Každá tableta obsahuje účinná látka amitriptylin hydrochlorid 28,3 mg (v přepočtu na amitriptylin 25 mg).
Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 50,0 mg, kukuřičný škrob – 9,2 mg, povidon-K25 – 1,25 mg, mikrokrystalická celulóza – 10,25 mg, magnesium-stearát – 1,0 mg.
popis
Tablety jsou bílé nebo bílé se smetanovým odstínem s béžovými inkluzemi, ploché válcové, se zkosením na obou stranách a půlicí rýhou na jedné straně.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakodynamika:
Amitriptylin je tricyklické antidepresivum ze skupiny neselektivních inhibitorů neuronálního vychytávání monoaminů. Má výrazný thymoanaleptický a sedativní účinek.
Mechanismus antidepresivního účinku amitriptylinu je spojen s inhibicí zpětného vychytávání katecholaminů (norepinefrin, dopamin) a serotoninu v centrálním nervovém systému. Amitriptylin je antagonista muskarinových cholinergních receptorů v centrálním a periferním nervovém systému a má periferní antihistaminové (H1) a antiadrenergní vlastnosti. Má také antineuralgické (centrální analgetické), protivředové a antibulimické účinky a je účinný při léčbě noční inkontinence moči. Antidepresivní účinek se rozvíjí během 2-4 týdnů. po zahájení používání.
Farmakokinetika:
Absorpce je vysoká. Doba k dosažení maximální koncentrace (Tmax) po perorálním podání je 4-8 hodin. Biologická dostupnost amitriptylinu je od 33 do 62 %, jeho aktivního metabolitu nortriptylinu je 46-70 %. Distribuční objem 5-10 l/kg. Efektivní terapeutické koncentrace amitriptylinu v krvi jsou 50-250 ng/ml, pro nortriptylin (jeho aktivní metabolit) 50-150 ng/ml. Maximální koncentrace v krevní plazmě (Cmax) je 0,04-0,16 μg/ml. Prochází přes histohematické bariéry, včetně hematoencefalické bariéry (včetně nortriptylinu).
Koncentrace amitriptylinu ve tkáních jsou vyšší než v plazmě. Vazba na plazmatické proteiny je 92–96 %. Metabolizuje se v játrech (demethylací, hydroxylací) za vzniku aktivních metabolitů – nortriptylinu, 10-hydroxy-amitriptylinu a neaktivních metabolitů.
Doba eliminace z krevní plazmy se pohybuje od 10 do 28 hodin u amitriptylinu a od 16 do 80 hodin u nortriptylinu. Vylučuje se ledvinami – 80%, částečně žlučí. Úplná eliminace během 7-14 dnů.
Amitriptylin proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka v koncentracích podobných plazmě.
indikace:
Používejte přísně podle pokynů svého lékaře.
— Endogenní deprese a jiné depresivní poruchy.
Kontraindikace:
Srdeční selhání ve stadiu dekompenzace.
Akutní a rekonvalescenční období infarktu myokardu.
Poruchy vedení srdečního svalu.
Těžká arteriální hypertenze.
Akutní onemocnění jater a ledvin s těžkým funkčním postižením.
Peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu.
Atonie močového měchýře.
Stenóza pyloru, paralytická střevní obstrukce.
Současná nebo předchozí 2týdenní léčba inhibitory MAO.
Období těhotenství, kojení.
Přecitlivělost na amitriptylin.
S opatrností:
Amitriptylin by měl být používán s opatrností u jedinců trpících alkoholismem, bronchiálním astmatem, maniodepresivní psychózou (MDP) a epilepsií, supresí krvetvorby kostní dřeně, hypertyreózou, anginou pectoris a srdečním selháním, glaukomem s uzavřeným úhlem, nitrooční hypertenzí, schizofrenií (i když jeho užívání obvykle nemá příznaky exacerbátu).
Dávkování a aplikace:
Předepisuje se perorálně (během jídla nebo po jídle).
