Účinná látka: trihydrát alendronátu sodného v množství odpovídajícím 70 mg kyseliny alendronové.
Pomocné látky: Mikrokrystalická celulóza 216,63 mg, laktóza (laktopress) 35,0 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl karboxymethylškrobu, primogel) 3,5 mg, magnesium-stearát 3,5 mg.
popis
Aplety jsou kulaté, bílé nebo téměř bílé, plochého válcovitého tvaru se zkosením a linkou.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Alendronát je bisfosfonát, sloučenina, která je lokalizována na buněčné úrovni primárně v oblastech aktivní kostní resorpce pod osteoklasty. Alendronát neovlivňuje připojení osteoklastů, ale inhibuje jejich aktivitu, čímž inhibuje proces kostní resorpce, aniž by měl přímý vliv na proces tvorby nové kostní tkáně. Během léčby léčivem se tvoří normální kostní tkáň, do jejíž matrice je zabudován alendronát. Když je alendronát zabudován do kostní matrix, je farmakologicky neaktivní, a proto musí být alendronát podáván chronicky k potlačení osteoklastů na nově vytvořených resorpčních površích. Léčba alendronátem snižuje kostní obrat (tj. počet míst, kde je kost remodelována) a osteogeneze v místech remodelace převyšuje kostní resorpci, což vede k progresivnímu růstu kostní hmoty.
Farmakokinetika
Sání
Biologická dostupnost kyseliny alendronové u žen při perorálním podání nalačno nejpozději 2 hodiny před snídaní v dávce 70 mg je 0,64 %; u mužů je to 0,6 %. Při užití 30–60 minut před jídlem je biologická dostupnost snížena o 40 % ve srovnání s dávkou užitou 2 hodiny před jídlem. Biologická dostupnost kyseliny alendronové je významně snížena, pokud se lék užije méně než 30 minut před jídlem nebo tekutinou, a biologická dostupnost je minimální, když se užije s jídlem nebo do dvou hodin po jídle. Současné podávání kyseliny alendronové s kávou nebo pomerančovým džusem snižuje její biologickou dostupnost přibližně o 60 %.
Distribuce
Průměrný distribuční objem kyseliny alendronové v ustáleném stavu (kromě kosti) je nejméně 28 l. Při užívání terapeutických dávek je koncentrace kyseliny alendronové v krevní plazmě nevýznamná (méně než 5 ng/ml). Vazba kyseliny alendronové na plazmatické bílkoviny je přibližně 78 %.
Метаболизм
Neexistují žádné důkazy o tom, že by se kyselina alendronová u lidí nebo zvířat metabolizovala.
Vylučování
Po jednorázovém intravenózním podání kyseliny alendronové značené 14C se přibližně 50 % vyloučí močí během 72 hodin; Vylučování značené látky stolicí nebylo zjištěno nebo bylo nevýznamné. Po jednorázovém intravenózním podání 10 mg kyseliny alendronové byla její renální clearance 71 ml/min a systémová clearance nepřesáhla 200 ml/min. Po 6 hodinách po intravenózním podání se koncentrace v krevní plazmě sníží o více než 95 %. Terminální poločas je delší než 10 let, což odráží uvolňování kyseliny alendronové z kostní tkáně.
Kyselina alendronová se vylučuje ledvinami. Poněkud větší akumulaci kyseliny alendronové v kostní tkáni lze očekávat u pacientek s poruchou funkce ledvin.
Indikace
Osteoporóza u žen po menopauze (prevence zlomenin kostí, včetně zlomenin kyčle a kompresivních zlomenin páteře), léčba osteoporózy u mužů k prevenci zlomenin.
Kontraindikace
Léze jícnu, které zpomalují jeho vyprazdňování, jako je striktura (zúžení) nebo achalázie.
Neschopnost stát nebo sedět vzpřímeně po dobu 30 minut po užití léku. Přecitlivělost na složky léku.
Hypokalcémie, malabsorpce vápníku, těžká hypoparatyreóza.
Chronické selhání ledvin (při clearance kreatininu nižší než 35 ml/min se zvyšuje riziko akumulace kyseliny alendronové).
Těhotenství a kojení
Lék by neměl být předepisován těhotným a kojícím ženám, protože účinek léku v této skupině nebyl studován.
Věk dětí
Lék by neměl být předepisován dětem, protože účinek léku nebyl v této skupině studován.
Nedostatek laktázy, intolerance laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce.
S opatrností
Použití při onemocněních horního zažívacího traktu v akutní fázi (dysfagie, ezofagitida, gastritida, duodenitida, žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed), predispozice k hypokalcémii (lehká a středně těžká hypoparatyreóza, nedostatek vitaminu D).
Aplikace během těhotenství a kojení
Alendronát je kontraindikován u těhotných a kojících žen.
