Pomocné látky: Gelucir 50/13 (směs esterů kyseliny stearové, polyethylenoxidu a glycerinu), čištěný sójový olej, Span 80 (sorbitan oleát – směs esterů kyseliny olejové a sorbitolu).
Složení obalu kapsle:
tělo a uzávěr: želatina, barvivo oxid železitý červený (E172), oxid titaničitý (E171).
10 ks. — Blistry z PVC/hliníkové fólie (3) — kartonové obaly.
▼ Léčivý přípravek podléhá dalšímu sledování. To umožní rychle identifikovat nové bezpečnostní informace. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili jakákoli podezření na nežádoucí účinky.
čepice. 16 mg: 30 ks.
Reg. č.: 10618 od 18 – Období registrace. porazit není omezena
Kapsle s bílým tělem a zeleným uzávěrem.
| 1 Caps. | |
| isotretinoin | 16 mg |
Pomocné látky: Gelucir 50/13 (směs esterů kyseliny stearové, polyethylenoxidu a glycerinu), čištěný sójový olej, Span 80 (sorbitan oleát – směs esterů kyseliny olejové a sorbitolu).
Složení těla tobolky: želatina, oxid titaničitý (E171)
Složení uzávěru tobolky: želatina, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172), indigokarmín (E132).
10 ks. — Blistry z PVC/hliníkové fólie (3) — kartonové obaly.
Popis léčivého přípravku AKNEKUTAN tobolky na základě oficiálně schváleného návodu k použití léku a vyrobeného v roce 2023. Datum aktualizace: 14.02.2023
Farmakologický účinek
Farmakoterapeutická skupina: přípravky k systémové léčbě akné. Retinoidy pro léčbu akné.
Isotretinoin je stereoizomer kyseliny all-trans retinové (tretinoin). Přesný mechanismus účinku isotretinoinu není v současné době zcela objasněn, ale bylo zjištěno, že zlepšení klinického obrazu těžkých forem akné je spojeno s potlačením aktivity mazových žláz a histologicky prokázaným zmenšením velikosti těchto žláz. Kromě toho bylo prokázáno, že isotretinoin má protizánětlivé účinky na dermis.
Tvorba akné a případně zánětlivých lézí, jako jsou pupínky, prochází několika fázemi, včetně hyperkeratinizace epitelu vlasového folikulu a následného ucpání trychtýře pokožky hlavy retencí keratinu a přebytečného mazu.
Isotretinoin inhibuje proliferaci sebocytů a zdá se, že podporuje jejich dediferenciaci na keratinocyty; omezuje tedy produkci kožního mazu, který je důležitým substrátem pro růst Propionibacterium acnes, a omezuje tak kolonizaci vlasového folikulu touto bakterií.
Farmakokinetika
Při perorálním podání je absorpce isotretinoinu variabilní a úměrná dávce (pro terapeutické dávky). Jeho absolutní biologická dostupnost není známa, protože neexistuje žádná léková forma pro intravenózní podání lidem. Výsledky studií na psech však naznačují, že systémová biologická dostupnost je proměnlivá a spíše nízká. Užívání isotretinoinu s jídlem zvyšuje jeho biologickou dostupnost dvojnásobně ve srovnání s užíváním nalačno.
Isotretinoin se silně váže na plazmatické proteiny, především na albumin (99.9 %). Rozsah distribuce isotretinoinu v lidském těle není znám, protože není k dispozici žádná intravenózní léková forma. Údaje o penetraci isotretinoinu do tkání u lidí nejsou dostatečné. Koncentrace isotretinoinu v epidermis je 2x nižší než v séru. Koncentrace isotretinoinu v plazmě je 1.7krát vyšší než v krvi v důsledku špatného pronikání isotretinoinu do červených krvinek.
Po perorálním podání je isotretinoin metabolizován na 3 hlavní biologicky aktivní metabolity: 4-oxo-isotretinoin (hlavní), tretinoin (kyselina all-trans-retinová) a 4-oxo-retinoin, stejně jako méně významné metabolity, včetně glukuronidů. V rovnovážném stavu je jeho koncentrace v plazmě 2.5krát vyšší než koncentrace mateřského léčiva.
Vzhledem k tomu, že isotretinoin a tretinoin jsou reverzibilně přeměněny na sebe navzájem in vivo, je metabolismus tretinoinu spojen s metabolismem isotretinoinu. 20-30 % dávky isotretinoinu je metabolizováno izomerizací. Enterohepatální recirkulace může hrát významnou roli ve farmakokinetice isotretinoinu u lidí.
