pomocné látky: 0,1M roztok kyseliny chlorovodíkové – do pH 4,0-5,5; voda na injekci – do 1 ml.
Farmakodynamika
Antihypertenzní lék s centrálním účinkem, stimuluje postsynaptické alfa2-adrenergní receptory vazomotorického centra prodloužené míchy a snižuje průtok
sympatické impulsy do cév a srdce na presynaptické úrovni. Při rychlém intravenózním podání je možné krátkodobé zvýšení krevního tlaku,
způsobené stimulací postsynaptických alfa 1 adrenergních receptorů krevních cév. Zvyšuje průtok krve ledvinami, zvyšuje tonus mozkových cév, snižuje průtok krve mozkem;
má výrazný sedativní účinek. Hypotenzní účinek při intravenózním podání
objeví se po 3-5 minutách, maxima dosáhne po 15-20 minutách a trvá 4-8 hodin. Doba trvání terapeutického účinku je 6-12 hodin.
Farmakokinetika
Biologická dostupnost při dlouhodobém užívání je asi 65 %. Vazba na plazmatické bílkoviny –
20 – 40 % Snadno a rychle proniká hematoencefalickou bariérou, placentou a mateřským mlékem. Metabolizuje se v játrech (asi 50 % vstřebaného léčiva). Vylučuje se ledvinami (40-60 %) a střevy (20 %). Poločas je 12-16 hodin, v případě renální dysfunkce – až 41 hodin.
Indikace
Úleva od hypertenzní krize.
Kontraindikace
Atrioventrikulární blokáda stupně II a III, těžká sinusová bradykardie, těžké aterosklerotické změny na mozkových cévách, kardiogenní šok, deprese, obliterující onemocnění periferních tepen, syndrom nemocného sinu, individuální intolerance na složky léku, současné užívání tricyklických antidepresiv, těhotenství, kojení, současné užívání etanolu.
S opatrností:
Nedávný infarkt myokardu, chronické selhání ledvin, atrioventrikulární blok I. stupně.
Dávkování a podávání
Klonidin se podává intravenózně. Dávky by měly být vybrány přísně individuálně.
Pro intravenózní podání zřeďte 0,5-1,5 ml roztoku klonidinu v 10-20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného a podávejte pomalu – během 3-5 minut. Pro intravenózní aplikaci po kapkách se 4 ml roztoku zředí v 500 ml 5% roztoku glukózy a podává se průměrnou rychlostí 20 kapek/min. Maximální rychlost infuze je 120 kapek/min. V závažných případech lze roztok klonidinu podávat parenterálně 3-4krát denně (pouze v nemocničním prostředí).
Upozornění, sledování terapie
Aby se zabránilo výskytu ortostatické hypotenze během intravenózního podávání klonidinu, měl by být pacient během podávání a 1,5–2 hodiny po podání v poloze na zádech.
Během léčby klonidinem je zakázáno pít alkoholické nápoje.
Vliv na schopnost řídit dopravu. srov. a kožešiny.:
Účinek léku Clonidin na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl studován kvůli konkrétní lékové formě léku (roztok pro intravenózní podání).
Nežádoucí účinky
Z kůže: méně časté – svědění, vyrážka (včetně kopřivky vzácné – alopecie);
Z reprodukčního systému: často – erektilní dysfunkce; zřídka – gynekomastie; frekvence neznámá – snížené libido.
Z pohybového aparátu: frekvence neznámá – svalové křeče na dolních končetinách, bolesti kloubů.
Ostatní: frekvence neznámá – trombocytopenie. přírůstek hmotnosti, slabě pozitivní Coombsova reakce. horečka, abstinenční syndrom.
Z laboratorních parametrů: zřídka – hyperglykémie: frekvence neznámá – změna jaterních testů.
Nadměrná dávka
Příznaky: bradykardie, sedace. Respirační útlum (až apnoe), útlum vědomí (až koma), změny krevního tlaku (TK) – od výrazného poklesu k mírnému zvýšení: slabost, zvracení, snížené nebo chybějící reflexy, bledá kůže, hypotermie, arytmie, mióza, slabá reakce zornic na světlo.
Léčba: symptomatická terapie (při bradykardii – atropin, při zvýšeném TK – vazodilatancia, při sníženém TK – vazopresory. Při útlumu dýchání, kómatu a výrazném poklesu TK – naloxon; pravidelné sledování tepové frekvence. Krevní tlak (po dobu 48 hodin), elektrokardiogram (EKG), koncentrace glukózy v krvi, tělesná teplota. Hemodialýza je neúčinná.
Interakce
Při současném užívání s léky tlumícími centrální nervový systém je možné vzájemné zesílení tlumivého účinku na centrální nervový systém a rozvoj depresivních poruch.
Hypotenzní účinek klonidinu oslabují tricyklická antidepresiva, anorexigenní (kromě fenfluraminu), sympatomimetika, nesteroidní antiflogistika a nifedipin, zvyšují ho vazodilatancia, diuretika, antihistaminika. Beta-blokátory a srdeční glykosidy zvyšují riziko rozvoje bradykardie nebo (v některých případech) vedou k rozvoji atrioventrikulární blokády. Při současném použití s
tenolol, propranolol vyvinout aditivní hypotenzní účinek, sedativní účinek, sucho v ústech. Existují zprávy o snížené účinnosti levodopy a piribedilu u pacientů s Parkinsonovou chorobou.
Při současném použití s prazosinem se může změnit antihypertenzní účinek klonidinu.
Při současném použití s cyklosporinem je hlášeno zvýšení koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě.
Při současném užívání s hormonální antikoncepcí k perorálnímu podávání může být sedativní účinek klonidinu zvýšen.
Klofylin zvyšuje svalově relaxační účinek tolperisonu, anxiolytický účinek tofisopamu a presorický účinek fenylefrinu.
Při současném užívání s mirtazapinem se může rozvinout hypertenzní krize.
Současné užívání klonidinu s haloperidolem zvyšuje depresi CNS.
Při současném použití se sulpiridem se účinek klonidinu zvyšuje.
Klonidin oslabuje hypoglykemický účinek perorálních hypoglykemických látek a inzulínu.
Podmínky ukládání
Skladujte na místě chráněném před světlem a mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti: 3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.