Úzkostné stavy a neurózy s úzkostí, napětím, neklidem, podrážděností, zhoršením spánku, somatickými poruchami. Úzkost spojená s depresí (jako součást komplexní terapie). Panická porucha (léčba).
Třes (stařecký, esenciální). Nespavost.
Možné náhrady a skupinové analogy
Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.
Účinná látka, skupina
Dávková forma
Tablety, tablety s prodlouženým uvolňováním
Kontraindikace
Hypersenzitivita, kóma, šok, myastenie, glaukom s uzavřeným úhlem (akutní záchvat nebo predispozice), akutní otrava alkoholem (s oslabením životních funkcí), narkotická analgetika, hypnotika a psychoaktivní léky; těžká CHOPN (progrese respiračního selhání), akutní respirační selhání; těžká deprese (mohou se objevit sebevražedné sklony); těhotenství (zejména první trimestr), období laktace, věk do 18 let (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena s opatrností). Selhání jater, chronické selhání ledvin, cerebrální a spinální ataxie, léková závislost v anamnéze, sklon ke zneužívání psychoaktivních látek, hyperkineze, organická onemocnění mozku, psychózy (možné jsou paradoxní reakce), hypoproteinémie, spánková apnoe (prokázaná nebo suspektní), stáří.
Jak aplikovat: dávkování a průběh léčby
Perorálně, 2-3x denně, bez ohledu na příjem potravy. Dávka léku se volí v závislosti na závažnosti syndromu, individuální citlivosti pacienta a jeho reakci na lék.
Začněte s minimálními dávkami (0.25-0.5 mg/den) s následným zvyšováním, nejprve večer a poté během dne. Pro starší a oslabené pacienty – 0.25 mg 2-3krát denně. Další zvýšení dávky (až na 0.5-0.75 mg/den) se provádí opatrně, pokud je lék dobře snášen.
U úzkosti, neklidu je počáteční denní dávka 0.75-1.5 mg a může být zvýšena na 3-4.5 mg/den.
U panických poruch – 0.5 mg 3x denně, denní dávka může dosáhnout 3-6 mg, nejvyšší denní dávka je 10 mg.
Délka podávání léku je od několika dnů (u akutních stavů strachu) do 3 měsíců. Vzhledem k možnosti rozvoje lékové závislosti se nedoporučuje dlouhodobější kontinuální podávání léku.
Je-li nutné léčbu ukončit, dávka se postupně snižuje o 0.5 mg každé 3 dny (náhlé ukončení léčby přípravkem může způsobit exacerbaci úzkosti a strachu).
Farmakologický účinek
Anxiolytikum (trankvilizér) ze skupiny benzodiazepinů se středně dlouhým účinkem má rovněž sedativní hypnotický účinek. Zvyšuje inhibiční účinek endogenní GABA (mediátor pre- a postsynaptické inhibice v centrálním nervovém systému). Stimuluje benzodiazepinové receptory umístěné v alosterickém centru postsynaptických GABA receptorů ascendentní aktivační retikulární formace mozkového kmene a interneuronů laterálních rohů míšních; snižuje dráždivost subkortikálních struktur mozku (limbický systém, thalamus, hypotalamus), inhibuje polysynaptické míšní reflexy.
Anxiolytický účinek se projevuje snížením emočního napětí, oslabením úzkosti, strachu a obav.
Sedativně-hypnotický účinek se projevuje snížením příznaků neurotického původu (úzkost, strach).
Výrazná anxiolytická aktivita je kombinována se středním hypnotickým účinkem; zkracuje dobu usínání, prodlužuje dobu spánku, snižuje počet nočních probouzení. Mechanismem hypnotického působení je potlačení buněk retikulární formace mozkového kmene. Snižuje dopad emocionálních, vegetativních a motorických podnětů, které narušují spánkový mechanismus.
Nežádoucí účinky
Z nervového systému: na začátku léčby (zejména u starších pacientů) – ospalost, únava, závratě, snížená schopnost koncentrace, ataxie, dezorientace, nestabilita chůze, zpomalení mentálních a motorických reakcí; zřídka – bolest hlavy, euforie, deprese, třes, ztráta paměti, zhoršená koordinace pohybů, depresivní nálada, zmatenost, dystonické extrapyramidové reakce (nekontrolované pohyby, včetně očí), slabost, myastenie, dysartrie; extrémně vzácné – paradoxní reakce (agresivní výbuchy, zmatenost, psychomotorický neklid, strach, sebevražedné sklony, svalové křeče, halucinace, neklid, podrážděnost, úzkost, nespavost).
