V kombinaci s prednisolonem je určen k léčbě metastatického kastračně rezistentního karcinomu prostaty.
Možné náhrady a skupinové analogy
Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.
Účinná látka, skupina
Dávková forma
Kontraindikace
– přecitlivělost na aktivní složku nebo kteroukoli pomocnou látku léčiva;
– věk dětí do 18 let;
– závažná porucha funkce jater.
— Nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy.
— Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům s rakovinou prostaty a závažným poškozením ledvin, protože neexistují žádné klinické údaje o použití léku u těchto pacientů.
— Opatrnosti je třeba při léčbě pacientů, jejichž stav se může zhoršit zvýšeným krevním tlakem nebo rozvojem hypokalémie, jako jsou pacienti se srdečním selháním, nedávným infarktem myokardu nebo ventrikulární arytmií; ejekční frakce levé komory méně než 50 %, srdeční selhání funkční třídy III-IV podle klasifikace NYHA.
Droga se nepoužívá u žen.
Jak aplikovat: dávkování a průběh léčby
Droga se užívá perorálně.
Doporučená denní dávka léku je 1 g (4 tablety po 250 mg) 1krát denně 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Tablety se polykají celé, bez žvýkání, s malým množstvím vody. Používá se v kombinaci s nízkými dávkami prednisolonu. Doporučená dávka prednisolonu je 10 mg denně.
Lék se nesmí užívat s jídlem. Nedoporučuje se jíst do 1 hodiny po užití léku.
Před zahájením léčby je třeba měřit aktivitu sérových transamináz a koncentraci bilirubinu každé 2 týdny během prvních tří měsíců léčby a poté jednou měsíčně. Krevní tlak, hladiny draslíku v krvi a zadržování tekutin by měly být hodnoceny měsíčně. Pokud vynecháte denní dávku, vezměte si svou obvyklou dávku vynechaného léku následující den.
Úprava dávky u pacientů s poruchou funkce jater
U pacientů s mírnou poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávky. Neexistují žádné údaje o účinnosti a bezpečnosti abirateron acetátu po opakovaném podání pacientům se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída B nebo C), proto nelze předvídat nezbytnou úpravu dávky. Lék by měl být používán s opatrností u pacientů se středně závažnou jaterní dysfunkcí a pouze v případě, že přínos léčby jednoznačně převáží možná rizika. Lék by neměl být předepisován pacientům s těžkou poruchou funkce jater.
Pokud se u pacientů během léčby tímto přípravkem objeví známky hepatotoxicity (zvýšení aktivity alaninaminotransferázy nebo aspartátaminotransferázy 5krát vyšší než horní hranice normálu nebo koncentrace bilirubinu 3krát vyšší než horní hranice normálu), léčba by měla být okamžitě ukončena, dokud se jaterní testy zcela nenormalizují.
Opakovaná léčba u pacientů s normalizovanými jaterními testy může být zahájena sníženou dávkou 500 mg (dvě tablety) jednou denně. V tomto případě by mělo být monitorování aktivity sérových transamináz a koncentrace bilirubinu prováděno nejméně každé dva týdny po dobu tří měsíců a poté měsíčně. Pokud se při podání dávky 500 mg objeví známky hepatotoxicity, léčba přípravkem by měla být přerušena.
Pokud se u pacientů kdykoli během léčby rozvine závažná hepatotoxicita (aktivita alaninaminotransferázy nebo aspartátaminotransferázy překračuje horní hranici normálu 20krát), léčba by měla být přerušena a opětovné podávání léku u těchto pacientů není možné.
Použití u pacientů s poruchou funkce jater: u pacientů s mírnou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A) před léčbou není nutná úprava dávky. Lék by měl být používán s opatrností u pacientů se středně závažnou jaterní dysfunkcí a pouze v případě, že přínos léčby jasně převáží možná rizika. Lék by neměl být podáván pacientům s těžkou jaterní dysfunkcí, Child-Pugh třídy B a C.
Použití u pacientů s renální insuficiencí: Není nutná žádná úprava dávkování. Lék by však měl být podáván s opatrností pacientům s rakovinou prostaty a závažným poškozením ledvin, protože neexistují žádné klinické údaje o použití léku u takových pacientů.
U dětí není jeho použití relevantní, protože u této věkové skupiny se nevyvine rakovina prostaty.
Farmakologický účinek
Je to protinádorová látka, antiandrogen. Abirateron acetát, aktivní složka léčiva, se in vivo přeměňuje na abirateron, který je inhibitorem biosyntézy androgenů. Androgen-senzitivní karcinom prostaty reaguje na léčbu snižující androgeny. Antiandrogenní terapie, jako je použití agonistů luteinizačního hormonu nebo orchiektomie, snižuje syntézu androgenů ve varlatech, ale neovlivňuje syntézu androgenů v nadledvinách nebo nádorech. Použití v kombinaci s agonisty luteinizačního hormonu (nebo orchiektomií) snižuje sérové koncentrace testosteronu na hladiny pod prahem detekce.
Nežádoucí účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky během léčby přípravkem jsou periferní edém, hypokalémie, zvýšený krevní tlak, infekce močových cest, hematurie, zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy, zvýšená aktivita alaninaminotransferázy, dyspepsie, zlomeniny.
Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle orgánového systému pomocí následující klasifikace četnosti:
Velmi časté (>1/10)
Běžné (>1/100, 1/1000, 1/10000, *
Lék a náhražky nejsou dostupné v prezentovaných lékárnách, k prodeji jsou následující skupinové analogy, jejichž použití je nutné osobně dohodnout s ošetřujícím lékařem: