Průhledná, bezbarvá nebo slabě zbarvená kapalina s charakteristickým zápachem.
Struktura
1 ml přípravku obsahuje:
Aktivní složka: tartrát adrenalinu (pokud jde o adrenalin) – 1 mg.
Pomocné látky: chlorid sodný – 8 mg, hemihydrát chlorbutanolu (v přepočtu na chlorbutanol) – 5 mg, dihydrát edetátu disodného (Trilon B) – 0.5 mg, bezvodý glycerol – 60 mg, roztok kyseliny chlorovodíkové 5 M nebo roztok hydroxidu sodného 2 M do pH 2.2 – 5, voda na injekci – 1 ml.
Uvolněte formulář a obal
Injekční roztok, 1 mg/ml.
Po 1 ml v ampulích z barevného skla.
1, 5 nebo 10 ampulí v blistrovém balení z polyvinylchloridové nebo polyethylentereftalátové fólie s polymerovou fólií nebo lakovanou hliníkovou fólií nebo bez polymerové fólie a lakované hliníkové fólie nebo v kartonové formě s buňkami pro umístění ampulí.
1 blistr nebo kartonová forma s 1, 5 nebo 10 ampulkami nebo 2 blistry nebo kartonové formy s 5 ampulkami spolu s návodem k použití a vertikutátorem na ampule nebo bez něj v kartonovém obalu.
Podmínky skladování
Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě do 15°C.
Datum vypršení platnosti
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Majitel RU
GROTEX, LLC, Rusko
Производитель
GROTEX, LLC, Rusko
Farmakologické vlastnosti
Epinefrin (aktivní složka Adrenaline-SOLOpharm) je alfa-adrenergní agonista a beta-adrenergní agonista.
Působení epinefrinu je způsobeno aktivací receptorově závislé adenylátcyklázy na vnitřním povrchu buněčné membrány, zvýšením intracelulární koncentrace cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) a iontů vápníku (Ca 2+ ).
Při velmi nízkých dávkách, při rychlostech podávání nižších než 0,01 mcg/kg/min, může adrenalin snižovat krevní tlak v důsledku vazodilatace kosterního svalstva. Při rychlosti podávání 0,04–0,1 mcg/kg/minutu zvyšuje adrenalin srdeční frekvenci a sílu kontrakcí (pozitivní chronotropní a inotropní účinky), zdvihový objem a minutový objem krve a snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci. Při rychlosti infuze nad 0,02 mcg/kg/minutu epinefrin stahuje krevní cévy, zvyšuje krevní tlak (hlavně systolický) a celkovou periferní vaskulární rezistenci. Vasopresorický účinek může způsobit přechodné reflexní zpomalení srdeční frekvence. Dávky adrenalinu nad 0,3 mcg/kg/minutu snižují průtok krve ledvinami, prokrvení vnitřních orgánů, tonus a motilitu gastrointestinálního traktu. Zvyšuje vodivost, excitabilitu a automatizaci myokardu. Zvyšuje myokardiální potřebu kyslíku. Rozšiřují zorničky a pomáhají snižovat tvorbu nitrooční tekutiny a nitroočního tlaku.
Stimulace alfa-adrenergních receptorů umístěných v kůži, sliznicích a vnitřních orgánech způsobuje vazokonstrikci, snížení rychlosti absorpce lokálních anestetik, prodlužuje dobu trvání a snižuje toxické účinky lokální anestezie.
Epinefrin stimuluje beta2-adrenergní receptory, inhibuje antigenem indukované uvolňování histaminu a leukotrienů, uvolňuje hladké svalstvo průdušek, odstraňuje spasmus bronchiolů a zabraňuje rozvoji edému jejich sliznice. Stimulace beta2-adrenergních receptorů je doprovázena zvýšeným vylučováním draselných iontů (K+) z buňky a může vést k hypokalémii.
Epinefrin způsobuje hyperglykémii (zvyšuje glykogenolýzu a glukoneogenezi) a zvyšuje obsah volných mastných kyselin v plazmě.
Při intrakavernózním podání snižuje krevní náplň kavernózních těles.
Terapeutický účinek se rozvíjí téměř okamžitě při intravenózním podání (doba účinku 1-2 minuty), 5-10 minut po subkutánním podání (maximální účinek – po 20 minutách), při intramuskulárním podání – doba nástupu účinku je variabilní.
