Mechanismus účinku metronidazolu je biochemická redukce 5-nitro skupiny intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Obnovená 5-nitro skupina interaguje s DNA buňky mikroorganismu, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti mikroorganismů.
Metronidazol je širokospektrální antimikrobiální a antiprotozoální látka. Působí proti Trichomonas vaginalis, Giardia inneris, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, jakož i proti obligátním anaerobům (sporotvorným i nesporotvorným) – Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., citlivé kmeny Eubacterium. Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby nejsou citlivé na metronidazol.
Mikonazol má antifungální aktivitu proti běžným dermatofytům, kvasinkám a různým dalším houbám a antibakteriální aktivitu proti některým grampozitivním bakteriím.
Mikonazol inhibuje biosyntézu ergosterolu v houbách a mění složení dalších lipidových složek v membráně, což vede ke smrti buněk hub. Rychle zmírňuje svědění, které často doprovází infekce způsobené kvasinkami a dermatofyty. Nemění složení poševní mikroflóry ani pH.
Indikace pro použití
Trichomonas, kandidální a nespecifická vaginitida (lokální léčba).
Forma vydání
vaginální tablety; 10 bezbuněčných blistrových balení, 1 kartonové balení;
vaginální tablety 100 mg + 100 mg; pás 10, kartonový balíček 1;
vaginální tablety 100 mg + 100 mg; pás 10, krabice 100;
Struktura
Vaginální tablety 1 tab.
metronidazol 100 mg
mikonazol nitrát 100 mg
pomocné látky: laurylsulfát sodný; koloidní oxid křemičitý; stearát hořečnatý; povidon; hydrogenuhličitan sodný; kyselina vinná; sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A); krospovidon; hypromelóza; monohydrát laktózy
v bezbuněčném blistrovém balení po 10 ks; 1 balení v kartonové krabici.
Farmakodynamika
Mechanismus účinku metronidazolu je biochemická redukce 5-nitro skupiny intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Obnovená 5-nitro skupina interaguje s DNA buňky mikroorganismu, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti mikroorganismů.
Metronidazol je širokospektrální antimikrobiální a antiprotozoální látka. Působí proti Trichomonas vaginalis, Giardia inneris, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, jakož i proti obligátním anaerobům (sporotvorným i nesporotvorným) – Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., citlivé kmeny Eubacterium. Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby nejsou citlivé na metronidazol.
Mikonazol má antifungální aktivitu proti běžným dermatofytům, kvasinkám a různým dalším houbám a antibakteriální aktivitu proti některým grampozitivním bakteriím.
Mikonazol inhibuje biosyntézu ergosterolu v houbách a mění složení dalších lipidových složek v membráně, což vede ke smrti buněk hub. Rychle zmírňuje svědění, které často doprovází infekce způsobené kvasinkami a dermatofyty. Nemění složení poševní mikroflóry ani pH.
Farmakokinetika
metronidazol. Při intravaginálním podání se vstřebává do systémového krevního řečiště. Cmax v krvi je stanovena po 6–12 hodinách a je přibližně 50 % Cmax dosažené (po 1–3 hodinách) po jednorázovém perorálním podání ekvivalentní dávky metronidazolu.
mikonazol. Systémová absorpce nitrátu mikonazolu po intravaginálním podání je omezená. Po 8 hodinách aplikace je v pochvě stále přítomno 90 % mikonazolu. Nezměněný mikonazol není detekován v plazmě ani v moči.
Používejte během těhotenství
Kontraindikace v těhotenství. Během léčby by mělo dojít k přerušení kojení.
Kontraindikace pro použití
— přecitlivělost na složky léčiva (včetně jiných derivátů nitroimidazolu);
– krevní onemocnění, leukopenie (včetně anamnézy);
— zhoršená koordinace pohybů, organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie);
– selhání jater (v případě předepisování velkých dávek);
– těhotenství;
— období kojení.
S opatrností:
– cukrovka;
– porucha mikrocirkulace.
Nežádoucí účinky
Lokální: svědění, pálení, bolest a podráždění v pochvě; hustý, bílý, hlenovitý poševní výtok bez nebo slabého zápachu, časté močení; pocit pálení nebo podráždění penisu sexuálního partnera.
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, změny chuti, „kovová“ chuť a sucho v ústech, snížená chuť k jídlu, spastická bolest v břišní dutině; zvracení, zácpa nebo průjem.
Alergické reakce: kopřivka, svědění kůže, vyrážka.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě.
Ostatní: leukopenie nebo leukocytóza. Ve vzácných případech může být moč červenohnědá (kvůli přítomnosti ve vodě rozpustného pigmentu vzniklého v důsledku metabolismu metronidazolu).
Dávkování a podávání
Intravaginálně (hluboce), po navlhčení tablety vodou.
Trichomonas vaginitis – 1 tableta. denně po dobu 10 dnů v kombinaci s perorálním metronidazolem.
Nespecifická vaginitida nebo kandidální vaginitida – 1 tableta. 2krát denně po dobu 10 dnů, v případě potřeby v kombinaci s perorálním metronidazolem.
Léčba metronidazolem by neměla trvat déle než 10 dní a neměla by se opakovat více než 2–3krát ročně.
Interakce s jinými léky
Stejně jako disulfiram způsobuje nesnášenlivost etanolu. Současné užívání s disulfiramem může vést k rozvoji různých duševních poruch a depresi vědomí.
Zesiluje účinek nepřímých antikoagulancií (warfarin aj.), což vede k prodloužení doby tvorby protrombinu.
Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).
Současné podávání s barbituráty může urychlit eliminaci metronidazolu, což má za následek snížení jeho účinku.
Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
Při současném užívání s lithiovými přípravky se může jeho koncentrace v plazmě zvýšit.
Speciální návod k použití
Doporučuje se souběžná léčba sexuálního partnera bez ohledu na to, zda má příznaky onemocnění.
Během léčby byste se měli zdržet pohlavního styku.
Pokud se v minulosti vyskytly změny ve složení periferní krve, stejně jako při užívání léku ve vysokých dávkách a / nebo při dlouhodobém užívání, je nutné sledovat obecný krevní test.
Metronidazol může imobilizovat treponémy, což vede k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu.
Při práci používejte opatrně řidiči vozidel a lidé, jejichž povolání vyžaduje zvýšenou koncentraci (může se objevit závratě spojená s užíváním drogy).