Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo ověřena fakta, aby byla zajištěna co největší faktická přesnost.
Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a odkazujeme pouze na renomované mediální stránky, akademické výzkumné instituce a kdykoli je to možné, na lékařsky recenzované studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) jsou klikací odkazy na tyto studie.
Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, zastaralý nebo jinak pochybný, vyberte jej a stiskněte Ctrl + Enter.
- ATC klasifikace
- Účinné látky
- Farmaceutická skupina
- Farmakologický účinek
- Indikace
- Formulář vydání
- farmakodynamika
- Farmakokinetika
- Používejte během těhotenství
- Kontraindikace
- Nežádoucí účinky
- Dávkování a podávání
- Předávkovat
- Interakce s jinými drogami
- Podmínky skladování
- Skladovatelnost
- Výrobce
Geviran je systémové antivirotikum.
Indikace gevirany
- odstranění kožních infekcí a infekčních procesů na sliznicích způsobených virem běžného herpesu (to zahrnuje genitální formu herpes primárního nebo recidivujícího typu);
- potlačení (prevence recidivy) infekčních procesů vyvolaných normálním herpes virem u lidí s normálními imunitními parametry;
- prevence vzniku infekcí, které se vyvíjejí v důsledku viru herpes simplex u lidí s imunodeficiencí;
- eliminace infekčních patologií pocházejících z viru varicella-zoster (herpes zoster a plané neštovice).
Formulář vydání
Uvolňování v tabletách, 10 kusů v blistrovém balení. V samostatném balení – 3 blistry s tabletami.
farmakodynamika
Acyclovir je umělý analog purinového nukleosidu, který in vitro a in vivo podmiňuje replikaci pro lidský organismus nebezpečných virů z kategorie Herpes: běžného herpesu 1. a 2. typu a také viru varicella-zoster.
Účinek acykloviru na zpomalení replikace virů popsaných výše je dostatečně selektivní. Uvnitř buněk prostých onemocnění není žádný substrát vnitřní thymidinkinázy, v důsledku čehož se otravný účinek látky na buňky stává nevýznamným. Ale TC, které jsou virové povahy (HSV viry, stejně jako VZV), fosforylují aktivní složku léčiva v monofosfátovém derivátu (je analogem nukleosidu) a ta je dále fosforylována buněčnými enzymy v di-, stejně jako tri-fosfatacykloviru. Posledním prvkem je substrát pro DNA polymerázu viru, která mu pomáhá vstoupit do DNA viru, čímž se dokončí vazba DNA řetězce viru a inhibuje se proces jeho replikace.
Dlouhodobé užívání acykloviru nebo používání opakovaných kurzů u lidí s těžkou imunodeficiencí může vyvolat vznik virových kmenů, které jsou rezistentní na acyklovir. Mezi většinou uvedených kmenů se sníženou citlivostí je určitý deficit TK elementu, ale kromě toho jsou popsány také kmeny, které změnily virovou TK nebo DNA polymerázu.
In vitro testy prokázaly schopnost tvořit kmeny HSV se sníženým indexem citlivosti. Není známo, zda existuje vztah mezi přítomností citlivosti herpetického viru na acyklovir, který byl zjištěn in vitro, a také lékovou odpovědí na terapii.
Farmakokinetika
Část acykloviru se vstřebává z trávicího traktu. Průměrná rovnovážná maximální koncentrace při použití léků v dávce 200 mg s periodicitou 4 hodiny je 3.1 μmol / l (nebo 0.7 μg / ml) a podobná minimální hladina je 1.8 μmol / l (nebo 0.4 μg / ml). Při použití léku v dávce 400 nebo 800 mg s periodicitou 4 hodiny dosahují rovnovážné průměrné vrcholové hodnoty 5.3 μmol / L (nebo 1.2 μg / ml), stejně jako 8 μmol / L (nebo 1.8 μg / ml), a minimální hodnoty jsou 2.7 μg / ml (nebo 0.6 μmol / mol 4 μg/ml).
Poločas látky z plazmy je přibližně 2.9 hodiny. Většina léčiva se vylučuje v nezměněné podobě močí. Parametry clearance acykloviru v ledvinách jsou mnohem vyšší než analogické hodnoty CC, což nám umožňuje dospět k závěru, že zapojení tubulární sekrece a glomerulární filtrace do procesů vylučování léků močí. Nejzákladnějším produktem rozpadu acykloviru je 9-karboxymethoxymethylguanin vylučovaný močí v množství přibližně 10-15 % použité dávky.
Použití 1 g probenicidu po dobu 1 hodiny před použitím acykloviru prodlužuje poločas acykloviru o 18 % a zvyšuje hodnotu AUC v plazmě o 40 %.