Studie in vitro ukázaly, že na přeměně isotretinoinu na 4-oxo-isotretinoin a tretinoin se podílí několik izoforem cytochromu P450, přičemž žádná jednotlivá izoforma zřejmě nehraje dominantní roli. Isotretinoin a jeho metabolity nemají významný vliv na aktivitu izoenzymů cytochromu P450.
Poločas terminální fáze isotretinoinu je v průměru 19 hodin. Poločas terminální fáze pro 4-oxo-isotretinoin je v průměru 29 hodin.
Isotretinoin je vylučován ledvinami a žlučí v přibližně stejném množství.
Patří mezi přírodní (fyziologické) retinoidy. Endogenní koncentrace retinoidů se obnoví přibližně 2 týdny po ukončení léčby.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Protože údaje o farmakokinetice léku u pacientů s jaterní dysfunkcí jsou omezené, je Acnecutan u této skupiny pacientů kontraindikován.
Mírné až středně těžké poškození ledvin neovlivňuje farmakokinetiku isotretinoinu.
Indikace pro použití
- těžké formy akné (nodulární vyrážka, konglobální (mnohočetné) akné nebo akné vedoucí k jizvám), které nereagují na klasické léčebné metody využívající systémovou antibiotickou terapii a lokální medikaci.
Dávkovací režim
Acnecutan by měl být užíván pouze podle předpisu a pod dohledem lékaře, který má zkušenosti se systémovou léčbou těžkých forem akné retinoidy a který si je také vědom míry rizika spojeného s užíváním isotretinoinu a nutnosti povinného sledování stavu pacienta.
Perorálně, nejlépe během jídla, 1-2x denně.
Terapeutická účinnost Acnecutanu a jeho vedlejší účinky závisí na dávce a liší se mezi pacienty. To vyžaduje individuální volbu dávky během léčby.
Pro většinu pacientů je dávka Acnecutanu 0.4 mg/kg až 0.8 mg/kg denně.
Míra prodloužené remise a relapsu po léčbě Acnecutanem závisí více na celkové dávce užívaného léku než na délce trvání léčby nebo na denní dávce užívaného léku. Bylo prokázáno, že pokračující léčba celkovou dávkou přesahující 100-120 mg/kg nepřináší žádný významný přínos. Délka průběhu léčby závisí na individuální denní dávce užívaného léku. K dosažení remise obvykle postačí léčebný cyklus trvající 16–24 týdnů.
U většiny pacientů dochází k úplnému vymizení akné po jednom cyklu léčby. V případě relapsu může být předepsán nový léčebný cyklus Acnecutanem se stejnou denní dávkou a stejnou celkovou dávkou léku. Vzhledem k tomu, že proces snižování intenzity příznaků akné může trvat až 8 týdnů po ukončení léčby, neměl by být nový léčebný cyklus plánován, dokud toto období neuplyne.
Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin by měla být léčba zahájena nižší dávkou (např. 8 mg/den). Dávkování by se pak mělo postupně zvyšovat na 0.8 mg/kg/den nebo na maximální dávku tolerovanou pacientem. (viz část “Zvláštní pokyny”).
Isotretinoin není indikován k léčbě prepubertálního akné a nedoporučuje se pro děti do 12 let kvůli chybějícím údajům o účinnosti a bezpečnosti.
Pacienti s intolerancí
U pacientů s těžkou intolerancí doporučené dávky lze v léčbě pokračovat nižší dávkou, která prodlužuje dobu léčby a zvyšuje riziko relapsu. K zajištění maximální účinnosti u takových pacientů by léčba měla obecně pokračovat v maximální tolerované dávce.
Nežádoucí účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky pozorovanými během léčby isotretinoinem jsou suchost sliznic, zejména sliznic rtů (cheilitida), nosu (krvácení z nosu) a očí (konjunktivitida); stejně jako suchá kůže. Tyto nežádoucí účinky, stejně jako některé další, jsou závislé na dávce. Obecně většina nežádoucích účinků vymizí po snížení dávky nebo přerušení léčby; některé však přetrvávají i po ukončení léčby.
