Účinná látka: trihydrát alendronátu sodného v množství odpovídajícím 70 mg kyseliny alendronové.
Pomocné látky: Mikrokrystalická celulóza 216,63 mg, laktóza (laktopress) 35,0 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl karboxymethylškrobu, primogel) 3,5 mg, magnesium-stearát 3,5 mg.
popis
Aplety jsou kulaté, bílé nebo téměř bílé, plochého válcovitého tvaru se zkosením a linkou.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Alendronát je bisfosfonát, sloučenina, která je lokalizována na buněčné úrovni primárně v oblastech aktivní kostní resorpce pod osteoklasty. Alendronát neovlivňuje připojení osteoklastů, ale inhibuje jejich aktivitu, čímž inhibuje proces kostní resorpce, aniž by měl přímý vliv na proces tvorby nové kostní tkáně. Během léčby léčivem se tvoří normální kostní tkáň, do jejíž matrice je zabudován alendronát. Když je alendronát zabudován do kostní matrix, je farmakologicky neaktivní, a proto musí být alendronát podáván chronicky k potlačení osteoklastů na nově vytvořených resorpčních površích. Léčba alendronátem snižuje kostní obrat (tj. počet míst, kde je kost remodelována) a osteogeneze v místech remodelace převyšuje kostní resorpci, což vede k progresivnímu růstu kostní hmoty.
Farmakokinetika
Sání
Biologická dostupnost kyseliny alendronové u žen při perorálním podání nalačno nejpozději 2 hodiny před snídaní v dávce 70 mg je 0,64 %; u mužů je to 0,6 %. Při užití 30–60 minut před jídlem je biologická dostupnost snížena o 40 % ve srovnání s dávkou užitou 2 hodiny před jídlem. Biologická dostupnost kyseliny alendronové je významně snížena, pokud se lék užije méně než 30 minut před jídlem nebo tekutinou, a biologická dostupnost je minimální, když se užije s jídlem nebo do dvou hodin po jídle. Současné podávání kyseliny alendronové s kávou nebo pomerančovým džusem snižuje její biologickou dostupnost přibližně o 60 %.
Distribuce
Průměrný distribuční objem kyseliny alendronové v ustáleném stavu (kromě kosti) je nejméně 28 l. Při užívání terapeutických dávek je koncentrace kyseliny alendronové v krevní plazmě nevýznamná (méně než 5 ng/ml). Vazba kyseliny alendronové na plazmatické bílkoviny je přibližně 78 %.
Метаболизм
Neexistují žádné důkazy o tom, že by se kyselina alendronová u lidí nebo zvířat metabolizovala.
Vylučování
Po jednorázovém intravenózním podání kyseliny alendronové značené 14C se přibližně 50 % vyloučí močí během 72 hodin; Vylučování značené látky stolicí nebylo zjištěno nebo bylo nevýznamné. Po jednorázovém intravenózním podání 10 mg kyseliny alendronové byla její renální clearance 71 ml/min a systémová clearance nepřesáhla 200 ml/min. Po 6 hodinách po intravenózním podání se koncentrace v krevní plazmě sníží o více než 95 %. Terminální poločas je delší než 10 let, což odráží uvolňování kyseliny alendronové z kostní tkáně.
Kyselina alendronová se vylučuje ledvinami. Poněkud větší akumulaci kyseliny alendronové v kostní tkáni lze očekávat u pacientek s poruchou funkce ledvin.
Indikace
Osteoporóza u žen po menopauze (prevence zlomenin kostí, včetně zlomenin kyčle a kompresivních zlomenin páteře), léčba osteoporózy u mužů k prevenci zlomenin.
Kontraindikace
Léze jícnu, které zpomalují jeho vyprazdňování, jako je striktura (zúžení) nebo achalázie.
Neschopnost stát nebo sedět vzpřímeně po dobu 30 minut po užití léku. Přecitlivělost na složky léku.
Hypokalcémie, malabsorpce vápníku, těžká hypoparatyreóza.
Chronické selhání ledvin (při clearance kreatininu nižší než 35 ml/min se zvyšuje riziko akumulace kyseliny alendronové).
Těhotenství a kojení
Lék by neměl být předepisován těhotným a kojícím ženám, protože účinek léku v této skupině nebyl studován.
Věk dětí
Lék by neměl být předepisován dětem, protože účinek léku nebyl v této skupině studován.
Nedostatek laktázy, intolerance laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce.
S opatrností
Použití při onemocněních horního zažívacího traktu v akutní fázi (dysfagie, ezofagitida, gastritida, duodenitida, žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed), predispozice k hypokalcémii (lehká a středně těžká hypoparatyreóza, nedostatek vitaminu D).
Aplikace během těhotenství a kojení
Alendronát je kontraindikován u těhotných a kojících žen.
Dávkování a podávání
Pro léčbu osteoporózy u žen a mužů je lék předepsán v dávce 70 mg jednou týdně. Alendronát by se měl užívat ráno, perorálně, bez žvýkání, nejlépe 2 hodiny, ale ne méně než 30 minut před prvním jídlem, pitím nebo jinou medikací, zapít pouze čistou, nemineralizovanou vodou. Jiné nápoje (včetně minerální vody), jídlo a některé léky mohou snižovat vstřebávání kyseliny alendronové. Tabletu nežvýkejte ani nerozpouštějte v ústech, protože to může způsobit vředy v ústech a krku. Aby se usnadnilo vstřebávání do žaludku a tím se snížilo podráždění jícnu, měl by se Alendronát užívat ráno ihned po vstávání z postele a zapít plnou sklenicí vody. Poté by si pacienti neměli lehnout až do prvního jídla, které by mělo být přijato nejméně 30 minut po užití léku.
Alendronát se nemá užívat ve vodorovné poloze, před spaním nebo před vstáváním z postele. Nedodržení těchto pokynů může zvýšit riziko nežádoucích účinků na jícnu.
U starších pacientů a pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 35 až 60 ml/min) není nutná úprava dávky. Vzhledem k nedostatku údajů se alendronát nedoporučuje používat u pacientů se závažnějším poškozením ledvin (clearance kreatininu Ruská federace