Poločas léčiva z plazmy je 3.8 hodiny.
U osob se selháním ledvin v chronickém stadiu je poločas účinné složky léčiva 19.5 hodiny. Při hemodialýze je tento indikátor snížen na 5.7 hodiny. Při dialýze se plazmatické hodnoty látky sníží o 60%.
Hladina acykloviru v mozkomíšním moku je přibližně 50 % jeho plazmatického indexu. Syntéza látky s plazmatickým proteinem je spíše slabá (asi 9-33 %), v důsledku čehož nedochází ke kompetitivnímu nahrazení složky jinými léky z místa syntézy.
Dávkování a podávání
Tabletu Geviran je třeba spolknout celou a omýt ji vodou. V případě použití léku ve velkých dávkách je nutné sledovat hydratační indexy organismu.
Při odstraňování infekčních procesů, které vznikají v důsledku viru herpes simplex, je nutné užívat lék v dávce 200 mg 5krát denně, přičemž mezi recepcemi (kromě nočního období) dodržujte přibližně 4hodinové intervaly. Doba terapie trvá 5 dní, ale u těžkého stupně primární infekční choroby může být prodloužena.
Lidé s těžkou imunodeficiencí (např. po transplantaci kostní dřeně) nebo se sníženou střevní absorpcí mohou zdvojnásobit dávku LS na 400 mg nebo aplikovat vhodnou dávku IV metodou.
Léčba by měla být zahájena co nejdříve po propuknutí infekce. U herpes simplex je nejlepší zahájit terapii v prodromálním období nebo po objevení se prvních příznaků kožních lézí.
Aby se zabránilo rozvoji relapsů (takzvaná supresivní léčba) infekčních patologií, které vznikají v důsledku viru herpes simplex, musí lidé se zdravou imunitou užívat lék v množství 200 mg čtyřikrát denně s dodržením 6hodinových intervalů mezi recepcí. Existuje také pohodlnější režim – dvakrát denně 400 mg Geviranu s 12hodinovým intervalem.
Léčebný režim bude účinný také při snížení dávky až o 200 mg při trojnásobném příjmu denně (intervaly 8 hodin) nebo 2násobném užití (interval 12 hodin).
U některých pacientů je pozorováno znatelné zlepšení stavu při denní dávce 800 mg.
K určení možných změn v přirozeném průběhu patologie se léčba přerušuje v obdobích (s intervalem šesti měsíců nebo roku).
Aby se zabránilo vzniku infekčních onemocnění v důsledku běžného herpes viru, lidé s imunodeficiencí musí užívat lék v dávce 200 mg čtyřikrát denně v intervalu 6 hodin.
Délka takové prevence závisí na délce rizikového období.
Při léčbě pásového oparu a planých neštovic byste měli užívat lék v dávce 800 mg 5krát denně v intervalech 4 hodin (kromě noci). Období terapie trvá 1 týden.
Lidé s těžkou imunodeficiencí (např. po transplantaci kostní dřeně) nebo se sníženou střevní absorpcí se doporučuje používat Geviran v lékové formě určené pro IV injekce.
Při eliminaci nebo prevenci infekčních onemocnění, které se vyvinuly v důsledku viru herpes simplex, u dětí, které trpí imunodeficiencí (věk nad 2 roky), používají podobné dávky dospělí.
Při léčbě planých neštovic u dětí starších 6 let užívejte 800 mg LS čtyřikrát denně. Děti ve věku 2-6 let by měly užívat 400 mg léku čtyřikrát denně. Délka kurzu je 5 dní.
Pro přesnější výpočet dávkování je třeba vzít v úvahu hmotnost dítěte – 20 mg / kg denně (ale ne více než 800 mg denně). Denní dávka je rozdělena do 4 samostatných dávek.
Lidé se selháním ledvin.
Při použití u lidí se selháním ledvin je nutná opatrnost. Je nutné dodržovat potřebnou míru hydratace uvnitř těla.
Při léčbě a profylaxi infekčních patologií vyvolaných virem běžného herpes simplex u lidí s nedostatkem ledvin v těžké formě (s hodnotami CC méně než 10 ml / minutu) je nutné použít dávku 200 mg (příjem dvakrát denně s intervalem asi 12 hodin mezi aplikacemi).
Při léčbě infekčních onemocnění způsobených virem varicella-zoster (pásový opar ve formě herpesu a planých neštovic) u lidí s výrazně sníženou imunitou: při těžké formě ledvin (s hodnotami CC nižšími než 10 ml/min) užívejte 800 mg dvakrát denně v intervalech přibližně 12 hodin. Pokud jsou ledviny středního typu (hodnoty QC do 10-25 ml / minutu), 800 mg třikrát denně v intervalech asi 8 hodin.