Počáteční denní dávka při perorálním podání je 50–75 mg (25 mg ve 2–3 dávkách), poté se dávka postupně zvyšuje o 25–50 mg, dokud není dosaženo požadovaného antidepresivního účinku. Optimální denní terapeutická dávka je 50|200-300 mg (maximální část dávky se užívá na noc). U těžkých depresí rezistentních na terapii se dávka zvyšuje na 150 mg nebo více, až do maximální tolerované dávky (maximální dávka pro ambulantní pacienty je 2 mg/den). V těchto případech je vhodné zahájit léčbu intramuskulárním nebo intravenózním podáním léku s použitím vyšších počátečních dávek, urychlujících zvýšení dávkování pod kontrolou somatického stavu. Po dosažení stabilního antidepresivního účinku po 4-3 týdnech se dávka postupně a pomalu snižuje. Pokud se při snížení dávky objeví známky deprese, je nutné se vrátit k předchozí dávce. Pokud se stav pacienta do 4-XNUMX týdnů léčby nezlepší, pak je další terapie nevhodná.
U starších pacientů s mírnými poruchami jsou v ambulantní praxi dávky maximálně 25-50-100 mg v rozdělených dávkách nebo 1krát denně na noc.
Pro enurézu u dětí starších 6 let 12,5-25 mg před spaním (dávka by neměla překročit 2,5 mg/kg tělesné hmotnosti dítěte).
K prevenci migrén, chronické bolesti neurogenní povahy (včetně dlouhodobých bolestí hlavy) od 12,5-25 mg do 100 mg/den.
Nežádoucí účinky:
Nežádoucí účinky jsou spojeny především s anticholinergním účinkem léku: paréza akomodace, rozmazané vidění, zvýšený nitrooční tlak, sucho v ústech, zácpa, střevní neprůchodnost, retence moči, zvýšená tělesná teplota. Všechny tyto jevy obvykle vymizí po adaptaci na lék nebo snížení dávky.
Ze strany centrálního nervového systému: bolest hlavy, ataxie, únava, slabost, podrážděnost, závratě, tinitus, ospalost nebo nespavost, potíže s koncentrací, noční můry, dysartrie, zmatenost, halucinace, motorický neklid, dezorientace, třes, parestézie, periferní neuropatie, změny EEG. Vzácně – extrapyramidové poruchy, křeče, úzkost.
Ze strany kardiovaskulárního systému: tachykardie, arytmie, porucha vedení vzruchu, labilita krevního tlaku, rozšíření komplexu QRS na EKG (porucha intraventrikulárního vedení), příznaky srdečního selhání, mdloby.
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, pálení žáhy, anorexie, stomatitida, poruchy chuti, ztmavnutí jazyka, pocit nepohodlí v epigastriu, gastralgie, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, vzácně cholestatická žloutenka, průjem.
Z endokrinního systému: zvětšení mléčných žláz u mužů a žen, galaktorea, změny sekrece antidiuretického hormonu (ADH), změny libida, potence. Vzácně – hypo- nebo hyperglykémie, glukosurie, porucha glukózové tolerance, edém varlat.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, fotosenzitivita, angioedém, kopřivka.
Další: agranulocytóza, leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, purpura a jiné krevní změny, vypadávání vlasů, zvětšené lymfatické uzliny, přibývání na váze při dlouhodobém užívání, pocení, polakisurie.
Při dlouhodobé léčbě, zejména ve vysokých dávkách, s náhlým ukončením léčby se může vyvinout abstinenční syndrom: bolest hlavy, nevolnost, zvracení, průjem, stejně jako podrážděnost, poruchy spánku s živými, neobvyklými sny, zvýšená excitabilita.
Předávkování:
Ospalost, dezorientace, zmatenost, rozšířené zornice, zvýšená tělesná teplota, dušnost, dysartrie, neklid, halucinace, záchvaty, svalová ztuhlost, kóma, zvracení, arytmie, hypotenze, srdeční selhání, respirační deprese.