Farmakokinetika
Sání
Při intramuskulárním nebo subkutánním podání léku Adrenalin-SOLOpharm se adrenalin dobře vstřebává. Epinefrin podávaný parenterálně je rychle zničen. Absorbuje se při endotracheálním a konjunktiválním podání. Doba k dosažení maximální koncentrace v krvi po subkutánním a intramuskulárním podání je 3–10 minut. Proniká placentou a do mateřského mléka, ale neproniká hematoencefalickou bariérou.
Метаболизм
Je metabolizován především monoaminooxidázou a katechol-O-methyltransferázou v zakončeních sympatických nervů a dalších tkáních a také v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Poločas po intravenózním podání je 1–2 minuty.
Vylučování
Epinefrin je vylučován ledvinami hlavně ve formě metabolitů: kyselina vanilmandlová, sulfáty, glukuronidy a také v malých množstvích v nezměněné formě.
Indikace
Indikace pro použití léku Adrenaline-SOLOpharm:
— alergické reakce okamžitého typu (včetně kopřivky, angioedému, anafylaktického šoku), které se vyvinou při užívání léků, sér, krevních transfuzí, konzumaci potravin, bodnutí hmyzem nebo zavlečení jiných alergenů;
– bronchiální astma (úleva od astmatického stavu), bronchospasmus během anestezie, astma fyzické námahy;
— asystolie (včetně na pozadí akutně se vyvíjejícího atrioventrikulárního bloku třetího stupně);
— epizody kompletní atrioventrikulární blokády (s rozvojem synkopy – Morgagni-Adams-Stokesův syndrom);
– krvácení z povrchových cév kůže a sliznic (včetně dásní);
– zastavení krvácení (jako vazokonstriktor);
– arteriální hypotenze, která nereaguje na adekvátní objemy náhradních tekutin (včetně šoku, bakteriémie, otevřené operace srdce, selhání ledvin);
— potřeba prodloužit účinek lokálních anestetik. .
Kontraindikace
– přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Adrenalin-SOLOpharm;
– arteriální hypertenze;
– těžká ateroskleróza (včetně cerebrální aterosklerózy);
– hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
– tachyarytmie;
– ischemická choroba srdeční;
– ventrikulární fibrilace;
– fibrilace síní;
– ventrikulární arytmie;
– chronické srdeční selhání stupně 3-4;
– infarkt myokardu;
– feochromocytom;
– tyreotoxikóza;
– cukrovka;
— akutní a chronická arteriální insuficience, včetně anamnézy (arteriální embolie, ateroskleróza, Buergerova choroba, diabetická endarteritida, Raynaudova choroba);
– hypovolémie;
– metabolická acidóza;
– hyperkalémie;
– hypoxie;
– plicní hypertenze;
– šok z nealergické geneze (včetně kardiogenního, traumatického, hemoragického);
– poranění chladem;
– Parkinsonova nemoc;
– organické poškození mozku;
– glaukom s uzavřeným úhlem;
– konvulzivní syndrom;
– hyperplazie prostaty;
— věk pod 18 let (s výjimkou stavů, které bezprostředně ohrožují život);
– těhotenství;
– období laktace;
— současné použití inhalačních prostředků pro celkovou anestezii (halotan);
– kombinace s lokálními anestetiky pro lokální anestezii prstů na rukou a nohou (kvůli riziku ischemického poškození tkáně).
V nouzových situacích jsou všechny kontraindikace relativní.
S opatrností
Lék Adrenalin-SOLOpharm se používá s opatrností:
– hypertyreóza v anamnéze;
– stáří.
Těhotenství a kojení
Užívání přípravku Adrenaline-SOLOpharm během těhotenství a kojení je kontraindikováno.
Neexistují žádné dobře kontrolované studie o použití adrenalinu u těhotných žen. Statisticky významný vztah byl stanoven mezi výskytem malformací a tříselné kýly u dětí, jejichž matky užívaly adrenalin během prvního trimestru nebo během těhotenství, byl také zaznamenán jeden případ fetální anoxie po intravenózním podání epinefrinu matce.
Použití ke korekci nízkého krevního tlaku během porodu se nedoporučuje, protože může oddálit druhou dobu porodní; Při podávání ve velkých dávkách k oslabení děložních kontrakcí může způsobit prodlouženou děložní atonii s krvácením.
Dávkování a podávání
Lék Adrenalin-SOLOpharm se používá subkutánně, intramuskulárně a intravenózně kapáním.
Okamžité alergické reakce (anafylaktický šok)
Intravenózně pomalu 0,1 – 0,25 mg, zředěných v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, v případě potřeby pokračujte v intravenózním kapání v koncentraci 1:10000. Při nepřítomnosti bezprostředního ohrožení života je výhodnější intramuskulární nebo subkutánní podání 0,3–0,5 mg, v případě potřeby až 10krát opakované podání po 20–3 minutách.
bronchiální astma
Subkutánně 0,3 – 0,5 mg, v případě potřeby lze podávat opakované dávky každých 20 minut až 3krát, nebo intravenózně 0,1 – 0,25 mg s ředěním 1:10000.