Dávkování a podávání
Pro léčbu osteoporózy u žen a mužů je lék předepsán v dávce 70 mg jednou týdně. Alendronát by se měl užívat ráno, perorálně, bez žvýkání, nejlépe 2 hodiny, ale ne méně než 30 minut před prvním jídlem, pitím nebo jinou medikací, zapít pouze čistou, nemineralizovanou vodou. Jiné nápoje (včetně minerální vody), jídlo a některé léky mohou snižovat vstřebávání kyseliny alendronové. Tabletu nežvýkejte ani nerozpouštějte v ústech, protože to může způsobit vředy v ústech a krku. Aby se usnadnilo vstřebávání do žaludku a tím se snížilo podráždění jícnu, měl by se Alendronát užívat ráno ihned po vstávání z postele a zapít plnou sklenicí vody. Poté by si pacienti neměli lehnout až do prvního jídla, které by mělo být přijato nejméně 30 minut po užití léku.
Alendronát se nemá užívat ve vodorovné poloze, před spaním nebo před vstáváním z postele. Nedodržení těchto pokynů může zvýšit riziko nežádoucích účinků na jícnu.
U starších pacientů a pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 35 až 60 ml/min) není nutná úprava dávky. Vzhledem k nedostatku údajů se alendronát nedoporučuje používat u pacientů se závažnějším poškozením ledvin (clearance kreatininu Ruská federace
Sdílej tuto stránku
Popis platí na 25.08.2016
- Latinský název: Kyselina alendronová
- ATX kód: M05BA04
- Aktivní složka: kyselina alendronová
- Výrobce: RUE “Belmedpreparaty” (Bělorusko)
Struktura
V 1 tabletě kyselina alendronová 70 mg.
Forma vydání
Potahované tablety 70 mg č. 4.
Farmakologický účinek
Potlačení kostní resorpce.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Farmakodynamika
kyselina alendronová potlačuje destrukci kostní tkáně, která je způsobena osteoklasty. Proniká do resorpčních zón a inhibuje tento proces. Mechanismus účinku se vysvětluje stimulací apoptóza osteoklasty a potlačení jejich činnosti. Tvorba nové tkáně a degradace kostí spolu nesouvisí, ale kyselina alendronová snižuje tvorbu kostí v menší míře než resorpce. Obecně je pozorován nárůst kostní hmoty, zvýšení její mineralizace a zlepšení jejích kvalitativních charakteristik. V terapeutických dávkách nezpůsobuje osteomalacie a během léčby se tvoří zdravá kostní tkáň.
Farmakokinetika
Užívání bezprostředně před jídlem nebo po jídle vede ke snížení biologické dostupnosti. Biologická dostupnost při užití 2 hodiny před jídlem je 0,64 %. Při pití kávy klesá o 60 %. Nejnižší koncentrace, kterou lze laboratorními metodami stanovit, se stanoví v krevní plazmě. Váže se na bílkoviny ze 78 %. Distribuováno kyselina alendronová nejprve v měkkých tkáních, poté se redistribuují do kostí. Není metabolizován. Malé množství se vylučuje střevy a hlavní část se vylučuje ledvinami. Poločas rozpadu je až 10 let, což je způsobeno uvolňováním z kostní tkáně.
Indikace pro použití
Alendronát je indikován pro:
Kontraindikace
- přecitlivělost;
- striktura jícnu;
- hypokalcémie;
- achalázie;
- neschopnost pacienta zaujmout vzpřímenou polohu po užití léku po dobu 60 minut;
- těhotenství;
- laktace;
- těžká renální dysfunkce;
- věk dětí.
Používejte opatrně v případě exacerbace onemocnění GI.
Nežádoucí účinky
Kyselina alendronová, návod k použití (způsob a dávkování)
na osteoporóza Kyselina alendronová 70 mg se užívá jednou týdně. Pokud je lék v dávce 1 mg, je vyžadován denní příjem. Doporučuje se užívat ráno 10 hodiny před jídlem a nechodit hodinu spát. Tableta se musí zapít čistou vodou, protože jiné nápoje (včetně minerální vody) snižují vstřebávání léku. Tableta se musí spolknout celá, protože její rozpuštění nebo cucání může způsobit vředy v krku nebo v ústech.
Užívání léku před spaním je spojeno s rizikem rozvoje ezofagitida. Pokud vynecháte dávku léku jednou týdně, pokračujte v užívání v obvyklé dávce další den. U starších osob není nutná žádná úprava dávkování. Optimální délka léčby tohoto onemocnění je 1–3 let. Pokud dojde k podráždění jícnu (dysfagie, bolest na hrudi, pálení žáhy) měli byste se poradit s lékařem a rozhodnout o možnosti pokračování v léčbě.
na glukokortikoidní osteoporóza Denně se předepisuje 10 mg.
Pro preventivní účely v raných stádiích menopauza – 5 mg denně.
Nadměrná dávka
Předávkování se projevuje dyspeptickými poruchami, bolestmi břicha, dysfagie, pálení žáhy. Rozvíjení ezofagitida и zánět žaludku. Biochemické analýzy ukazují hypofosfatémie и hypokalcémie.