Z krvetvorných orgánů: leukopenie, neutropenie, agranulocytóza (zimnice, hypertermie, bolest v krku, nadměrná únava nebo slabost), anémie, trombocytopenie.
Z trávicího systému: sucho v ústech nebo slinění, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, zácpa nebo průjem; dysfunkce jater, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, žloutenka.
Z genitourinárního systému: inkontinence moči, retence moči, renální dysfunkce, snížené nebo zvýšené libido, dysmenorea.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.
Vliv na plod: teratogenita (zejména v I. trimestru), útlum CNS, respirační selhání a potlačení sacího reflexu u novorozenců, jejichž matky lék užívaly.
Ostatní: závislost, drogová závislost; snížení krevního tlaku; zřídka – zhoršení zraku (diplopie), ztráta hmotnosti, tachykardie. Při prudkém snížení dávky nebo ukončení podávání – abstinenční syndrom (podrážděnost, nervozita, poruchy spánku, dysforie, křeče hladkého svalstva vnitřních orgánů a kosterního svalstva, depersonalizace, zvýšené pocení, deprese, nevolnost, zvracení, třes, poruchy vnímání včetně hyperakuze, parestézie, psychofobie; tachyzekardie, vzácně – konv.). Příznaky (500-600 mg): ospalost, zmatenost, snížené reflexy, nystagmus, třes, bradykardie, dušnost nebo potíže s dýcháním, snížený krevní tlak, kóma.
Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí. Symptomatická terapie (udržování dýchání a krevního tlaku), podávání flumazenilu (v nemocničním prostředí). Hemodialýza není příliš účinná.
Zvláštní instrukce
Během léčby lékem je pacientům přísně zakázáno konzumovat etanol.
Účinnost a bezpečnost léku u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.
V případě renální/hepatální insuficience a dlouhodobé léčby je nutné monitorování periferního krevního obrazu a jaterních enzymů.
Pacienti, kteří dříve neužívali psychoaktivní látky, „reagují“ na drogu v nižších dávkách ve srovnání s pacienty, kteří užívali antidepresiva, anxiolytika nebo trpí alkoholismem.
U endogenních depresí lze lék použít v kombinaci s antidepresivy. Když lék užívají pacienti s depresí, byly zaznamenány případy hypomanických a manických stavů.
Stejně jako ostatní benzodiazepiny má alprazolam potenciál způsobit drogovou závislost, pokud je užíván dlouhodobě ve vysokých dávkách (více než 4 mg/den).
Pokud lék náhle přestanete užívat, mohou se u Vás objevit abstinenční příznaky (deprese, podrážděnost, nespavost, zvýšené pocení atd.), zejména při dlouhodobém užívání (více než 8-12 týdnů).
Pokud se u pacientů objeví neobvyklé reakce, jako je zvýšená agresivita, akutní stavy vzrušení, pocity strachu, myšlenky na sebevraždu, halucinace, zvýšené svalové křeče, potíže s usínáním nebo mělký spánek, léčba by měla být přerušena.
V těhotenství se používá jen výjimečně a pouze pro „životně důležité“ indikace. Působí toxicky na plod a zvyšuje riziko vzniku vrozených vad při použití v prvním trimestru těhotenství. Užívání terapeutických dávek později v těhotenství může způsobit depresi CNS u novorozence. Nepřetržité užívání během těhotenství může vést k fyzické závislosti s rozvojem abstinenčního syndromu u novorozence.
Děti, zejména malé děti, jsou velmi citlivé na tlumivé účinky benzodiazepinů na CNS.
Použití bezprostředně před porodem nebo během něj může u novorozence způsobit respirační depresi, snížený svalový tonus, hypotenzi, hypotermii a špatné sání (syndrom poddajného kojence).
Během léčby přípravkem je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Interakce
Vzájemné zvýšení účinku je zaznamenáno při současném podávání antipsychotik (neuroleptik), antiepileptik nebo hypnotik, dále centrálních myorelaxancií, narkotických analgetik, etanolu a léků na celkovou anestezii.
Inhibitory mikrosomální oxidace jaterních enzymů zvyšují a induktory snižují koncentraci alprozalamu v plazmě (možná změna účinnosti léku).
Může zvýšit závažnost snížení krevního tlaku spojeného s antihypertenzivy.
Při současném podávání s klozapinem se může zvýšit respirační deprese.
Snižuje účinnost levodopy u pacientů s Parkinsonovou chorobou.
Může zvýšit toxicitu zidovudinu.
Dostupnost léku Alprazolam *
Lék a náhražky nejsou dostupné v prezentovaných lékárnách, k prodeji jsou následující skupinové analogy, jejichž použití je nutné osobně dohodnout s ošetřujícím lékařem: