Oční hypertenze (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými léky snižujícími NOT).
Kontraindikace
Přecitlivělost na brimonidin a další složky léčiva;
Současná léčba inhibitory monoaminooxidázy (IMAO);
Děti do 2 let, nízká tělesná hmotnost (do 20 kg);
Dávkování a podávání
Do spojivkového vaku postiženého oka 1 kapka 3x denně s odstupem mezi podáními asi 8 hodin.
Pro snížení systémové expozice léku se doporučuje ihned po instilaci zatlačit na oblast slzného vaku ve vnitřním koutku oka (uzavření slzného bodu) po dobu 1 minuty.
ALFAGAN® R lze použít s jinými oftalmologickými léky ke snížení NOT. Při použití dvou a více léků je nutné mezi instilacemi udělat 5minutovou pauzu.
Použití přípravku ALFAGAN® R nebylo studováno u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin; Při léčbě takových pacientů je třeba postupovat opatrně.
Použití u dětí
Ve 3měsíční studii fáze 3 u dětí ve věku 2–7 let s glaukomem a nedostatečnou kontrolou onemocnění na betablokátorech byla pozorována vysoká incidence somnolence (55 %) u brimonidinu 0,2 % jako přídavné léčby. Ospalost byla závažná u 8 % dětí a byla důvodem k přerušení léčby ve 13 % případů. Frekvence ospalosti klesala s rostoucím věkem a byla minimální u 7letých dětí (25 %), ale byla z velké části určena tělesnou hmotností: ospalost byla častěji pozorována u dětí s hmotností ≤ 20 kg (63 %) ve srovnání s dětmi s hmotností >20 kg (25 %).
Bezpečnost a účinnost přípravku ALFAGAN® R u dětí mladších 2 let nebyla stanovena.
Použití u starších osob
U starších dospělých nebyly ve srovnání s jinými dospělými pacienty pozorovány žádné rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti. Smax a poločas brimonidinu byly podobné u starších (65 let a starších) a mladších dospělých subjektů, což ukazuje, že věk významně neovlivňuje systémovou absorpci a eliminaci brimonidinu.
Jméno výrobku:
Aktivní složka:
Tovární čárový kód:
Číslo registračního certifikátu:
ATX kód:
DOSTUPNÉ NA PŘEDPIS!
Podmínky skladování
Při teplotách do 25 °C
Datum vypršení platnosti
Popis dávkové formy
Průhledný žlutozelený roztok.
Struktura
Účinná látka:
Brimonidin tartrát – 1,5 mg/ml;
Pomocné látky:
Komplex oxy-chloro stabilizovaný [chloritan sodný, chlorečnan sodný, oxid chloričitý], sodná sůl karmelózy, chlorid sodný, chlorid draselný, dihydrát chloridu vápenatého, hexahydrát chloridu hořečnatého, kyselina boritá, dekahydrát boritanu sodného, kyselina chlorovodíková nebo hydroxid sodný, voda.
Farmakokinetika
Při kapání očních kapek je maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě dosaženo po 0,5–2,5 hodinách, poločas (T1/2) je přibližně 2 hodiny Systémová absorpce brimonidinu je pomalá. Lék je metabolizován především v játrech. Brimonidin a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami.
Farmakodynamika
Brimonidin je selektivní alfa2-adrenergní agonista, který má stimulační účinek na alfa2-adrenergní receptory. Při použití v lékové formě 0,15% očních kapek je dosaženo maximálního snížení nitroočního tlaku (IOP) po 2 hodinách. Hypotenzního účinku brimonidinu je dosaženo snížením tvorby a zvýšením odtoku nitrooční tekutiny podél uveosklerální dráhy.
Použití v těhotenství a laktaci
Předklinické studie neodhalily žádné účinky na reprodukční funkce. Bylo však zjištěno, že brimonidin proniká placentární bariérou a je přítomen v malých množstvích v krevní plazmě plodu. Nebyly zjištěny žádné škodlivé účinky na plod. U těhotných žen nebyly provedeny žádné kontrolované studie. Během těhotenství by měl být ALPHAGAN® R používán s extrémní opatrností, pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku významně převáží možné riziko pro plod.
Studie na zvířatech prokázaly, že brimonidin tartrát se vylučuje do mateřského mléka. Během užívání léku by mělo být kojení přerušeno.
Nežádoucí účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky ze zrakového orgánu jsou alergická konjunktivitida, spojivková hyperémie, svědění sliznice očí a kůže očních víček. Většina nežádoucích účinků byla přechodná a mírné závažnosti (nevyžadovala přerušení léčby).
Podle klinických studií byly příznaky alergické reakce z očí pozorovány u 12,7 % případů (což byl důvod k přerušení léčby v 11,5 % případů) a u většiny pacientů se objevily po 3-6 měsících užívání léku. (podle aktuálních informací o zkušenostech s užíváním léku Alphagan v koncentraci 0,2 %).
Četnost nežádoucích účinků zjištěných během studií byla hodnocena následovně: velmi časté (>10 %), časté (>1 % a 0,1 % a 0,01 % a
V klinických studiích léku ALFAGAN® R byly zjištěny následující nežádoucí účinky:
Ze strany zrakového orgánu: velmi často — alergická konjunktivitida, překrvení spojivek, svědění sliznice očí a kůže očních víček, rozmazané vidění; často – pocit pálení, spojivková folikulóza nebo folikulární konjunktivitida, lokální alergické reakce očí (včetně keratokonjunktivitidy), porucha zraku, blefaritida, blefarokonjunktivitida, šedý zákal, spojivkový edém, spojivkové krvácení, konjunktivitida, retenční slzení, epifora z očí, sliznice a podráždění oční sliznice, bolest oka, otok očních víček, zarudnutí očních víček, pocit cizího tělesa v oku, keratitida, léze očních víček, fotosenzitivita, bodavý pocit v oku, povrchová tečkovaná keratopatie slzení, ztráta zorného pole, odchlípená tělíska sklivce, krvácení do sklivce, plováky sklivce a snížená zraková ostrost; zřídka – eroze rohovky, ječmen.
Z centrálního nervového systému: často – bolest hlavy, ospalost, nespavost, závratě.
Z kardiovaskulárního systému: často – zvýšení nebo snížení krevního tlaku.
Z dýchacího systému: často – bronchitida, faryngitida, kašel, dušnost; zřídka – suchost nosní sliznice; apnoe.
Z gastrointestinálního traktu: často – gastrointestinální poruchy – dyspepsie, suchost ústní sliznice.
Z kůže a podkoží: často – vyrážka.
Infekční a parazitární onemocnění: časté – syndrom podobný chřipce, infekční onemocnění (zimnice a infekce dýchacích cest), rýma, sinusitida vč. infekční.
Laboratorní nálezy: běžné – hypercholesterolémie.
Ostatní: často — celkové alergické reakce, astenie, únava, poruchy chuti; zřídka – perverze chuti.
U dětí (včetně novorozenců a kojenců) byly pozorovány následující: apnoe, bradykardie, snížený krevní tlak (BP), hypotermie, svalová hypotonie, bledost, ospalost a snížená pozornost.
Ojedinělé závažné nežádoucí účinky, jako je rozvoj kómatu, letargie a respirační deprese u novorozenců a kojenců, tzn. ve věku, pro který lék není schválen, byly pozorovány, když byl lék použit v koncentraci o 0,2 % vyšší, než je koncentrace tohoto léku.
V období po uvedení na trh byly navíc hlášeny následující nežádoucí účinky:
Ze strany zrakového orgánu: frekvence neznámá – iritida, suchá keratokonjunktivitida, mióza;
Z centrálního nervového systému: deprese, synkopa;
Z kardiovaskulárního systému: bradykardie, tachykardie;
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost;
Z kůže a podkoží: lokální kožní reakce (erytém, svědění očních víček, otok obličeje, vyrážka a vazodilatace krevních cév na kůži víček a obličeje), přecitlivělost.
Nadměrná dávka
Předávkování lokální aplikací
Příznaky předávkování při lokální aplikaci jsou reprezentovány dříve zaznamenanými nežádoucími účinky.
Při náhodném požití předávkujte
Existuje jen málo zpráv o předávkování drogami u dospělých.
Dosud byla registrována jedna nežádoucí reakce spojená s poklesem krevního tlaku (TK). S rozvojem arteriální hypotenze byla následně pozorována rebound hypertenze.
V případě náhodného požití léku jsou možné následující příznaky: deprese centrálního nervového systému, ospalost, deprese a ztráta vědomí, snížení krevního tlaku, bradykardie, snížení tělesné teploty, cyanóza kůže, apnoe, astenie, zvracení , křeče, arytmie, mióza.
Pokud jsou zjištěny příznaky předávkování, je nutná symptomatická léčba a sledování průchodnosti dýchacích cest.
Předávkování u dětí
Příznaky předávkování brimonidinem byly pozorovány při léčbě vrozeného glaukomu nebo po náhodném požití u malých dětí. V případě předávkování je nutná podpůrná a symptomatická terapie a může být nezbytná intenzivní terapie s intubací. Úplné vymizení příznaků předávkování brimonidinem ve všech hlášených případech nastalo během 6–24 hodin.
Lékové interakce
Nebyly provedeny žádné studie, které by zkoumaly lékové interakce léku ALFAGAN® R, nicméně při současném použití je možné zvýšit účinek léků tlumících centrální nervový systém (alkohol, barbituráty, deriváty opia, sedativa, celková anestetika) je třeba vzít v úvahu. Vzhledem ke schopnosti alfa-adrenergních agonistů snižovat krevní tlak a srdeční frekvenci (HR), antihypertenziva a srdeční glykosidy by měly být používány s opatrností.
Vzhledem ke známému snížení hypotenzního účinku klonidinu (alfa2-adrenomimetikum) při použití v kombinaci s tricyklickými antidepresivy nelze vyloučit možný pokles účinnosti léku ALFAGAN® R při současné léčbě tricyklickými antidepresivy.
Lék ALFAGAN® R by měl být používán s opatrností s tricyklickými antidepresivy, která mohou ovlivnit metabolismus aminů a jejich distribuci v cévním řečišti.
Zvláštní instrukce
Pečlivé sledování a sledování pacientů ve věku 2 až 7 let (zejména těch s hmotností do 20 kg) je nutné vzhledem k vysoké frekvenci a závažnosti ospalosti.
Pokud se objeví alergické reakce na lék ALFAGAN® R, je nutné léčbu ukončit a poradit se s lékařem.
Zvýšení nitroočního tlaku je možné v případě opožděných reakcí přecitlivělosti.
Byly hlášeny případy bakteriální keratitidy při použití vícedávkových lahviček topických očních přípravků u infikovaných pacientů, kteří ve většině případů měli souběžné onemocnění rohovky nebo souběžné léze epitelu rohovky a spojivky.
Při nesprávném zacházení nebo při kontaktu špičky kapátka s okem nebo okolními strukturami mohou být oční léky kontaminovány bakteriemi, které způsobují oční infekce. Použití infikovaného roztoku může způsobit vážné poškození oka s následkem ztráty zraku. Roztok nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na lahvičce.
Pokud jste podstoupili operaci oka nebo máte souběžné oční onemocnění (např. trauma nebo infekci), měli byste se o dalším používání této vícedávkové lahvičky s kapátkem okamžitě poradit se svým lékařem.
Doba použitelnosti léku po prvním otevření lahvičky s kapátkem je 28 dní.
Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje
Užívání léku ALFAGAN® R může být u některých pacientů doprovázeno epizodami slabosti a ospalosti. Pokud je práce pacienta spojena s potenciálně nebezpečnými činnostmi, jako je řízení vozidel, je třeba ho předem upozornit na možné snížení koncentrace a rychlosti psychomotorických reakcí a doporučit, aby se těchto činností zdržel.
Forma vydání
5 ml, 10 ml nebo 15 ml přípravku v lahvičce s kapátkem z neprůhledného LDPE o objemu 10 ml (pro 5 ml a 10 ml) nebo 15 ml (pro 15 ml), uzavřené víčkem z nárazuvzdorného polystyrenu, které je utěsněno PVC fólií. 1 lahvička s kapátkem spolu s návodem k použití v kartonovém obalu.