Léčebná opatření: přerušení léčby amitriptylinem, výplach žaludku, infuze tekutin, symptomatická léčba, udržování krevního tlaku a rovnováhy vody a elektrolytů. Kardiovaskulární monitorování (EKG) po dobu 5 dnů je indikováno, protože relaps může nastat po 48 hodinách nebo později. Hemodialýza a forsírovaná diuréza nejsou příliš účinné.
Interakce:
Amitriptylin zvyšuje tlumivý účinek na centrální nervový systém následujících léků: neuroleptika, sedativa a hypnotika, antikonvulziva, analgetika, anestetika, alkohol; vykazuje synergismus při interakci s jinými antidepresivy.
Při použití amitriptylinu v kombinaci s neuroleptiky a/nebo anticholinergiky může dojít k febrilní teplotní reakci a paralytické střevní obstrukci.
Amitriptylin potencuje hypertenzní účinky katecholaminů a dalších adrenergních stimulancií, což zvyšuje riziko rozvoje srdeční arytmie, tachykardie, těžké arteriální hypertenze, ale inhibuje účinky léků ovlivňujících uvolňování norepinefrinu.
Amitriptylin může snížit antihypertenzní účinek guanethidinu a léků s podobným mechanismem účinku a také oslabit účinek antikonvulziv. Při současném použití amitriptylinu a antikoagulancií – derivátů kumarinu se zvyšuje jejich antikoagulační aktivita.
Při současném užívání amitriptylinu a cimetidinu se může plazmatická koncentrace amitriptylinu zvýšit s možným rozvojem toxických účinků. Induktory jaterních mikrozomálních enzymů (barbituráty, karbamazepin) snižují plazmatické koncentrace amitriptylinu.
Amitriptylin zvyšuje účinky antiparkinsonik a dalších léků, které způsobují extrapyramidové reakce.
Chinidin zpomaluje metabolismus amitriptylinu.
Současné užívání amitriptylinu s disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehyddehydrogenázy může vyvolat delirium.
Perorální kontraceptiva obsahující estrogeny mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu; Pimozid a probukol mohou zvýšit srdeční arytmie.
Amitriptylin může zvýšit depresi vyvolanou glukokortikosteroidy; Současné užívání s léky k léčbě tyreotoxikózy zvyšuje riziko rozvoje agranulocytózy.
Současné užívání amitriptylinu s inhibitory MAO může vést k úmrtí. Přestávka v léčbě mezi užíváním inhibitorů MAO a tricyklických antidepresiv by měla být minimálně 14 dní!
Zvláštní pokyny:
Amitriptylin v dávkách nad 150 mg/den snižuje záchvatový práh, proto je třeba vzít v úvahu možnost výskytu záchvatů u pacientů s křečemi v anamnéze a u těch pacientů, kteří jsou k nim predisponováni věkem nebo úrazem.
Léčba amitriptylinem u starších osob by měla být prováděna pod pečlivým dohledem, za použití minimálních dávek léku a jejich postupného zvyšování, aby se zabránilo rozvoji delirantních poruch, hypománie a dalších komplikací. Pacienti s depresivní fází MDP mohou přejít do manického stadia.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Při užívání amitriptylinu je zakázáno řídit vozidla, obsluhovat stroje a jiné druhy práce vyžadující zvýšenou koncentraci, stejně jako pití alkoholu.
Uvolňovací forma / dávkování:
Balení:
10, 20, 30, 40, 50 tablet v blistrech vyrobených z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 nebo 100 tablet v polyethylentereftalátových nádobách.
Jedna plechovka nebo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 nebo 10 blistrových balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém obalu (balení) vyrobeném z lepenky.
Skladovací podmínky:
Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25 °C. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Производитель
Společnost s ručením omezeným “Ozon” (OOO “Ozon”), region Samara, městský obvod. Žigulevsk, město Žigulevsk, sv. Gidrostroiteley, budova 6, Rusko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
Amitriptylin – Ozone – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Amitriptylin – Ozone v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: