Obsahuje účinnou látku allopurinol v množství 100 nebo 300 mg, dále pomocné látky: jedlá želatina, sacharóza (bílý cukr), stearát hořečnatý, bramborový škrob.
Forma vydání
Tablety 100 nebo 300 mg.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika a farmakokinetika
Princip účinku je založen na inhibici xanthinoxidázy, zabraňující procesu přeměny hypoxanthinu na xanthin, ze kterého kyselina močová. Lék snižuje hladinu koncentrace solí kyseliny močové a samotné kyseliny močové v tekutých médiích v lidském těle.
Lék zabraňuje tvorbě urátové vklady v ledvinovém systému, v tkáních těla, podporuje jejich rozpouštění. Allopurinol tím, že snižuje přeměnu hypoxanthinu na xanthin, vede k jejich zvýšenému využití v procesu syntézy nukleotidů v nukleové kyseliny. Při akumulaci xanthinů v plazmě se normální metabolismus nukleových kyselin nemění, proces srážení není narušen a xantiny se v plazmě nesrážejí díky své vysoké rozpustnosti. Vylučování xanthinů močí nezvyšuje riziko nefrolitiáza.
Indikace pro použití Allopurinolu
Zvažme, k čemu se droga používá.
Lék se používá při onemocněních doprovázených hyperurikemie: onemocnění ledvinových kamenů, dna. Lék je předepsán pro psoriáza, radiační a cytostatická léčba nádorů, hyperurikemieNa hemoblastóza (lymfosarkom, chronický myeloleukémie, akutní leukémie), s masivní terapií glukokortikosteroidy, s rozsáhlými traumatickými poraněními (Lesch-Nyhanův syndrom), při poruchách metabolismu purinů u dětí.
Existují také následující indikace pro použití Allopurinolu. Lék je předepsán pro urikosurie, u recidivujících smíšených šťavelano-vápenatých ledvinových kamenů, v nefropatie kyseliny močové s poruchami funkce ledvinového systému (selhání ledvin).
Kontraindikace
Allopurinol není předepsán chronické selhání ledvin ve stadiu azotémie, s nesnášenlivostí aktivní složky, během těhotenství, akutní záchvat dna, hemochromatóza, kojení, asymptomatický průběh hyperurikemie.
na arteriální hypertenze, ledvinové patologie, diabetes mellitus Lék je předepsán s opatrností.
Nežádoucí účinky
Nervový systém: ospalost, deprese, paréza, neuritida, bolest hlavy, parestézie, periferní neuropatie.
Zažívací trakt: průjem, dyspepsiebolest v epigastriu, zvracení, nevolnost, zvýšené jaterní enzymy, cholestatická žloutenka, hyperbilirubinémie, zřídka se vyskytující granulomatózní hepatitida, hepatomegalie, hepatonekróza.
Kardiovaskulární systém: vaskulitida, bradykardie, zvýšený krevní tlak, perikarditida.
Urogenitální systém: periferní edém, gynekomastie, neplodnost, hematuriezvýšená hladina močoviny, proteinurie, akutní selhání ledvin, snížená potence, intersticiální nefritida.
Mezi možné alergické reakce patří: multiformní exsudativní erytém, kopřivka, pruritus, vyrážka, bronchospasmus, exfoliativní dermatitida, ekzematózní dermatitida, purpura, toxická epidermální nekrolýza, bulózní dermatitida.
Možné je i krvácení z nosu, dehydratace, alopecie, furunkulóza, hypertermie, lymfadenopatie, nekrotická angina pectoris, hyperlipidemie.
Allopurinol tablety, návod k použití (způsob a dávkování)
Lék se užívá perorálně po jídle. Je nutné pít hodně vody. Dávka vyšší než 300 mg se užívá v rozdělených dávkách. Průběh a délka léčby závisí na závažnosti onemocnění.
