Antibakteriální léky pro systémové použití. Beta-laktamové antibakteriální léky. Širokospektrální peniciliny. Amoxicilin.
ATX kód J01CA04
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Při perorálním podání se rychle a téměř úplně (až 93 %) vstřebá, maximální koncentrace (1,5–3 μg/ml, resp. 3,5–5 μg/ml) se v kyselém prostředí stabilizuje příjem potravy neovlivňuje absorpci. Vazba na plazmatické proteiny je asi 1 %. Snadno prochází histohematickými bariérami, kromě nezměněné hematoencefalické bariéry, a proniká do většiny tkání a orgánů; hromadí se v terapeutických koncentracích v peritoneální tekutině, moči, obsahu kožních puchýřů, pleurálním výpotku, plicích (nikoli však v hnisavém bronchiálním sekretu), střevní sliznici, ženských pohlavních orgánech, tekutině středního ucha, žlučníku a žluči (s normální funkcí jater), fetální tkáně. Poločas je 2–17 hodiny Při poruše funkce ledvin se poločas prodlouží na 1–1,5 hodin, v závislosti na clearance kreatininu. Částečně metabolizován za vzniku neaktivních metabolitů. 4–12,6 % se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami tubulární exkrecí (50 %) a glomerulární filtrací (70 %), 80–20 % játry. Malé množství se vylučuje do mateřského mléka. Účinek se rozvíjí 10–20 minut po podání a trvá 15 hodin.
Farmakodynamika
Amoxicilin je širokospektrální antibiotikum ze skupiny polosyntetických penicilinů s baktericidním účinkem. Inhibuje transpeptidázu, narušuje syntézu peptidoglykanu během dělení a růstu a způsobuje lýzu mikroorganismů. Aktivní proti grampozitivním kokům – Staphylococcus spp. (s výjimkou kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp. Je také aktivní proti gramnegativním aerobním mikroorganismům: Neisseria kapavky, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella Spp., Salmonella Spp., Klebsiella Spp.
Amoxicilin nemá žádný terapeutický účinek proti téměř všem indol-pozitivním druhům. Рroteus, Klebsiella Spp., Enterobacter Spp., Serratia Spp., Pseudomonas Spp., Stenotrophomonas maltofilie, Citrobacter Spp. a bakterie produkující penicilinázu.
Amoxicilin není odolný vůči penicilináze.
Existuje úplná zkřížená rezistence s ampicilinem.
Indikace pro použití
- bronchitida, pneumonie, tonzilitida, akutní zánět středního ucha, faryngitida, sinusitida
- uretritida, cystitida, pyelonefritida, endometritida, nekomplikovaná kapavka
- peritonitida, enterokolitida, cholecystitida, cholangitida, břišní tyfus
- leptospiróza, listerióza, meningitida, lymská borelióza (borelióza)
- infekce kůže a měkkých tkání
- kombinovaná léčba gastritidy a vředové choroby žaludku (v kombinaci s
- kombinovaná léčba sepse (v kombinaci s aminoglykosidy)
Dávkování a podávání
Amoxicilin se má užívat perorálně s dostatečným množstvím vody 1 hodinu před jídlem (nebo 2 hodiny po jídle). Jedna dávka pro dospělé a děti starší 10 let (s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg) je 250-500 mg, pro závažné onemocnění – až 1 g pro děti ve věku 6 až 10 let 250 mg.
U dospělých a dětí je interval mezi dávkami 8 hodin.
K léčbě akutní nekomplikované kapavky – 3 g jednou (v kombinaci s probenecidem).
U pacientů s poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu 10-40 ml/min by měl být interval mezi dávkami zvýšen na 12 hodin; pokud je clearance kreatininu nižší než 10 ml/min, interval mezi dávkami by měl být 24 hodin.
U pacientů s renálním selháním se doporučuje snížení dávky, aby se zabránilo akumulaci amoxicilinu. Doporučuje se snížit dávku na 2/3 obvyklé dávky.
Průměrný průběh je 5-7 dní (u streptokokových infekcí minimálně 10 dní). Léčba musí pokračovat ještě 48-72 hodin po vymizení klinických příznaků onemocnění.
Nežádoucí účinky
- kožní hyperémie, kožní vyrážka, svědění, kopřivka, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, Quinckeho edém
- horečka, potíže s dýcháním, rýma, zánět spojivek
- bolesti kloubů
- změny chuti, zvracení, nauzea, průjem, stomatitida, glositida, dysbakterióza, pseudomembranózní enterokolitida
- dysfunkce jater, mírné zvýšení „jaterních“ transamináz, hepatitida a cholestatická žloutenka
- bolest hlavy, závratě, neklid, úzkost, nespavost,
ataxie, zmatenost, změny chování, deprese, periferní neuropatie, záchvaty
- tachykardie
- intersticiální nefritida
- vaginální kandidóza
- reverzibilní leukopenie, včetně neutropenie a agranulocytózy, eozinofilie
- reverzibilní trombocytopenie, trombocytopenická purpura, hemolytická anémie
- prodloužení doby krvácení a protrombinového času
- bulózní a exfoliativní dermatitida, angioedém, anafylaktické reakce, sérová nemoc, alergická vaskulitida, anafylaktický šok
- pancytopenie
Kontraindikace
- přecitlivělost na peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy
- alergická diatéza, bronchiální astma, senná rýma
- Infekční mononukleóza
- lymfocytární leukemie
- selhání jater
- anamnéza pseudomembranózní kolitidy a dalších gastrointestinálních onemocnění způsobených užíváním antibiotik
- selhání ledvin
- těhotenství, období kojení
- děti do 6 let
Lékové interakce
Probenecid, Allopurinol, oxyfenbutazon, fenylbutazon, NSAID atd. Léky blokující tubulární sekreci zvyšují koncentraci amoxicilinu v krevní plazmě. Při současném použití s alopurinolem se může zvýšit frekvence alergických kožních reakcí.
Diuretika urychlují uvolňování amoxicilinu, což vede ke snížení koncentrace účinné látky v krvi.
Amoxicilin snižuje účinek perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen a při současném užívání existuje riziko krvácení. Doporučuje se používat jinou nehormonální antikoncepci.
Amoxicilin snižuje clearance a zvyšuje toxicitu methotrexátu; zvyšuje vstřebávání digoxinu.
Farmaceuticky inkompatibilní s aminoglykosidy.
Baktericidní antibiotika (cefalosporin, vankomycin, rifampicin, metronidazol) mají synergický účinek.
Léky, které mají bakteriostatický účinek (tetracykliny, erytromycin, makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, sulfonamidy), působí antagonisticky a mohou neutralizovat baktericidní účinek amoxicilinu.
Antacida, glukosamin, laxativa, jídlo, aminoglykosidy zpomalují a snižují vstřebávání amoxicilinu.
Kyselina askorbová zvyšuje absorpci amoxicilinu.
Při současném užívání s antikoagulancii je nutné sledování protrombinového času, protože se zvyšuje riziko krvácení.
Absorpce amoxicilinu je snížena, pokud se užije do dvou hodin po užití absorpčních látek, jako je kaolin. Proto se doporučuje dodržovat mezi užíváním těchto léků interval alespoň 2 hodiny.
Zvláštní instrukce
S opatrností používá se u pacientů náchylných k alergickým reakcím.
S opatrností by měl být předepsán v případě selhání ledvin, anamnézy krvácení.
V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krvetvorných orgánů, jater a ledvin.
Rozvoj superinfekce je možný v důsledku růstu mikroflóry, která je k ní necitlivá, což vyžaduje vhodnou korekci antibakteriální terapie.
Při léčbě pacientů s bakteriémií je možný rozvoj bakteriolýzní reakce (Jarischova-Herxheimerova reakce).
U pacientů, kteří jsou přecitlivělí na peniciliny, jsou možné zkřížené alergické reakce s cefalosporinovými antibiotiky.
Při léčbě mírného průjmu v průběhu léčby je třeba se vyvarovat užívání léků proti průjmu, které snižují peristaltiku střev. Nepoužívat při onemocněních trávicího traktu s déletrvajícím průjmem nebo zvracením, stejně jako při onemocněních jater.
V kombinaci s metronidazolem se nedoporučuje používat u pacientů do 18 let.
Vlastnosti použití při řízení vozidla a dalších potenciálně nebezpečných mechanismů
Vzhledem k možnosti nežádoucích účinků je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a obsluze jiných potenciálně nebezpečných strojů.
Nadměrná dávka
Příznaky: nevolnost, zvracení, průjem, nerovnováha voda-elektrolyt.
Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, fyziologický roztok
laxativa, úprava rovnováhy voda-elektrolyt, hemodialýza. Symptomatická terapie.
Forma vydání a balení
10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
500-1000 blistrových balení spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce je umístěno v kartonové krabici.
Podmínky skladování
Skladujte v suchu a temnu při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky dovolené z lékáren
Производитель
LLP “Abdi Ibrahim Global Pharm”, Kazachstán
Almaty, sv. Dzhandosova 184 “g”, tel.: 309-74-07.
Držitel osvědčení o registraci
LLP “Abdi Ibrahim Global Pharm”, Kazachstán
Almaty, sv. Dzhandosova 184 “g”, tel.: 309-74-07.
adresa organizace přijímající reklamace od spotřebitelů na území Republiky Kazachstán týkající se kvality výrobků
LLP “Abdi Ibrahim Global Pharm”, Kazachstán,
Almaty, sv. Dzhandosova 184 “g”. Tel.: 309-74-07.
E-mailová adresa: [email protected]
Přiložené soubory
| 618646251477977064_cs.doc | 68.5 kb |
| 680005661477978244_kz.doc | 76 kb |