Asystolie
Intrakardiální 0,5 mg (zředěno 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo jiného roztoku); při resuscitačních opatřeních – 0,5 – 1 mg (ve zředěné formě) intravenózně každých 3 – 5 minut. Pokud je pacient intubován, je možná endotracheální instilace – dávky by měly být 2 – 2,5krát vyšší než dávky pro intravenózní podání.
Zastavte krvácení
Lokálně ve formě tamponů namočených v roztoku léku Adrenalin-SOLOpharm.
Arteriální hypotenze
Intravenózně kapáním 1 mcg/min lze rychlost podávání zvýšit na 2-10 mcg/min.
K prodloužení účinku lokálních anestetik
Při koncentraci 0,005 mg/ml (dávka závisí na typu použitého anestetika); pro spinální anestezii – 0,2 – 0,4 mg.
Morgagni-Adams-Stokesův syndrom (bradyarytmická forma)
V dávce 1 mg ve 250 ml 5% roztoku glukózy intravenózně postupně zvyšujte rychlost infuze, dokud není dosaženo minimálního dostatečného počtu srdečních kontrakcí.
Jako vazokonstriktor
Intravenózně kapáním 1 mcg/min lze rychlost podávání zvýšit na 2-10 mcg/min.
Aplikace v pediatrické praxi
Novorozenci (asystólie)
Intravenózně 10-30 mcg/kg každých 3-5 minut, pomalu.
Pro děti starší 1 měsíce
Intravenózně 10 mcg/kg, v případě potřeby pak 3 mcg/kg každých 5-100 minut (po podání alespoň dvou standardních dávek lze použít vyšší dávky 5 mcg/kg každých 200 minut). Může být použito endotracheální podávání.
Pro děti s anafylaktickým šokem
Subkutánně nebo intramuskulárně v dávce 0,01 mg/kg (maximálně do 0.3 mg), v případě potřeby se podávání těchto dávek opakuje každých 15 minut (až 3krát).
Pro děti s bronchospasmem
Subkutánně 10 mcg/kg (maximum – do 0,3 mg), dávky se v případě potřeby opakují každých 15 minut (až 3-4krát) nebo každé 4 hodiny.
Nadměrná dávka
Příznaky: nadměrné zvýšení krevního tlaku, tachykardie střídající se s bradykardií, poruchy rytmu (včetně fibrilace síní a komor), chlad a bledost kůže, zvracení, bolesti hlavy, metabolická acidóza, infarkt myokardu, kraniocerebrální krvácení (zejména u starších pacientů), plicní edém, smrt.
Léčba: přestat podávat Adrenalin-SOLOpharm, symptomatická terapie. Ke snížení krevního tlaku: alfa-blokátory (fentolamin). U arytmií způsobených epinefrinem se předepisují beta-blokátory (propranolol).
Nežádoucí účinek
Klasifikace četnosti rozvoje nežádoucích účinků podle Světové zdravotnické organizace (WHO): velmi často (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10000 1 až < 1000/1 10000); velmi vzácné (< XNUMX/XNUMX XNUMX, včetně ojedinělých hlášení).
Při užívání léku Adrenaline-SOLOpharm jsou možné následující nežádoucí účinky:
Z kardiovaskulárního systému: méně časté: angina pectoris, bradykardie nebo tachykardie, palpitace, zvýšený nebo snížený krevní tlak, při vysokých dávkách – ventrikulární arytmie (včetně ventrikulární fibrilace); vzácné: arytmie, bolest na hrudi, plicní edém.
Z nervového systému: časté: bolest hlavy, úzkost, třes, tik; méně časté: závratě, nervozita, únava, nevolnost, zvracení, poruchy osobnosti (psychomotorický neklid, dezorientace, poruchy paměti, psychotické poruchy (agresivní nebo panické chování, poruchy podobné schizofrenii, paranoia), poruchy spánku, svalové záškuby.
Z trávicího systému: časté: nevolnost, zvracení.
Z močového systému: vzácné: obtížné a bolestivé močení (s hyperplazií prostaty).
Místní reakce: méně časté: bolest nebo pálení v místě intramuskulární injekce.
Alergické reakce: méně časté: angioedém, bronchospasmus, kožní vyrážka, erythema multiforme.
Ostatní: méně časté: zvýšené pocení; vzácné: hypokalémie.