Jak užívat na dnu
S mírnými příznaky dna Doporučuje se užívat 200-300 mg drogy denně. V těžkých případech, v přítomnosti tophi, je předepsáno 400-600 mg denně. Denní dávku léku lze rozdělit na 2 dávky. Dávka vyšší než 300 mg pro léčbu dny se užívá v malých dávkách.
Za minimální účinnou dávku se považuje 100-200 mg/den. Aby se snížilo riziko exacerbace dny, doporučuje se zahájit léčbu malými dávkami: 100 mg denně, s následným zvyšováním dávky o 100 mg každý týden.
Při provádění chemoterapie pro maligní krevní onemocnění pro prevenci urátová nefropatie 600-800 mg denně je předepsáno po dobu tří dnů a je povinné pít hodně tekutin.
Starším lidem jsou předepsány minimální dávky léku Allopurinol.
Dětem do 10 let se předepisuje 5–10 mg na kg tělesné hmotnosti a den. Pro děti ve věku 10-15 let je dávka 100-300 mg denně.
Nadměrná dávka
Projevuje se jako oligurie, závratě, zvracení, průjem a nevolnost. Doporučuje se peritoneální dialýza a hemodialýza;
Interakce
Uricosurika zvyšují renální clearance aktivního metabolitu oxypurinolu, na rozdíl od thiazidových diuretik, která zvyšují toxicitu a zpomalují renální clearance.
Allopurinol zvyšuje účinky perorálních hypoglykemických látek. Lék inhibuje metabolismus, zvyšuje koncentraci a v důsledku toho toxicitu methotrexát, Merkaptopurin, azathioprin, xantiny, adeninarabinosid.
Na recepci Kyselina acetylsalicylová и kolchicin účinnost léku se zvyšuje. Allopurinol prodlužuje poločas kumarinových antikoagulancií, což vede ke zvýšení hypoprotrombinemického účinku.
Výskyt kožních vyrážek se s užíváním zvyšuje Amoxicilin, Ampicilin. Riziko vývoje aplazie kostní dřeně zvyšuje s příjmem doxorubicin, cyklofosfamid, prokarbazin, bleomycin. Akumulace železa v játrech je pozorována při kombinovaném použití alopurinolu a přípravků železa.
Při selhání ledvin vede kombinace s ACE inhibitory ke zvýšenému riziku toxicity. Při podávání je pozorována nefrotoxicita Cyklosporin.
Antihyperurikemický účinek se užíváním snižuje kyselina etakrynová, furosemidthiazidová diuretika, pyrazinamid, thiofosfamid, urikosurické léky.
Podmínky prodeje
Podmínky skladování
Na tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě do 30 °C.
Datum vypršení platnosti
Zvláštní instrukce
Allopurinol se nedoporučuje používat v asymptomatická urikosurie. Adekvátní terapie může vést k rozpuštění velkých urátových kamenů v ledvinové pánvičce a kalichu s uvolněním do močovodu a vznikem ledvinové koliky.
Lék je předepsán dětem výhradně pro vrozenou patologii metabolismu purinů a maligních novotvarů. Je nepřijatelné zahájit léčbu, dokud se záchvat akutní dny zcela nezmírní. V prvním měsíci léčby jsou předepsány léky NSAID, kolchicin. Při rozvoji akutního záchvatu dny se do léčebného režimu přidávají protizánětlivé léky.
V případě poruchy funkce jater a ledvin se dávkování alopurinolu snižuje. Lék lze kombinovat s vidarabin pod lékařským dohledem, s opatrností.
Allopurinol a alkohol
Droga je neslučitelná s alkoholem.
Analogy allopurinolu
Kód ATX úrovně 4 odpovídá:
Strukturální analogy jsou Allohexal и Milurit.
Allopurinol Recenze
Lék je účinný jako lék na dnu, snižuje hladinu kyseliny močové a otoky při dodržení návodu k použití a dodržování diety.
Existuje však také mnoho negativních recenzí o Allopurinolu pro některé lidi, lék vůbec nepomohl a navíc způsobil vedlejší účinky.
Allopurinol cena kde koupit
Allopurinol tablety 100 mg 50 ks. stojí asi 140 rublů za balíček. Cena Allopurinolu 300 mg 30 ks. je do 160 rublů.
- Internetové lékárny v Rusku Rusko
Hlavním principem terapie dny je neustálá kontrola hladiny kyseliny močové potlačením její tvorby a zvýšením rychlosti vylučování z těla pacienta. To umožňuje zastavit akutní ataky patologie, zabránit jejich výskytu a zabránit ukládání urátů v renálních a kloubních strukturách. Allopurinol je lék, který snižuje koncentraci kyseliny močové a jejích solí v jakémkoli kapalném médiu lidského těla. Lék aktivně inhibuje jejich produkci a zabraňuje výskytu bolestivých příznaků dny.
Ale Allopurinol má širokou škálu kontraindikací a při nesprávném použití se výrazně zvyšuje pravděpodobnost jeho systémových vedlejších účinků. Konzultace s lékařem pomůže minimalizovat riziko vzniku dyspeptických a neurologických poruch. Revmatolog určí dávkovací režim s přihlédnutím k závažnosti patologie, stupni poškození kloubu a počtu komplikací, které se vyvinuly.
Farmakologický účinek
V počátečních stadiích dny většinou stačí vyloučit z jídelníčku potraviny s vysokým obsahem purinů, aby se předešlo recidivám. Ale u těžkých forem patologie to nestačí. Pacientům je předepsán Allopurinol, strukturní izomer hypoxantinu, přírodního purinu, který se nachází v těle.
Hypoxantin se oxiduje na xantin, ze kterého se vyrábí kyselina močová. Za tento proces je zodpovědný specifický enzym xantinoxidáza. Allopurinol jej blokuje přerušením řetězce nežádoucích přeměn hypoxantinu.
Zablokování enzymu způsobuje snížení produkce kyseliny močové a současné zvýšení koncentrace hypoxantinu a xantinu. Jsou metabolizovány na purinový adenosin a guanosinmonofosfáty. Tyto ribonukleotidy vyvolávají reverzibilní inhibici enzymu (amidofosforibosyltransferázy), který katalyzuje první specifickou reakci syntézy purinových nukleotidů. V důsledku toho se snižuje hladina kyseliny močové a jejích solí a rozpouštějí se urátové usazeniny přítomné v těle. Kurz Allopurinolu pro dnu zabraňuje tvorbě urátů v ledvinách a měkkých tkáních. Proto je lék předepisován pacientům nejen ke zmírnění záchvatů dnavé artritidy, ale také k odstranění příznaků onemocnění ledvin.
Složení a forma uvolnění
Allopurinol vyrábí mnoho tuzemských i zahraničních farmaceutických továren v dávkách 100 a 300 mg. Je balen v plastových lahvičkách po 30 nebo 50 tabletách. Lékárny také prodávají lék v kartonových krabicích se 3 nebo 5 blistry vyrobenými z metalizované fólie. Vedle tablet obsahuje sekundární obal návod k použití. Aktivní složkou léčiva je Allopurinol. Pomocnou kompozici léčiva v dávce 300 mg představují následující složky:
- monohydrát laktózy (mléčný cukr);
- mikrokrystalická celulóza;
- sodná sůl karboxymethylškrobu nebo primogel;
- jedlá želatina;
- stearát hořečnatý;
- koloidní oxid křemičitý nebo aerosil.
Jako další přísady pro tvorbu 100 mg tablet výrobci používají sacharózu, bramborový škrob, potravinářskou želatinu a stearát hořečnatý. Komponenty zajišťují optimální vstřebávání Allopurinolu a prodlužují jeho terapeutický účinek.
Farmakokinetika
Po užití tablety se přibližně 90 % účinné látky vstřebá z gastrointestinálního traktu a přemění se na oxynopurinol. Tato látka je ledvinovými strukturami vylučována velmi pomalu (od 18 do 30 hodin) a je zodpovědná za většinu terapeutických účinků léku.
Klinický účinek léku se dostaví do 1,5 hodiny po užití tablety a přetrvává 20 hodin. Většina metabolitů je vylučována z těla ledvinami a pouze XNUMX % střevy.
Jak užívat Allopurinol na dnu
Revmatolog předepisuje alopurinol pacientovi s přihlédnutím k přítomnosti chronických patologií v anamnéze pacienta, věku, hmotnosti a stádiu dny. Obvykle se lék užívá jednou denně během jídla s velkým objemem neperlivé vody. Pokud se však objeví známky nesnášenlivosti alopurinolu z trávicího systému, jednotlivá dávka se rozdělí na několik částí. Časový interval mezi jejich příjmem je 3-4 hodiny nebo více. Se zlepšením stavu pacienta, vymizením nebo zmírněním kloubních příznaků dny se denní dávka postupně snižuje.
Délka terapeutického kurzu je od 1-3 měsíců do několika let. Často je lék vysazen, pokud pacient neustále udržuje optimální hladinu kyseliny močové pomocí terapeutické diety. Ale v závažných případech patologie musí být Allopurinol užíván po celý život.
Взрослые
Aby se snížila pravděpodobnost systémových vedlejších účinků Allopurinolu, lékař jej předepisuje v množství 100 mg jednou denně. Pokud tato počáteční dávka nestačí ke snížení koncentrací kyseliny močové, je nutné další podání léku. Jeho denní množství se postupně zvyšuje, dokud není dosaženo nejlepšího terapeutického účinku:
- mírná dna – 100-200 mg;
- průměrný stupeň dny – 300-600 mg;
- těžká dna – 600-900 mg.
Současně se provádí kontinuální (jednou za 10-20 dní) monitorování hladiny kyseliny močové v krevním séru.
Pokročilý věk
Nebyly provedeny žádné klinické studie ke stanovení účinků alopurinolu specificky na starší osoby. Vzhledem k postupnému snižování funkční aktivity životně důležitých systémů a zpomalování metabolických procesů je nutný pečlivý výpočet dávek léků. Je součástí terapeutických režimů v minimálním množství – 100 mg denně. Pacientovi se doporučuje, aby neustále dodržoval přísnou terapeutickou dietu, zejména pokud je diagnostikován ledvinovými patologiemi.
Děti a dospívající
Allopurinol se ve výjimečných případech používá k léčbě dny u dětí. To je nutné, když užívání jiných, bezpečnějších léků nepřináší výsledky. Denní dávka pro dítě do 10 let je 5-10 mg na kilogram hmotnosti. Pro děti je vhodné zakoupit lék v dávce 100 mg. Každá tableta je opatřena rýhou pro snadné dělení a výpočet potřebného množství účinné látky. Pro děti do 15 let je Allopurinol předepsán v dávce 10-20 mg na kilogram hmotnosti denně. Dítě by nemělo užívat více než 0,4 g léku denně.
Patologie ledvin
Metabolity a netransformovaný alopurinol jsou z těla vylučovány především ledvinami, takže při narušení jejich funkce mohou nastat problémy s vylučováním léku. Zůstává v těle a ledvinové struktury jsou vystaveny stresu. Lékař to bere v úvahu při výpočtu jednorázové a denní dávky. Pacientům se doporučuje užívat méně než 100 mg léku denně nebo 100 mg každý druhý den. Pokud je to možné, sleduje se koncentrace oxypurinolu. Potřebná dávka léku se stanoví na základě jeho hladiny v krevním séru.
U závažných renálních patologií jsou metabolity alopurinolu odstraněny pomocí extrarenální metody čištění krve – hemodialýzy.
Hemodialýza je čištění krve.
Frekvence sezení závisí na zjištěném onemocnění ledvin. Pokud je však pacient nucen podstoupit očistnou proceduru několikrát týdně, je nutný alternativní léčebný režim. Bezprostředně po hemodialýze pacient užije 0,3-0,4 g Allopurinolu. Droga je zakázána užívat mezi sezeními.
Allopurinol a thyzidová diuretika by měla být kombinována s opatrností u pacientů se závažným onemocněním ledvin. Pokud se objeví jakékoli nežádoucí účinky, měli byste přestat užívat léky a poradit se s lékařem, aby určil jiný léčebný režim.
Patologie jater
V případě poruchy funkce jater se dávka léku snižuje v závislosti na diagnostikovaném onemocnění. Od prvních dnů terapie je povinné laboratorní sledování indikátorů jaterních funkcí. Pravidelně se stanovuje koncentrace solí kyseliny močové v krevním séru a hladina kyseliny močové a urátů v moči.
Základní principy léčby a speciální pokyny
Pokud pacient přestane užívat Allopurinol bez doporučení lékaře, pak se po 3 dnech hladina kyseliny močové vrátí na předchozí, zvýšené hodnoty. To výrazně zvyšuje pravděpodobnost dalšího relapsu dnavé artritidy. Revmatologové proto varují pacienty se středně těžkými a těžkými patologiemi o nepřípustnosti přerušení léčby i na 2-3 dny.
Během terapie je nutné vypít alespoň 2 litry tekutin denně, pokud neexistují kontraindikace. Tento pitný režim vám umožní neustále udržovat optimální diurézu, zabránit zadržování léku v těle a vzniku nežádoucích vedlejších účinků.
Je nutné pravidelné sledování laboratorních parametrů moči. Jeho reakce by měla být mírně alkalická nebo neutrální. Pouze při těchto hodnotách se netvoří konkrementy (kameny). Riziko jejich tvorby pomáhá snižovat i užívání léků, které alkalizují moč.
V počáteční fázi léčby se Allopurinol užívá v minimálních dávkách. Aby se zabránilo záchvatu dnavé artritidy, jsou pacientům předepisovány nesteroidní protizánětlivé léky. Kolchicin (alkaloid tropolonové řady, hlavní představitel rodiny homomorfinanů) je často zařazován do terapeutických režimů dospělých pacientů místo NSA.
Allopurinol zvyšuje účinek hypoglykemických léků. Při kombinaci s metotrexátem, merkaptopurinem, azathioprinem dochází k inhibici metabolismu a zvýšení toxicity těchto léků. Pokud pacient během léčby dny allopurinolem užívá některá antibiotika (amoxicilin, ampicilin a jejich dovážené analogy), zvyšuje se pravděpodobnost rozvoje lokální alergické reakce.
Kontraindikace
Mezi absolutní kontraindikace použití alopurinolu patří chronické selhání ledvin ve stádiu azotémie, individuální nesnášenlivost aktivní složky nebo pomocných složek. Lék není předepsán během kojení a těhotenství, hemochromatózy.
Pokud je hyperurikémie asymptomatická, není užívání léku považováno za nutné. Allopurinol nemá analgetický účinek, takže není předepsán k úlevě od bolesti při záchvatech dny.
Relativní kontraindikace pro užívání léku jsou diabetes mellitus a arteriální hypertenze. U pacientů s těmito patologiemi se Allopurinol doporučuje v minimálních dávkách pod přísným lékařským dohledem.
Nežádoucí účinky
Seznam možných nežádoucích účinků léčby Allopurinolem je poměrně široký. Pravděpodobnost jejich výskytu se zvyšuje, pokud je porušen dávkovací režim stanovený revmatologem nebo je lék užíván bez lékařského předpisu. Nežádoucí účinky léku mohou být jak systémové, tak lokální.