Provádí se symptomatická léčba. Je indikován příjem mléka antacida za účelem vázání alendronát. Nevyvolávejte zvracení, hrozí poškození jícnu.
Interakce
Současné použití antacida a přípravky vápníku zhoršují absorpci alendronát. Proto se doporučuje užívat další léky až po 30-60 minutách.
NSAID zvýšit nežádoucí reakce z GI. Při užívání estrogenu nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky. kyselina alendronová.
Podmínky prodeje
Vydáno na předpis.
Podmínky skladování
Skladovací teplota do 25°C.
Datum vypršení platnosti
Analogy kyseliny alendronové
Kód ATX úrovně 4 odpovídá:
Recenze Alendronové kyseliny
Léčba osteoporóza zahrnuje léky, které zpomalují kostní resorpce (kalcitoniny и bisfosfonáty)posílení tvorby kostí (anabolické steroidy, parathormonandrogeny, růstový hormon) a má mnohostranný účinek (osteogenon, vitamín D a jeho metabolity).
Léky první volby v léčbě osteoporóza jsou bisfosfonáty, mezi které patří drogy kyselina alendronová. Registrováno v Rusku Fosamax, Forosa, Alendronát, Ostalon, Alental a další. Byly dobře studovány a byla prokázána jejich vysoká účinnost a snášenlivost. Je to přesně recepce bisfosfonáty udržuje kostní hmotu na stávající úrovni a dokonce ji zvyšuje až o 10 %. Zvyšováním pevnosti kostí snižují riziko zlomenin. Je však třeba poznamenat, že tyto léky pouze řídí průběh osteoporóza, aniž by to vyléčil.
Nejčastěji existují recenze o užívání těchto léků v osteoporóza během toho období menopauza, jsou však i informace o jejich použití v glukokortikoidní osteoporóza u mladých lidí. Je známo, že aplikace glukokortikoidy I v malých dávkách s sebou nese riziko vzniku zlomenin.
«… Po vyšetření minerální hustoty kostí předepsali tablety kyseliny alendronové v dávce 70 mg. Bral jsem ho jednou týdně, přesně podle návodu a žádné vedlejší účinky nebyly.“.
«… Pila jsem ho profylakticky jen měsíc. Dojmy jsou neutrální – necítil jsem žádnou újmu ani účinek“.
«… Nejsou žádné problémy se žaludkem a střevy, proto jsem užívání tohoto prostředku 2 roky dobře snášela. Pomohl mi“.
Negativní recenze zanechávají pacienti, kteří mají onemocnění orgánů GI. I když byl tento lék předepsán během období stabilní remise, pak po 3-4 měsících a u některých i dříve se objevily stížnosti na bolest žaludku a střev, pálení žáhyříhání a bolest podél jícnu. Tyto jevy donutily lék vysadit.
Nedávno se objevilo bisfosfonát nová generace založená na kyselina ibandronová – Bonviva, jehož výhodou je vysoká antiresorpční aktivita a možnost užívání 150 mg tablety 1x měsíčně. Většina žen preferuje měsíční příjem.
Kyselina alendronová cena kde koupit
Tablety kyseliny alendronové (Belmedpreparaty) nejsou dostupné v síti lékáren Ruské federace. Kyselinu alendronovou lze zakoupit ve formě léků Fosamax (442-583 rublů pro 4 tablety), Forosa (614-645 rublů pro 4 tablety), Alendronát (268–425 rub.), Ostalon (425–475 rub.), Tevanath (817-995 rublů) a mnoho dalších, které jsou široce zastoupeny v síti lékáren různými výrobci.
Autor-kompilátor: Vladimir Konev – lékař, lékařský novinář Specializace: Epidemiologie, hygiena, infekční nemoci
Vzdělání: Vystudoval lékařskou fakultu ve Sverdlovsku (1968-1971) s titulem zdravotnický záchranář. Vystudoval Doněcký lékařský institut (1975-1981) s titulem epidemiolog, hygienik. Absolvoval postgraduální studium na Ústředním výzkumném ústavu epidemiologie v Moskvě (1986-1989). Akademický titul – kandidát lékařských věd (titul udělen v roce 1989, obhajoba – Ústřední výzkumný ústav epidemiologie, Moskva). Absolvoval řadu pokročilých školicích kurzů v epidemiologii a infekčních chorobách.
Pracovní zkušenosti: Práce jako vedoucí oddělení dezinfekce a sterilizace 1981-1992 Práce jako vedoucí oddělení zvláště nebezpečných infekcí 1992-2010 Pedagogická činnost na Zdravotním ústavu 2010-2013
Dávejte pozor!
Informace o lécích na stránce jsou referenční a obecné, shromážděné z veřejně dostupných zdrojů a nemohou sloužit jako základ pro rozhodování o použití léků v průběhu léčby. Před použitím léku Kyselina alendronová se nezapomeňte poradit se svým lékařem.