Pokud se nežádoucí účinky uvedené v návodu zhorší, nebo si všimnete jakýchkoli jiných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v návodu k Adrenaline-SOLOpharm, informujte svého lékaře.
Zvláštní pokyny a opatření
Náhodná intravenózní injekce epinefrinu může způsobit prudké zvýšení krevního tlaku.
Zvýšený krevní tlak při podávání Adrenalin-SOLOpharm může způsobit záchvaty anginy pectoris.
Epinefrin může způsobit konstrikci renálních kapilár, a tím snížit diurézu.
Při infuzi je třeba použít přístroj s měřícím zařízením pro regulaci rychlosti infuze. Infuze by měly být podávány do velké (nejlépe centrální) žíly.
Podává se intrakardiálně při asystolii, pokud nejsou dostupné jiné metody, protože Existuje riziko rozvoje srdeční tamponády a pneumotoraxu.
V průběhu léčby se doporučuje stanovit koncentraci draslíkových iontů (K + ) v krevním séru, změřit krevní tlak, diurézu, minutový objem krevního oběhu, elektrokardiogram, centrální žilní tlak, tlak v plicnici a tlak v zaklínění plicnice.
Nadměrné dávky při infarktu myokardu mohou zvýšit ischemii zvýšením potřeby myokardu kyslíku.
Zvyšuje glykémii, a proto diabetes mellitus vyžaduje vyšší dávky inzulínu a derivátů sulfonylmočoviny.
Při endotracheálním podání může být absorpce a konečná plazmatická koncentrace epinefrinu nepředvídatelné.
Podávání adrenalinu v šokových stavech nenahrazuje transfuzi krve, plazmy, krevních náhražek a/nebo fyziologických roztoků.
Epinefrin by neměl být užíván dlouhodobě (zúžení periferních cév, vedoucí k možnému rozvoji nekrózy nebo gangrény).
Lék Adrenalin-SOLOpharm lze u dětí použít při zástavě srdce, ale je třeba dbát opatrnosti.
Při ukončování léčby by měla být dávka snižována postupně, protože náhlé přerušení léčby může vést ke snížení krevního tlaku.
Epinefrin je snadno zničen alkylačními činidly a oxidačními činidly, včetně chloridů, bromidů, dusitanů, solí železa a peroxidů.
Pokud roztok zrůžoví nebo zhnědne nebo obsahuje sediment, neměl by být podáván. Jakákoli nepoužitá část by měla být zlikvidována.
Vliv na schopnost obsluhovat stroje
Po použití přípravku Adrenaline-SOLOpharm musí lékař individuálně v každém konkrétním případě rozhodnout o připuštění pacienta k řízení nebo k provozování jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Interakce
Antagonisté epinefrinu jsou blokátory alfa- a beta-adrenergních receptorů.
Účinnost adrenalinu je snížena u pacientů se závažnými anafylaktickými reakcemi užívajícími betablokátory. V tomto případě se salbutamol používá intravenózně.
Oslabuje účinky narkotických analgetik a prášků na spaní.
Epinefrin snižuje účinek inzulínu a dalších hypoglykemických léků.
Při současném použití:
— s jinými adrenergními látkami: zvýšená závažnost nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému;
— se srdečními glykosidy, chinidinem, tricyklickými antidepresivy, dopaminem, inhalačními anestetiky (enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran), kokainem: zvyšuje se riziko rozvoje arytmií (je třeba je užívat s mimořádnou opatrností nebo nepoužívat vůbec);
— s antihypertenzivy (včetně diuretik): snížená účinnost antihypertenziv;
— s léky, které inhibují monoaminooxidázu (prokarbazin, selegilin a furazolidon): může způsobit náhlé a závažné zvýšení krevního tlaku, hyperkinetickou krizi, bolest hlavy, srdeční arytmii, zvracení;
— s dusičnany: oslabení léčebného účinku dusičnanů;
— s fenoxybenzaminem: zvýšený hypotenzní účinek a tachykardie;
— s fenytoinem: náhlý pokles krevního tlaku a bradykardie (v závislosti na dávce a rychlosti podávání);
– s přípravky hormonů štítné žlázy: vzájemné zesílení účinku;
— s léky, které prodlužují QT interval (včetně astemizolu, cisapridu, terfenadinu): prodloužení QT intervalu;
— s radiokontrastními látkami (diatrizoáty, jotalamové nebo ioxaglové kyseliny): zvýšené neurologické účinky;
— s námelovými alkaloidy: zvýšený vazokonstrikční účinek (až do těžké ischemie a rozvoje gangrény).