Názvy použité pro každou kategorii četností by měly odpovídat standardním termínům podle následujícího pravidla: velmi časté (≥1/10); běžné (≥1/100 až
| Infekce: |
| Velmi vzácné |
Bakteriální infekce (mukokutánní) způsobená grampozitivními bakteriemi Poruchy krve a lymfatického systému: Velmi časté Anémie, zvýšená ESR, trombocytóza, trombocytóza Časté Neutropenie Velmi vzácné Lymfadenopatie Poruchy imunitního systému: Vzácné Kožní alergické reakce, anafylaktické reakce, hypersenzitivita Poruchy metabolismu a výživy: velmi vzácné Cukrovka, deprese, hypertenze a deprese úzkost, změny nálady Velmi vzácné Poruchy chování, příznaky psychózy, sebevražedné myšlenky, pokusy o sebevraždu, sebevražda Poruchy nervového systému: Časté Bolest hlavy Velmi vzácné Benigní intrakraniální hypertenze, křeče, ospalost, závratě Poruchy zraku: Velmi časté Blefaritida, konjunktivitida, suché oko keratokonjunktivitida, podráždění sliznic Velmi vzácné Poruchy zraku, rozmazané vidění, katarakta, achromatopsie (barvoslepost), intolerance kontaktních čoček, zákal rohovky, snížené noční vidění, keratitida, papilární edém (indikující benigní intrakraniální hypertenzi), fotofobie Poruchy uší: Velmi vzácné Snížená granulitida Wearcuat , alergická vaskulitida) Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: Časté Epistaxe, suchá nosní sliznice, nazofaryngitida Velmi vzácné Bronchospasmus (zejména u pacientů s astmatem), chrapot Gastrointestinální poruchy: Velmi vzácné Kolitida, ileitida, sucho v krku, krvácení z trávicího traktu, hemoragický průjem a zánětlivé onemocnění trávicího systému, nevolnost, pankreatitida (viz. část „Zvláštní pokyny“) Poruchy jater a žlučových cest: Velmi časté Zvýšené hladiny transamináz (viz
Četnost nežádoucích účinků byla vypočtena na základě shromážděných údajů z klinických studií zahrnujících 824 pacientů a údajů po uvedení přípravku na trh.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Je důležité hlásit podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku, aby bylo zajištěno trvalé sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotnickým pracovníkům se doporučuje, aby hlásili jakákoli podezření na nežádoucí účinky léčivých přípravků prostřednictvím národních systémů hlášení nežádoucích účinků.
Běloruská republika, RUE „Centrum odbornosti a testování ve zdravotnictví“, Formulář pro hlášení nežádoucích účinků na webových stránkách www.rceth.by
Kontraindikace pro použití
- těhotenství, období kojení (viz bod „Těhotenství a kojení“);
- ženy ve fertilním věku, pokud nejsou splněny všechny podmínky „Programu prevence těhotenství“ (viz část „Zvláštní pokyny“);
- přecitlivělost na léčivou látku nebo jednu z pomocných látek;
- pacienti s alergií na sóju nebo arašídy, protože Acnecutan obsahuje sójový olej;
- selhání jater;
– hypervitaminóza A; - hyperlipidemie;
- při použití v kombinaci s tetracykliny (viz bod „Lékové interakce“).
Acnecutan je isotretinoinový lék určený k systémové léčbě akné. Acnecutan normalizuje proces buněčného dělení mazového vlasového folikulu a má také protizánětlivý účinek na pokožku. Isotretinoin v Aknekutanu je vyráběn technologií LIDОSE, která zajišťuje vysokou biologickou dostupnost isotretinoinu a umožňuje snížit množství isotretinoinu v léku o 20 % oproti běžným isotretinoinovým přípravkům. Aknekutan v tobolkách 8 mg a 16 mg je zaměnitelný s tobolkami běžného isotretinoinu 10 mg a 20 mg, čímž se dosahuje srovnatelné úrovně účinnosti léčby. Kompletní remise onemocnění je obvykle dosaženo během 16-24 týdnů léčby při systémovém použití individuálního léčebného režimu vypočítaného lékařem a požadované kúrové dávky. U většiny pacientů akné zcela vymizí po jediném cyklu léčby.
Struktura
Jedna tobolka obsahuje 16 mg isotretinoinu.
Pomocné látky:
Stearoyl makrogolglycerid [Glucire® 50/13]
Sojový olej
Sorbitan oleát [Span 80®]
Kapsle č. 1 [tělo: želatina, oxid titaničitý (E171); víčko: želatina, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172), indigokarmín (E132)]
Farmakoterapeutická skupina
léky na léčbu akné; systémové léky na akné; retinoidy pro léčbu akné.
