dilatační (neischemická) kardiomyopatie s těžkým chronickým srdečním selháním.
Možné náhrady a skupinové analogy
Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.
Účinná látka, skupina
Amlodipin (Amlodipin), blokátor vápníkových kanálů
Dávková forma
Kapsle, tablety, potahované tablety
Kontraindikace
Hypersenzitivita (včetně jiných dihydropyridinů), těžká arteriální hypotenze (SBP nižší než 90 mm Hg), těhotenství, období kojení.
Jak aplikovat: dávkování a průběh léčby
Uvnitř, jednou. Počáteční dávka u arteriální hypertenze a anginy pectoris je 5 mg/den, která se v případě potřeby zvyšuje na maximálně 10 mg/den.
Pacienti s nízkou tělesnou hmotností nebo nízkým vzrůstem, stejně jako se závažným selháním jater, mohou vyžadovat nižší dávky.
Farmakologický účinek
Blokátor vápníkových kanálů. Amlodipin je derivát dihydropyridinu. Má antihypertenzní, antianginózní, antispasmodické a vazodilatační účinky. Blokuje vstup iontů vápníku přes buněčné membrány do buněk hladkého svalstva myokardu a krevních cév. Mechanismus hypotenzního účinku je dán přímým relaxačním účinkem na hladké svalstvo cév.
Antianginózní účinek léku je způsoben především jeho schopností dilatovat periferní arterioly, což vede ke snížení celkové periferní vaskulární rezistence. Snížení zátěže srdce vede ke snížení potřeby myokardu kyslíkem. Za druhé, pod vlivem léku se v důsledku expanze koronárních tepen zvyšuje dodávka kyslíku do myokardu (zejména u vazospastické anginy).
AmlovasR nepůsobí nepříznivě na metabolismus a lipidy krevní plazmy, má antiaterosklerotickou, antitrombotickou aktivitu, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace a má slabý natriuretický účinek. U diabetické nefropatie nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie.
Po perorálním podání se amlodipin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu (90 %), Cmax léčiva v krvi je pozorováno po 6-12 hodinách Stabilní rovnovážné koncentrace léčiva v krevní plazmě je dosaženo po 7-8 dnech jeho kontinuálního podávání. Droga má vysoké Vd (asi 20 l/kg); biologická dostupnost je 60-65 %. Spojení s proteiny krevní plazmy je vysoké – více než 95 %.
Metabolizuje se hlavně v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Méně než 10 % perorálně podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě, asi 60 % se vyloučí ledvinami jako neaktivní metabolity; 20–25 % se vylučuje ve formě metabolitů žlučí a střevy a také do mateřského mléka. Proniká hematoencefalickou bariérou. T1/2 léku je 35-45 hodin, což umožňuje jeho podávání jednou denně.
Nežádoucí účinky
Frekvence: časté – více než 1 %, méně časté – méně než 1 %, vzácné – méně než 0.1 %, velmi vzácné – méně než 0.01 %.
Z kardiovaskulárního systému: často – periferní edém (kotníky a nohy), palpitace; méně časté – nadměrné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, vaskulitida; zřídka – rozvoj nebo zhoršení srdečního selhání; velmi vzácné – poruchy rytmu (bradykardie, ventrikulární tachykardie, fibrilace síní), infarkt myokardu, bolest na hrudi, migréna.
Z nervového systému: často – bolest hlavy, závratě, zvýšená únava, ospalost; méně časté – malátnost, mdloby, astenie, hypoestézie, parestézie, periferní neuropatie, třes, nespavost, emoční labilita, neobvyklé sny, nervozita, deprese, úzkost; zřídka – křeče, apatie, neklid; velmi vzácné – ataxie, amnézie.
Z trávicího systému: často – nevolnost, bolest břicha; méně časté – zvracení, změna ve vyprazdňování (včetně zácpy, plynatosti), dyspepsie, průjem, anorexie, suchost sliznice dutiny ústní, žízeň; zřídka – hyperplazie dásní, zvýšená chuť k jídlu; velmi vzácné – gastritida, pankreatitida, hyperbilirubinémie, žloutenka (obvykle cholestatická), zvýšená aktivita “jaterních” transamináz, hepatitida.
Z hematopoetických orgánů: velmi vzácné – trombocytopenická purpura, leukopenie, trombocytopenie.
Z urogenitálního systému: méně časté – polakisurie, bolestivé nutkání na močení, nykturie, impotence; velmi zřídka – dysurie, polyurie.
Z muskuloskeletálního systému: méně časté – artralgie, svalové křeče, myalgie, bolesti zad, artróza; zřídka – myastenie.
Z dýchacího systému: méně časté – dušnost, rýma; velmi zřídka – kašel.
Alergické reakce: méně časté – svědění kůže, vyrážka; velmi vzácné – angioedém, multiformní erytém, kopřivka.
Ostatní: méně časté – alopecie, tinitus, gynekomastie, přibírání/úbytek na váze, zrakové postižení, diplopie, porucha akomodace, xeroftalmie,
zánět spojivek, bolest očí, perverze chuti, zimnice, krvácení z nosu, zvýšené pocení; zřídka – dermatitida; velmi vzácné – studený vlhký pot, parosmie, porucha pigmentace kůže, hyperglykémie.
Zvláštní instrukce
Během léčby je nutné sledovat tělesnou hmotnost a být sledován zubním lékařem (pro prevenci bolesti, krvácení a hyperplazie dásní).
Amlodipin neovlivňuje plazmatické koncentrace K+, glukózy, TG, celkového cholesterolu, LDL, kyseliny močové, kreatininu a močovinového dusíku.
Je třeba se vyhnout náhlému vysazení léku kvůli riziku zhoršení anginy pectoris.
Tablety amlodipinu se nedoporučují při hypertenzní krizi.
Ženy ve fertilním věku by měly během léčby používat spolehlivé metody antikoncepce.
Během období léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Těhotenství a kojení
Bezpečnost užívání amlodipinu během těhotenství a kojení nebyla stanovena, proto se doporučuje užívat lék během těhotenství pouze v případech, kdy riziko spojené s onemocněním samotným převáží možné poškození léčby pro matku a plod.
Pokud je nutné předepsat lék během laktace, je třeba rozhodnout o otázce zastavení kojení.
Interakce
Inhibitory mikrosomální oxidace mohou zvýšit koncentraci amlodipinu v plazmě, čímž se zvyšuje riziko nežádoucích účinků, a induktory jaterních mikrozomálních enzymů ji mohou snížit.
Na rozdíl od jiných blokátorů kalciových kanálů nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce s NSAID, zejména s indometacinem.
Thiazidová a kličková diuretika, beta-blokátory, verapamil, ACE inhibitory a nitráty zesilují antianginózní nebo hypotenzní účinky.
Neovlivňuje farmakokinetické parametry digoxinu a warfarinu.
Cimetidin neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu.
Přípravky obsahující Ca2+ mohou snížit účinek blokátorů kalciových kanálů.
Antivirová léčiva (ritonavir) zvyšují plazmatické koncentrace blokátorů kalciových kanálů, včetně: amlodipin.
Neuroleptika a isofluran – zesílení hypotenzního účinku derivátů dihydropyridinu.
Podmínky skladování
Při teplotě nepřesahující 25 °C