Antibakteriální léky pro systémové použití. Beta-laktamové antibakteriální léky. Širokospektrální peniciliny. Amoxicilin.
ATX kód J01CA04
Farmakologické vlastnosti
Při perorálním podání se rychle a téměř úplně (až 93 %) vstřebá, maximální koncentrace (1,5–3 μg/ml, resp. 3,5–5 μg/ml) se v kyselém prostředí stabilizuje příjem potravy neovlivňuje absorpci. Vazba na plazmatické proteiny je asi 1 %. Snadno prochází histohematickými bariérami, kromě nezměněné hematoencefalické bariéry, a proniká do většiny tkání a orgánů; hromadí se v terapeutických koncentracích v peritoneální tekutině, moči, obsahu kožních puchýřů, pleurálním výpotku, plicích (nikoli však v hnisavém bronchiálním sekretu), střevní sliznici, ženských pohlavních orgánech, tekutině středního ucha, žlučníku a žluči (s normální funkcí jater), fetální tkáně. Poločas je 2–17 hodiny Při poruše funkce ledvin se poločas prodlouží na 1–1,5 hodin, v závislosti na clearance kreatininu. Částečně metabolizován za vzniku neaktivních metabolitů. 4–12,6 % se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami tubulární exkrecí (50 %) a glomerulární filtrací (70 %), 80–20 % játry. Malé množství se vylučuje do mateřského mléka. Účinek se rozvíjí 10–20 minut po podání a trvá 15 hodin.
Amoxicilin je širokospektrální antibiotikum ze skupiny semisyntetických penicilinů a má baktericidní účinek. Inhibuje transpeptidázu, narušuje syntézu peptidoglykanu během dělení a růstu a způsobuje lýzu mikroorganismů. Aktivní proti grampozitivním kokům – Staphylococcus spp. (kromě kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp. Aktivní také proti gramnegativním aerobním mikroorganismům: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
Amoxicilin nemá terapeutický účinek proti téměř všem indol-pozitivním druhům Proteus, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter spp. a bakterie, které produkují penicilinázu.
Amoxicilin není odolný vůči penicilináze.
Existuje úplná zkřížená rezistence s ampicilinem.
Indikace pro použití
– bronchitida, pneumonie, tonzilitida, akutní zánět středního ucha, faryngitida, sinusitida
– uretritida, cystitida, pyelonefritida, endometritida, nekomplikovaná kapavka
– zánět pobřišnice, enterokolitida, cholecystitida, cholangitida, břišní tyfus
– leptospiróza, listerióza, meningitida, lymská borelióza (borelióza)
– infekce kůže a měkkých tkání
– kombinovaná léčba gastritidy a peptického vředu (v kombinaci s
– kombinovaná léčba sepse (v kombinaci s aminoglykosidy)
Dávkování a podávání
Amoxicilin se má užívat perorálně s dostatečným množstvím vody 1 hodinu před jídlem (nebo 2 hodiny po jídle). Jedna dávka pro dospělé a děti starší 10 let (s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg) je 250-500 mg, pro závažné onemocnění – až 1 g pro děti ve věku 6 až 10 let 250 mg.
U dospělých a dětí je interval mezi dávkami 8 hodin.
K léčbě akutní nekomplikované kapavky – 3 g jednou (v kombinaci s probenecidem).
U pacientů s poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu 10-40 ml/min by měl být interval mezi dávkami zvýšen na 12 hodin; pokud je clearance kreatininu nižší než 10 ml/min, interval mezi dávkami by měl být 24 hodin.
U pacientů s renálním selháním se doporučuje snížení dávky, aby se zabránilo akumulaci amoxicilinu. Doporučuje se snížit dávku na 2/3 obvyklé dávky.
Průměrný průběh je 5-7 dní (u streptokokových infekcí minimálně 10 dní). Léčba musí pokračovat ještě 48-72 hodin po vymizení klinických příznaků onemocnění.
Nežádoucí účinky
– kožní hyperémie, kožní vyrážky, svědění, kopřivka, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, Quinckeho edém
– horečka, potíže s dýcháním, rýma, zánět spojivek
– změna chuti, zvracení, nevolnost, průjem, stomatitida, glositida, dysbakterióza, pseudomembranózní enterokolitida
– zhoršená funkce jater, mírné zvýšení „jaterních“ transamináz, hepatitida a cholestatická žloutenka
– bolest hlavy, závratě, neklid, úzkost, nespavost,
ataxie, zmatenost, změny chování, deprese, periferní neuropatie, záchvaty
– reverzibilní leukopenie, včetně neutropenie a agranulocytózy, eozinofilie
– reverzibilní trombocytopenie, trombocytopenická purpura, hemolytická anémie
– prodloužení doby krvácení a protrombinového času
– bulózní a exfoliativní dermatitida, angioedém, anafylaktické reakce, sérová nemoc, alergická vaskulitida, anafylaktický šok