Farmakodynamika
Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky Isotretinoin je stereoizomer kyseliny all-trans-retinové (tretinoin). Přesný mechanismus účinku isotretinoinu není dosud plně objasněn, ale bylo zjištěno, že zlepšení klinického obrazu těžkých forem akné je spojeno s potlačením činnosti mazových žláz a histologicky potvrzeným zmenšením jejich velikosti. Isotretinoin má navíc prokazatelně protizánětlivý účinek na pokožku. Klinická účinnost a bezpečnost Hyperkeratóza epiteliálních buněk vlasového folikulu a mazové žlázy vede k exfoliaci korneocytů do vývodu žlázy ak zablokování vývodu žlázy keratinem a přebytečným mazem. Následuje tvorba komedonu a v některých případech i přidání zánětlivého procesu. Isotretinoin inhibuje proliferaci sebocytů a působí na akné obnovením normálního procesu buněčné diferenciace. Sebum je primárním růstovým substrátem pro Cutibacterium acnes (dříve známé jako Propionibacterium acnes), takže snížení produkce mazu inhibuje bakteriální kolonizaci kanálku.
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné typy interakcí
Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které možná začnete užívat.
Neužívejte současně vitamín A, topické exfolianty nebo Acnecutane®.
Vyhněte se užívání léků, které mohou způsobit zvýšenou kožní reakci na sluneční záření (fotosenzitivitu), včetně tetracyklinových antibiotik a sulfonamidů, thiazidových diuretik.
Lék Aknekutan® může oslabit účinek antikoncepce obsahující malé dávky progesteronu, proto je třeba se tomuto typu antikoncepce vyhnout.
Na pleť a rty můžete použít hydratační krémy.
Řízení vozidel a práce s mechanismy
Lék Aknekutan® může ovlivnit schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Během léčby může být pozorováno zhoršené vidění za šera, které ve vzácných případech přetrvává i po ukončení léčby. Vzhledem k tomu, že nástup tohoto jevu může být u některých pacientů náhlý, měli byste být při řízení vozidel nebo obsluze strojů opatrní. Ve vzácných případech se může během léčby objevit ospalost, závratě a zhoršení zraku.
Těhotenství, kojení, plodnost
Těhotenství
Absolutní kontraindikací léčby přípravkem Aknekutan® je těhotenství. Žena, která může otěhotnět, musí během léčby a jeden měsíc po jejím ukončení používat účinnou antikoncepci.
Pokud během léčby přípravkem Acnecutan® nebo do jednoho měsíce po ukončení léčby dojde k otěhotnění navzdory varování, existuje velmi vysoké riziko, že se dítě narodí se závažnými malformacemi.
Pokud dojde k otěhotnění, léčba by měla být okamžitě přerušena a situace by měla být projednána s lékařem, který se specializuje na vrozené vady nebo má zkušenosti v této oblasti medicíny, aby zhodnotil a poskytl vhodnou radu.
Kojení
Neužívejte Acnecutan, pokud kojíte. Lék přechází do mateřského mléka a může poškodit dítě. Plodnost
Lék Aknekutan® neovlivňuje parametry spermogramu a neovlivňuje vývoj nenarozeného dítěte, pokud dojde k těhotenství od muže užívajícího Aknekutan®.
Nežádoucí účinek
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Přestaňte užívat Acnecutan® a okamžitě zavolejte svému lékaři, pokud se u Vás objeví některý z následujících závažných nežádoucích účinků:
Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 XNUMX pacientů):
• sípání, dýchací potíže, kožní vyrážka, svědění a zarudnutí kůže s výskytem puchýřů a puchýřů, otok obličeje, mdloby – známky akutní alergické reakce (anafylaktické reakce);
• alergické reakce, včetně kožních reakcí (přecitlivělost).
Velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí):
• potíže s dýcháním, sípání, dušení (bronchospasmus), zvláště u pacientů s astmatem;
• zvracení krve, černá stolice nebo stolice s příměsí krve (známky gastrointestinálního krvácení);
• řídká stolice s krví (hemoragický průjem);
• kožní vyrážka, nejčastěji lokalizovaná na končetinách, břiše, hýždích, ve formě jasně červených skvrn, uzlů, viditelného rozšíření malých krevních cév na kůži, tvorba modřin nebo hematomů, horečka a malátnost (vaskulitida, např. Wegenerova granulomatóza, alergická vaskulitida);
• náhlé a mimovolní svalové kontrakce (křeče).
Neznámé (četnost nelze z dostupných údajů určit):
• nebolestivá vyrážka na kůži ve formě kulatých, prstencových skvrn s fialovou střední částí a růžovým halo, objevující se na trupu a končetinách, včetně dlaní a chodidel, a také na sliznici dutiny ústní (erythema multiforme);
• pocit těžké nevolnosti se zvýšenou tělesnou teplotou (horečka), bolest hlavy, zánět spojivek a náhlý výskyt rozšířené vyrážky na kůži a sliznicích ve formě skvrn, puchýřů, mokvavých erozí a krust (Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza).