Často je léčba komplikována nesnášenlivostí pacienta na některou ze složek léků. Rozvíjí se alergická reakce, klinicky se projevující otokem a zarudnutím kůže, svěděním, tvorbou vyrážek. Je však také možné, že se vyskytnou mnohem závažnější kožní patologie:
- erythema multiforme exsudativní;
- bulózní dermatitida;
- exfoliativní dermatitida;
- purpury;
- toxická epidermální nekrolýza;
- ekzematózní dermatitida.
Kopřivka v důsledku nesnášenlivosti složek léku.
Byly hlášeny bronchospasmus, krvácení z nosu, horečka, nekrotická tonzilitida, alopecie, lymfadenopatie a furunkulóza. Někdy se při užívání Allopurinolu zvyšuje hladina lipidů v krvi.
| Životně důležité systémy, které nepříznivě reagují na léčbu dny alopurinolem | Vybrané vedlejší účinky |
| Smyslové orgány | Přetrvávající jednostranná nebo oboustranná ztráta zraku, změny nebo ztráta chuti, šedý zákal, konjunktivitida, zhoršení zraku |
| Nervový systém | Ospalost, deprese, bolesti hlavy, neuritida, periferní neuropatie, spontánně vznikající pocity pálení, mravenčení, plazení, paréza |
| Trávicí systém | Zvýšená tvorba plynu, průjem, bolest v epigastriu, zvracení, nevolnost, cholestatická žloutenka, zvýšené laboratorní hodnoty jaterních enzymů, granulomatózní hepatitida, zvýšený bilirubin v krvi |
| Kardiovaskulární systém | Vaskulitida (imunopatologický zánět cévních stěn), bradykardie, arteriální hypertenze, perikarditida |
| Pohybového aparátu | Bolest svalů a kloubů, myopatie (snížená svalová síla) |
| Genitourinární systém | Periferní edém, zvětšení prsou, neplodnost, krev v moči, zvýšená bílkovina v moči, snížené libido, intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin |
| Hematopoetické orgány | Eozinofilie, anémie včetně aplastické, agranulocytóza, snížená hladina leukocytů v krvi |
Účinnost alopurinolu při léčbě dny
Před předepsáním Allopurinolu bere revmatolog v úvahu, jak bude tělo pacienta reagovat na možné vedlejší účinky léku. Pokud existuje riziko vážného zhoršení zdravotního stavu pacienta, rozvoje komplikací, exacerbace stávajících chronických patologií, pak se lék nepoužívá.
Užívání Allopurinolu v dávkách doporučených lékařem výrazně snižuje riziko nežádoucích účinků. A když se některá z nich objeví, upraví se režim dávkování, většinou směrem ke snížení počtu užívaných tablet.
Zyloric je analog allopurinolu.
Ve většině případů je Allopurinol dobře snášen. U některých pacientů však dochází ke snižování hladiny kyseliny močové pomalu a někdy léčba nemá žádný pozitivní účinek. Zkušený revmatolog nikdy nespěchá se zrušením léku. Nahrazuje ho analogem, a to strukturním, to znamená, že obsahuje stejnou účinnou látku. Allopurinol od různých výrobců (Egis, Nycomed) se prodává v lékárnách. I přes totožné složení mnoha pacientům pomáhá lék vyráběný konkrétní farmaceutickou továrnou.
Strukturními analogy léku jsou Zyloric, Sanfipurol. Pokud je alopurinol netolerantní nebo neúčinný, může být pacientovi předepsán jeden z těchto léků. Ale pouze ošetřující lékař by měl nahradit Allopurinol analogem.
Rovněž je třeba vzít v úvahu kumulativní účinek účinné látky. Vlastnosti léku proti dně se projevují při pravidelném příjmu, což umožňuje udržovat konstantní hladinu alopurinolu v těle. Terapie by měla být doprovázena dietou a dostatečným příjmem tekutin. Vysoce účinný lék proti dně Allopurinol nezvládne tento úkol, pokud denní menu pacienta obsahuje tučné maso a alkohol.