Pomocné látky: sorbitol, sacharinát sodný, aspartam, koloidní oxid křemičitý, hypromelóza, oxid titaničitý, mléčné aroma, karamelové aroma, smetanové aroma.
3 g – třívrstvé sáčky (20) – kartonové obaly.
Farmakologický účinek
NSAID, má protizánětlivé a analgetické účinky. Mechanismus účinku léku je založen na inhibici syntézy prostaglandinů, které přispívají k rozvoji zánětu.
U revmatických onemocnění pomáhá protizánětlivý a analgetický účinek aceklofenaku výrazně snížit intenzitu bolesti, ranní ztuhlost a otoky kloubů, což zlepšuje funkční stav pacienta.
Farmakokinetika
Sání
Po perorálním podání se aceklofenak rychle vstřebává. C
v krevní plazmě je dosaženo přibližně 1.25-3 hodiny po podání léku. Příjem potravy zpomaluje rychlost absorpce, ale neovlivňuje rozsah absorpce. Biologická dostupnost je téměř 100 %.
Aceklofenak má vysokou afinitu k proteinům (>99.7 %). Aceklofenak proniká do synoviální tekutiny, kde jeho koncentrace dosahuje 60 % koncentrace v krevní plazmě. PROTI
je téměř 30 litrů.
Метаболизм
Předpokládá se, že aceklofenak je metabolizován izoenzymem CYP2C9. Hlavním metabolitem je 4-OH-aceklofenak. Z velkého počtu metabolitů byly izolovány diklofenak a 4-OH-diklofenak.
je 4-4.3 h Clearance je přibližně 5 l/h. Přibližně 2/3 podané dávky léčiva se vylučují ledvinami, převážně ve formě konjugovaných hydroxylových metabolitů. Pouze 1 % jednorázové perorální dávky se vyloučí v nezměněné podobě.
Farmakokinetika u různých skupin pacientů
U starších pacientů nebyly pozorovány žádné změny farmakokinetiky aceklofenaku.
U pacientů s poruchou funkce jater bylo pozorováno zpomalení rychlosti eliminace léku po jedné dávce aceklofenaku. Ve studii opakovaných dávek aceklofenaku v dávce 100 mg jednou denně nebyly zjištěny žádné rozdíly ve farmakokinetických parametrech mezi pacienty s mírnou až středně těžkou cirhózou jater a pacienty bez tohoto onemocnění.
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin nebyly po jedné dávce léku pozorovány žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech.
Předklinické údaje o bezpečnosti
Ve studiích na potkanech nebyl prokázán teratogenní účinek, ačkoli systémová expozice byla nízká, a ve studiích na králících způsobilo podávání aceklofenaku (10 mg/kg/den) u některých embryí řadu morfologických změn.
Ve studiích karcinogenního účinku u myší (systémová expozice aceklofenaku není známa) a potkanů (metabolismus na diklofenak) nebyl zjištěn žádný karcinogenní účinek léku. Testy genotoxicity aceklofenaku byly rovněž negativní.
Indikace
Léčba chronických onemocnění kloubů s chronickou bolestí a zánětem, včetně:
- osteoartritida;
- revmatoidní artritida;
- ankylozující spondylitida;
- scapulohumerální periartritida;
- mimokloubní revmatismus.
Léčba stavů s akutním zánětem a bolestí, včetně:
- lumbago;
- bolesti zubů;
- bolesti kloubů;
- algodismenorea.
Lék je určen pro symptomatickou terapii, snižuje bolest a zánět v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.
Kontraindikace
- erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu v akutní fázi (včetně ulcerózní kolitidy, Crohnovy choroby);
- gastrointestinální krvácení nebo podezření na něj;
- úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy);
- těžké jaterní selhání nebo aktivní jaterní onemocnění;
- poruchy hematopoézy a koagulace;
- těžké selhání ledvin (CR
- těžké srdeční selhání (třída II-IV podle klasifikace NYHA);
- IHD;
- onemocnění periferních tepen a/nebo mozkových tepen;
- období po operaci bypassu koronární arterie;
- těhotenství;
- období laktace;
- dětský věk do 18 let;
- nedostatek sacharázy/izomaltázy, intolerance fruktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce;
- fenylketonurii;
- přecitlivělost na aceklofenak nebo složky léčiva.
