Z nervového systému: agitovanost, úzkost, nespavost, ataxie, zmatenost, změny chování, deprese, periferní neuropatie, bolest hlavy, závratě, záchvaty.
Laboratorní indikátory: leukopenie, neutropenie, trombocytopenická purpura, anémie.
Ostatní: dýchací potíže, tachykardie, intersticiální nefritida, krystalurie, eozinofilie, agranulocytóza, vaginální kandidóza, superinfekce (zejména u pacientů s chronickým onemocněním nebo sníženou odolností organismu).
Nadměrná dávka
Příznaky: nevolnost, zvracení, průjem, nerovnováha vody a elektrolytů (v důsledku zvracení a průjmu).
Léčba: výplach žaludku, aktivní uhlí, slaná laxativa, léky k udržení rovnováhy voda-elektrolyt; hemodialýza.
Interakce s jinými léky
Antacida, glukosamin, laxativa, potraviny, aminoglykosidy zpomalují a snižují absorpci; Kyselina askorbová zvyšuje absorpci. Baktericidní antibiotika (včetně aminoglykosidů, cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu) – synergické působení; bakteriostatické léky (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy) – antagonistické. Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačením střevní mikroflóry snižuje syntézu vitaminu K a protrombinový index); snižuje účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen, léků, které metabolizují kyselinu para-aminobenzoovou a ethinylestradiolu, což zvyšuje riziko krvácení z průniku.
Diuretika, alopurinol, oxyfenbutazon, fenylbutazon nesteroidní protizánětlivé léky; léky blokující tubulární sekreci – snížením tubulární sekrece zvyšují koncentraci.
Allopurinol zvyšuje riziko vzniku kožních vyrážek. Snižuje clearance a zvyšuje toxicitu methotrexátu. Zvyšuje vstřebávání digoxinu.
Zvláštní instrukce
V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krvetvorných orgánů, jater a ledvin.
Rozvoj superinfekce je možný díky růstu mikroflóry, která je k ní necitlivá, což vyžaduje odpovídající změnu antibakteriální terapie.
Při léčbě pacientů s bakteriémií se může vyvinout bakteriolýzní reakce (Jarischova-Herxheimerova reakce).
U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné zkřížené alergické reakce s cefalosporinovými antibiotiky.
Při léčbě mírného průjmu v průběhu léčby je třeba se vyvarovat léků proti průjmu, které snižují peristaltiku střev; Lze použít kaolin nebo antidiaroika obsahující attapulgit. Pokud je průjem těžký, měli byste se poradit s lékařem.
Léčba musí pokračovat ještě 48–72 hodin po vymizení klinických příznaků onemocnění.
Při současném užívání perorální antikoncepce obsahující estrogen a amoxicilinu by měly být, pokud je to možné, použity jiné nebo další metody antikoncepce.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Neexistují žádné údaje o negativním vlivu léku v doporučených dávkách na schopnost řídit auto nebo obsluhovat stroje.
Forma vydání
Tablety 250 mg a 500 mg.
10 tablet v blistrovém balení. 1 nebo 2 blistrové balení spolu s návodem jsou umístěny v kartonové krabici.
Opatrování
Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.