Latinský název: Amzaar
ATX kód: C09DB
Aktivní složka: amlodipin + losartan
Výrobce: Farma Hanmi. Co., Ltd.
(Korejská republika)
Výdej z lékárny: na předpis
Skladovací podmínky: daleko od světla a dětí
Doba použitelnosti: Roky 3.
“Amzaar” je lék používaný k léčbě vysokého krevního tlaku a prevenci kardiovaskulárních onemocnění. Dávkování určuje ošetřující lékař na základě indikací. Mezi možné nežádoucí účinky patří bolest hlavy, hypotenze, závratě, poruchy rovnováhy a poruchy spánku. Interakce jsou možné s jinými antihypertenzivy.
Složení a forma uvolnění
- Polysacharidy
- Elektrolyty
- Povidon K30.
Amzaar je dostupný ve formě potahovaných tablet obsahujících 0,05 g draselné soli losartanu a 0,00784 g amlodipinu.
Farmakologické vlastnosti
Amlodipin je dihydropyridinový blokátor kalciových kanálů třetí generace, který inhibuje příliv iontů vápníku přes pomalé napěťově řízené L-kalciové kanály v buněčné membráně, primárně do buněk hladkého svalstva cév (vaskulární selektivita).
Amlodipin má nižší afinitu k receptorům (pomalé L-kalciové kanály) v buňkách srdečního svalu. Lék proto snižuje především periferní cévní odpor a snižuje krevní tlak. Vzhledem ke svému významnému lipofilnímu charakteru a rozsáhlé membránové distribuci může amlodipin ovlivňovat metabolismus kolagenu v extracelulární matrix cévní stěny.
Po perorálním podání byl pozorován dvoufázový průběh plazmatické koncentrace. Maximální koncentrace v krvi je pozorována 6-12 hodin po jednorázové dávce amlodipinu. Fixní kombinaci amlodipin/losartan lze podávat s jídlem nebo bez jídla.
Obě látky jsou vysoce vázány na plazmatické proteiny; Typická je jejich výrazná tkáňová distribuce. Distribuční objem amlodipinu je 21 l/kg.
Důležitým místem metabolismu amlodipinu jsou játra. Cytochrom P-450, zejména jeho izoforma 3A4, která je častou příčinou lékových interakcí, hraje důležitou roli v biotransformaci léků. Amlodipin nemá žádné aktivní metabolity.
V případě amlodipinu se přibližně 60 % vytvořených metabolitů a 10 % původní sloučeniny vylučuje močí. Jeho terminální poločas je 30-50 hodin.
V roce 1971 Pals popsal účinek saralasinu jako přímého neselektivního antagonisty angiotensinu II. Ukázalo se, že hypotenzní účinek saralasinu je velmi cenný při manifestaci renin-dependentní hypertenze. Při nízkých plazmatických koncentracích angiotenzinu II však saralasin vyvolal významnou presorickou odezvu, která zabránila jeho širšímu klinickému použití a vedla k rozsáhlému vývoji a dalšímu výzkumu v této oblasti s cílem vyvinout další léčiva.
Losartan se po perorálním podání dobře vstřebává a je rychle metabolizován během prvního průchodu játry. Průměrných maximálních koncentrací losartanu je dosaženo přibližně za 1 hodinu. Vylučování probíhá jak ledvinami, tak žlučí. Farmakokinetika je lineární. Poločas rozpadu je asi 2 hodiny. Losartan ani jeho metabolit se nevylučují
Nedávná studie zahrnovala 9 193 pacientů ve věku 55–80 let s náhodným krevním tlakem 160–200/95–115 mmHg. Umění. se známkami hypertrofie levé komory. Polovině pacientů byl podáván losartan v titru 50 až 100 mg, druhé polovině atenolol ve stejné titraci. Hydrochlorothiazid byl přidán podle krevního tlaku. Průměrná doba sledování byla 4 roky. Losartan byl účinnější při snižování krevního tlaku, zjistila studie.
Indikace pro použití
Hlavní indikace k použití:
- Arteriální hypertenze neznámé etiologie.
Lék předepisuje ošetřující lékař. Nedoporučuje se provádět samoléčbu bez konzultace s odborníkem.
Návod k použití
Průměrná tržní cena Amzaar 50 nebo 100 je 700 ruských rublů.
Podle návodu k použití se přípravek Amzaar zapíjí malým množstvím tekutiny bez ohledu na příjem potravy. Lék “Amzaar” se doporučuje užívat 1 tabletu denně. Dávkování určuje ošetřující lékař na základě indikací a kontraindikací.
Kontraindikace, nežádoucí účinky, předávkování
Absolutní kontraindikace pro použití:
- Přecitlivělost na účinné látky
- Jaterní dysfunkce
- Nevysvětlitelné zvýšení laboratorních hodnot jaterních transamináz.
Před zahájením léčby a poté pravidelně během léčby se doporučuje provést podrobný jaterní test, poprvé 12 týdnů po zahájení léčby. Opatrnosti je třeba u pacientů, kteří konzumují velké množství alkoholu. Pokud se hladiny jaterních enzymů zvýší na více než trojnásobek horní hranice normálu, je třeba snížit podávanou dávku nebo léčbu přípravkem Amzaar přerušit.
Vzhledem ke zvýšenému riziku rhabdomyolýzy se současné užívání s cyklosporinem, erythromycinem, klarithromycinem, nefazodonem, kyselinou nikotinovou, gemfibrozilem a jinými fibráty nebo inhibitory HIV proteázy nedoporučuje. Užívání itrakonazolu, ketokonazolu nebo telithromycinu je kontraindikováno, opět kvůli významnému riziku rhabdomyolýzy.
Vzhledem k obsahu blokátorů kalciových kanálů by tato kombinovaná léčba měla být používána s opatrností u pacientů s městnavým srdečním onemocněním. Fixní kombinace amlodipin/losartan by neměla být podávána pacientům se známou přecitlivělostí na kteroukoli složku přípravku. Tato kombinace by se neměla užívat s jinými blokátory kalciových kanálů nebo jinými antagonisty receptoru angiotensinu.
Celkově je terapie fixní kombinací velmi dobře tolerována, s nežádoucími účinky obecně mírné až střední závažnosti. Nevyskytla se žádná neobvyklá nežádoucí příhoda specifická pro tuto kombinaci; Frekvence a závažnost nežádoucích účinků byly podobné jako u jednosložkové monoterapie.
Myopatie – svalová bolest nebo slabost – spojená s 10násobným zvýšením laboratorních hodnot kreatinkinázy je indikací pro přerušení léčby amoldipinem/losartanem. U vysoce rizikových pacientů (pacienti starší 70 let, s renální insuficiencí, hypotyreózou, osobní nebo rodinnou anamnézou dědičného svalového onemocnění, svalovou toxicitou v důsledku statinů nebo fibrátů nebo abúzem alkoholu v anamnéze) se doporučuje pravidelné monitorování hladin kreatinkinázy.
Pacient by měl být poučen, aby tyto nežádoucí účinky okamžitě hlásil.
V některých studiích byly identifikovány příznivé lékové interakce (synergický účinek) mezi hypolipidemickou a antihypertenzní léčbou. Nebyly provedeny žádné cílené studie potenciálně závažných lékových interakcí s fixní dávkou, ale pro obě složky je k dispozici rozsáhlá dokumentace. Interakce cytochromu P-450 s losartanem jsou nejčastější, zvláště při podávání izoenzymu CYP 3A4 (zvýšené riziko myopatie).
Fixní kombinace je kategorie X a její bezpečnost v těhotenství nebyla hodnocena. Lék se nesmí užívat během těhotenství a kojení. Ženy ve fertilním věku by měly být plně informovány o možném riziku poškození plodu a měly by používat vhodnou antikoncepci.
Pokud žena během léčby otěhotní, léčba kombinovaným lékem by měla být okamžitě ukončena.
Analogy
“Amzaar” – analogy: “Lortenza” a “Lozap AM”.
Lortenza
Výrobce – KRKA d.d. Novo mesto as (Slovinsko)
Cena – od 400 ruských rublů
Popis – tablety k perorálnímu podání, které se používají k léčbě hypertenze idiopatické etiologie
Pros – snižuje krevní tlak a předchází vážným dlouhodobým kardiovaskulárním komplikacím
Zápory – krátkodobě nebo při prudkém zvýšení dávky způsobuje závratě, poruchy krevního oběhu a poruchy spánku
Losap AM
Výrobce – Hanmi Pharm (Jižní Korea)
Cena – od 600 ruských rublů
Popis – tablety pro perorální podání, které se používají k léčbě hypertenze
Pros – snižuje krevní tlak, zlepšuje funkci endotelu a předchází kardiogenním komplikacím
Zápory – způsobuje závratě, bolesti na hrudi a poruchy srážlivosti krve
Stáhněte si návod k použití
Droga “Amzaar”
Stáhněte si pokyny pro “Amzaar”
69 kb
Tento článek napsali lékařsky vyškolení specialisté z týmu lekhar.ru
Originální návod si můžete přečíst na stránkách výrobce: Amzaar.