S opatrností
Chronické srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, arteriální hypertenze, snížený BCC (včetně stavu po rozsáhlých chirurgických zákrocích), cerebrovaskulární onemocnění, onemocnění periferních tepen, chronické selhání ledvin (CC 30-60 ml/min), jaterní selhání, anamnéza onemocnění jater, ledvin a trávicího traktu, ulcerózní kolitida v anamnéze, podávání Crohnovy choroby v anamnéze, průduškové vředy, dyspeptické příznaky v době vzniku lékové anamnézy
Helicobacter pylori
, diabetes mellitus, dyslipidémie/hyperlipidemie, stáří, kouření, dlouhodobé užívání NSAID, užívání systémových kortikosteroidů, antikoagulancia, antiagregancia, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, diuretika, alkoholismus, těžká somatická onemocnění, hematologická onemocnění, poruchy krvetvorby, systémový lupus, slepičí tkáň, smíšená eryterapie.
Dávkování
Uvnitř. Obsah sáčků je třeba rozpustit ve 40-60 ml vody a ihned užít.
Pacienti trpící gastrointestinálními chorobami by měli užívat přípravek Aerthal
hlavně během jídla. Současný příjem potravy zpomaluje rychlost absorpce léčivé látky, ale nesnižuje míru absorpce z gastrointestinálního traktu.
Взрослые
Doporučená dávka je 1 sáček 2x denně (1 ráno a 1 večer).
Bezpečnost a účinnost léku pro léčbu dětí a dospívajících nebyla stanovena.
Starší pacienti
Obvykle není potřeba žádné snížení dávky, ale je třeba vzít v úvahu opatření uvedená v části „Zvláštní pokyny“.
Selhání jater
Při léčbě pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater by se měly používat nižší dávky aceklofenaku. Doporučená počáteční dávka je 100 mg/den.
Renální nedostatečnost
Neexistují žádné důkazy, které by naznačovaly potřebu úpravy dávky aceklofenaku u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin, ale doporučuje se opatrnost.
Nežádoucí účinky lze minimalizovat zkrácením trvání léčby na minimum nezbytné k dosažení kontroly symptomů onemocnění.
Nežádoucí účinky
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny v klinických studiích a během postmarketingového sledování. Nežádoucí účinky jsou seskupeny podle tříd orgánových systémů MedDRA a frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); běžné (od ≥1/100 do ®
současně s jinými NSAID, včetně selektivních inhibitorů COX-2.
Nežádoucí účinky lze snížit minimalizací délky léčby a snížením dávky léku na minimum nutné k dosažení kontroly symptomů onemocnění.
Dopad na gastrointestinální trakt
Aceklofenak by měl být podáván s opatrností a pod přísným lékařským dohledem pacientům s níže uvedenými onemocněními, protože: jejich pokrok se může zhoršit:
- příznaky indikující gastrointestinální onemocnění, včetně horního a dolního gastrointestinálního traktu;
- anamnéza vředu, krvácení nebo perforace žaludečního nebo střevního vředu v přítomnosti infekce Helicobacter pylori;
- ulcerózní kolitida v anamnéze;
- anamnéza Crohnovy choroby;
- hematologická onemocnění, systémový lupus erythematodes (SLE), porfyrie a poruchy krvetvorby.
Byly hlášeny případy gastrointestinálního krvácení, žaludeční nebo střevní ulcerace nebo perforace vředu, které mohou být fatální, při použití jakéhokoli NSAID kdykoli během léčby, s varovnými příznaky nebo bez nich, bez ohledu na přítomnost závažných gastrointestinálních komplikací v anamnéze.
Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vředu je vyšší u vysokých dávek NSAID u pacientů s anamnézou žaludečního nebo střevního vředu, zvláště pokud byl komplikován krvácením nebo perforací, a u starších pacientů. Léčba těchto pacientů by měla být zahájena nejnižší účinnou dávkou. Také při léčbě těchto skupin pacientů a pacientů, kteří vyžadují současné užívání nízkých dávek kyseliny acetylsalicylové nebo jiných léků, které mohou zvýšit riziko rozvoje gastrointestinálních komplikací, je třeba zvážit nutnost kombinované léčby s protektivními léky (např. misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy).
Pacienti s anamnézou gastrointestinálního onemocnění, zejména starší pacienti, by měli hlásit jakékoli neobvyklé břišní příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), přičemž zvláštní pozornost by měla být věnována příznakům na začátku léčby. Opatrnosti je třeba při léčbě pacientů užívajících současně léky, které mohou zvýšit riziko ulcerace nebo krvácení, jako jsou systémové kortikosteroidy, antikoagulancia, jako je warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo protidestičkové látky, jako je kyselina acetylsalicylová.
V případě gastrointestinálního krvácení nebo tvorby vředů u pacientů užívajících Aertal