Nežádoucí účinky, které se mohou objevit při užívání léku
Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí):
• snížený počet krevních destiček v krvi (trombocytopenie), snížený počet červených krvinek a hemoglobinu v krvi (anémie), zvýšený počet krevních destiček v krvi (trombocytóza), zvýšená rychlost sedimentace erytrocytů;
• zánět očních víček (blefaritida), zánět oční sliznice (konjunktivitida), suché oči, podráždění očí;
• zvýšené hladiny jaterních enzymů („jaterních“ transamináz) v krevních testech;
• svědění, vyrážka se zarudnutím (erytematózní vyrážka), zánět kůže (dermatitida), zarudnutí a olupování rtů (cheilitida), suchá kůže, olupování povrchové vrstvy kůže (lokalizovaná exfoliace), křehkost kůže (riziko poškození třením);
• bolest kloubů (artralgie), bolest svalů (myalgie), bolest zad (zejména u dětí a dospívajících);
• zvýšení hladiny triglyceridů v krvi, snížení hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou.
Časté (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů):
• snížení počtu neutrofilů (typ bílých krvinek) v krvi (neutropenie);
• bolest hlavy;
• zánět sliznic nosní dutiny a hltanu (nazofaryngitida), krvácení z nosu, suchost sliznice nosní dutiny;
• zvýšení hladiny cholesterolu v krvi, zvýšení hladiny glukózy v krvi;
• krev v moči (hematurie), bílkovina v moči (proteinurie).
Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 XNUMX pacientů):
• kožní alergické reakce;
• deprese, zvýšená deprese, sklon k agresi, úzkost, změny nálad;
• abnormální ztráta vlasů vedoucí k částečné nebo úplné ztrátě vlasů (alopecie).
Velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí):
• infekce kůže a sliznic způsobené bakteriemi;
• zvětšení lymfatických uzlin (lymfadenopatie);
• diabetes mellitus, zvýšené hladiny kyseliny močové v krvi (hyperurikémie);
• sebevražda (sebevražda), pokusy o sebevraždu, sebevražedné chování, psychotická porucha, abnormální chování;
• zvýšený tlak v lebeční dutině (benigní intrakraniální hypertenze);
• ospalost, závratě;
• otok optické ploténky (jako projev zvýšeného tlaku v lebeční dutině), zakalení oční čočky (katarakta), barevná anomálie (zhoršené vnímání barev), zakalení průhledné části vnějšího obalu oka (rohovka) a jeho zánět (keratitida);
• zhoršené vidění za šera, fotofobie, porucha zraku, rozmazané vidění;
• nesnášenlivost kontaktních čoček;
• sluchové postižení;
• změny kvality hlasu (dysfonie);
• zánětlivá onemocnění střev, včetně zánětu výstelky tlustého střeva (kolitida) a zánětu konečné části tenkého střeva (ileitida);
• zánět slinivky břišní (pankreatitida);
• nevolnost, sucho v krku;
• zánět jater (hepatitida);
• fulminantní akné (acne fulminans), exacerbace akné, zarudnutí kůže (erytém) na obličeji, kožní vyrážka (exantém);
• poruchy ochlupení, nadměrný růst ochlupení na obličeji a/nebo těle ženy (hirsutismus), změny tvaru, velikosti a struktury nehtové ploténky (dystrofie nehtů), zánět periunguálního záhybu (paronychie);
• fotosenzitivní reakce;
• nezhoubný novotvar kůže nebo sliznic (pyogenní granulom), zvýšená barva kůže různé intenzity (hyperpigmentace kůže), zvýšené pocení;
• zánět kloubů (artritida), kalcifikace, tzn. ukládání vápenatých solí v orgánech a tkáních (kalcifikace šlach a vazů);
• předčasné uzavření zón růstu kostí u dětí a dospívajících (zóny epifyzárního růstu);
• exostóza (hyperostóza), tj. nadměrný růst kostí;
•snížená hustota kostí;
• zánět šlach (tendinitida);
• zánět ledvin (glomerulonefritida);
• proliferace granulační tkáně;
• malátnost;
• zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy v krvi (zejména u osob s intenzivní fyzickou aktivitou).
Neznámé (četnost nelze z dostupných údajů určit):
• krvácení z dásní, zánět dásní;
• destrukce svalové tkáně (rhabdomyolýza);
• zánět sakroiliakálního kloubu (sakroiliitida);
• zánět močové trubice (uretritida);
• sexuální dysfunkce (včetně erektilní dysfunkce a sníženého libida);
• zvětšení mléčných žláz u mužů (gynekomastie).
Chcete-li položit otázku, musíte se přihlásit