Užívání gevirany během těhotenství
Postmarketingové testy na drogy obsahující acyklovir odhalily, že u těhotných žen užívajících tuto látku se objevily poruchy. Výsledky těchto testů ukázaly, že u dětí, jejichž matky užívaly acyklovir, nevznikla ve srovnání s obecnými indexy výskyt vývojových vývojových vad. Nebylo možné určit vztah mezi užíváním acykloviru u těhotných žen a výskytem vrozených anomálií u novorozenců.
Podávání acykloviru je povoleno pouze v případech, kdy je pravděpodobný přínos pro ženu vyšší než výskyt negativních reakcí u plodu.
Při laktaci používejte látku opatrně s ohledem na možná rizika pro miminko.
Kontraindikace
Mezi kontraindikacemi je přítomnost nesnášenlivosti acykloviru s valaciklovirem nebo jinými prvky léku, stejně jako věk dětí do 2 let.
Nežádoucí účinky gevirany
Užívání léku může způsobit následující nežádoucí účinky:
- lymfatické a systémové reakce průtoku krve: rozvoj trombocytopenie nebo anémie, stejně jako snížení počtu leukocytů;
- Poruchy imunity: výskyt anafylaktických projevů;
- problémy s psychikou a reakcemi NS: výskyt třesu, bolesti hlavy, halucinace, záchvaty a závratě. Kromě toho se objevují pocity zmatenosti, vzrušení, ospalosti a psychotických projevů. Rozvíjí se také dysartrie, encefalopatie, ataxie a kóma. Takové příznaky jsou často dočasné a obvykle se vyskytují u lidí s funkčními poruchami ledvin nebo jinými faktory příznivými pro rozvoj patologií;
- problémy s fungováním dýchacího systému: rozvoj dušení;
- reakce gastroenterologického systému: výskyt bolesti břicha, nevolnost, průjem a zvracení;
- poruchy v hepatobiliárním systému: rozvoj žloutenky nebo hepatitidy, stejně jako přechodné zvýšení aktivity bilirubinu nebo transamináz v játrech;
- dermatologické reakce: výskyt vyrážky nebo svědění a navíc rozvoj kopřivky, fotofobie, Quinckeho edému a zrychlené alopecie generalizovaného typu. Vzhledem k tomu, že vývoj posledního porušení může být způsoben různými patologiemi a užíváním různých léků, nelze s jistotou říci, že použití acykloviru způsobuje alopecii;
- Poruchy funkce ledvin a močení: bolest ledvin, zvýšená hladina močoviny a kreatininu v séru a navíc selhání ledvin v akutním stadiu. Bolest ledvin může být způsobena krystalurií nebo selháním ledvin. Je nutné sledovat hydratační parametry pacienta. Funkční poruchy ledvin často vymizí po obnovení rovnováhy tekutin v těle, buď po snížení dávky léku nebo po jeho zrušení;
- systémové projevy: zvýšení teploty nebo pocit únavy.
Předávkovat
Látka acyklovir se částečně vstřebává z trávicího traktu, ale její jednorázové použití v dávce do 20 g nevede k intoxikaci. Někdy se při užívání drog během 7. dne vyskytly takové projevy předávkování: z gastrointestinálního traktu – zvracení s nevolností az NA – pocit zmatenosti a bolesti hlavy. Takové neurologické poruchy, jako je výskyt halucinací, záchvaty, pocity vzrušení nebo zmatenosti, stejně jako stav kómatu, byly také pozorovány v případě předávkování po užití drogy ve formě injekce.
Při užívání léku ve velké dávce je nutné pacienta sledovat s ohledem na vývoj příznaků toxicity. Pokud se vyskytnou, je nutná symptomatická terapie. Postup hemodialýzy pomáhá urychlit vylučování aktivní složky léčiva z krve, takže je povoleno ji použít v případě otravy.
Interakce s jinými drogami
Vylučování acykloviru probíhá hlavně v nezměněné formě – přes tubuly ledvin. Kombinace s léky, které se přeměňují uvnitř těla stejným způsobem, může vést ke zvýšení plazmatických hodnot acykloviru.
Cimetidin s probenecidem může zvýšit AUC acykloviru a kromě toho snížit hladinu jeho clearance v ledvinách.
Podobné zvýšení plazmatických hodnot acykloviru s neaktivním produktem rozpadu, mykofenolát mofetilem (imunosupresivní látka používaná po transplantaci orgánů) se vyvinulo v případě údajů o kombinovaném použití léků. Vzhledem k tomu, že acyklovir má velký rozsah léčiv, není nutná úprava dávkování.