NSAID ze skupiny derivátů pyrazolonu. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky díky inhibici aktivity COX a snížení syntézy prostaglandinů.
Indikace
Pro perorální a parenterální použití: revmatismus, infekční nespecifická polyartritida, Bechtěrevova choroba, dnavá artritida, psoriatická artritida, erythema nodosum, chorea minor.
K zevnímu použití: dermatitida způsobená mechanickými nárazy, popáleniny prvního a druhého stupně na malé ploše, spáleniny od slunce, bodnutí hmyzem, zánětlivé infiltráty, namožení svalů a šlach.
Jako adjuvans: revmatoidní artritida, artróza, synovitida.
Dávkovací režim
Perorálně užívejte 200-400 mg 3-4krát denně. Po klinickém zlepšení se dávka postupně snižuje. Parenterálně se používá ke zmírnění akutních projevů onemocnění v individuálně zvolených dávkách. Aplikujte zevně 2-3x denně.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: dyspepsie, NSAID gastropatie, bolest břicha, nevolnost, zvracení, pálení žáhy, průjem nebo zácpa; při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách – ulcerace gastrointestinální sliznice, aftózní stomatitida, glositida, erozivní ezofagitida, krvácení (gastrointestinální, gingivální, hemoroidální), dysfunkce jater.
Z kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak, srdeční selhání, tachykardie.
Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, ospalost, deprese, neklid.
Ze smyslových orgánů: ztráta sluchu, tinitus.
Z hematopoetického systému: agranulocytóza, leukopenie, anémie, trombocytopenie.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, bronchospasmus, edémový syndrom, Quinckeho edém.
Ostatní: zvýšené pocení, děložní krvácení.
Kontraindikace
K perorálnímu a parenterálnímu podání: žaludeční vředy a vředy dvanáctníku, dysfunkce jater a ledvin, onemocnění krvetvorných orgánů, leukopenie, chronické srdeční selhání, arytmie. Těhotenství. Hypersenzitivita na deriváty pyrazolonu. Pro vnější použití: trofické kožní léze s rozvojem vředů, ekzémů; přecitlivělost na deriváty pyrazolonu.
Těhotenství a laktemie
Kontraindikací pro perorální podání je těhotenství.
Aplikace pro porušení funkce jater
Mezi kontraindikace pro perorální podání patří jaterní dysfunkce.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikace pro perorální podání zahrnují zhoršenou funkci ledvin.
Zvláštní instrukce
Při systémovém používání fenylbutazonu, stejně jako při dlouhodobém používání masti na vlhkou pokožku bez epitelu, je nutné systematické sledování krevního obrazu.
Injekční roztok obsahuje lidokain.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Během léčby byste se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychické a motorické reakce.
Lékové interakce
Při současném použití s antikoagulancii se zvyšuje jejich antikoagulační účinek.
Při současném použití s tricyklickými antidepresivy může být narušena absorpce fenylbutazonu.
Při současném použití s kyselinou acetylsalicylovou se snižuje její urikosurický účinek.
Při současném použití s methylfenidátem se zvyšuje koncentrace fenylbutazonu v krevní plazmě.
Byly zaznamenány případy zvýšených plazmatických koncentrací fenytoinu s rozvojem toxických reakcí při současném použití s fenylbutazonem.
Při současném použití s fenobarbitalem je pozorován mírný pokles koncentrace fenylbutazonu v krevní plazmě.
Lékové interakce
Při současném použití s antikoagulancii se zvyšuje jejich antikoagulační účinek.
Při současném použití s tricyklickými antidepresivy může být narušena absorpce fenylbutazonu.
Při současném použití s kyselinou acetylsalicylovou se snižuje její urikosurický účinek.
Při současném použití s methylfenidátem se zvyšuje koncentrace fenylbutazonu v krevní plazmě.
Byly zaznamenány případy zvýšených plazmatických koncentrací fenytoinu s rozvojem toxických reakcí při současném použití s fenylbutazonem.
Při současném použití s fenobarbitalem je pozorován mírný pokles koncentrace fenylbutazonu v krevní plazmě.
Tablety jsou bílé nebo bílé se nažloutlým odstínem, plochého válcového tvaru s půlicí rýhou a zkosením. Na lomu je bílá nebo bílá se žlutavým nádechem.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Nesteroidní protizánětlivé léčivo; má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky spojené s potlačením aktivity cyklooxygenázy 1 (COX1) a cyklooxygenázy 2 (COX2), které regulují syntézu prostaglandinů.
Vykazuje urikosurický účinek.
Farmakokinetika
Při perorálním podání je absorpce vysoká; biologická dostupnost – 85-90%, při delším používání klesá. Čas k dosažení maximální koncentrace (TCmax) — 1–2 hodiny Vazba na plazmatické proteiny je více než 95 %.
Metabolizuje se v játrech za vzniku 2 hlavních metabolitů. Eliminační poločas (T½) — 18–24 hodin se vylučuje ledvinami (70 % v nezměněné podobě), 5 % gastrointestinálním traktem ve formě metabolitů a ve významných množstvích se vylučuje do mateřského mléka.
Indikace
Zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu: revmatoidní, dna, psoriatická artritida, ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba), osteoartritida.
Syndrom bolesti: bursitida, tendovaginitida, artralgie, myalgie, neuralgie, bolest zubů a hlavy (včetně migrény), algomenorea, bolest při poranění, popáleniny.
Je určen k symptomatické terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.
Kontraindikace
přecitlivělost; úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků (včetně anamnézy); erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu v akutním stadiu (peptický vřed žaludku a dvanáctníku, ulcerózní kolitida, peptický vřed), útlum kostní dřeně, dekompenzované chronické srdeční selhání nebo plicní srdeční selhání, těžké jaterní a/nebo ledvinové selhání (clearance kreatininu nižší než 12 ml/min), období po koronárním bypassu progresivní onemocnění ledvin, aktivní onemocnění jater, potvrzená hyperkalémie, těhotenství (třetí trimestr), aktivní gastrointestinální krvácení, zánětlivé onemocnění střev, děti do 30 let.
S opatrností
Hyperbilirubinémie, bronchiální astma, chronické srdeční selhání, edém, arteriální hypertenze, hemofilie, hypokoagulace, jaterní selhání, chronické selhání ledvin, ztráta sluchu, vestibulární patologie, krevní onemocnění, diabetes mellitus, systémový lupus erythematodes, polymyalgia rheumatica, tranzitorní arteritida, ulcerogenní onemocnění gastrointestinálního traktu, dyscereémie srdeční, dysceremie srdeční, stomatitida arteriální onemocnění, kouření, clearance kreatininu nižší než 60 ml/min, ulcerózní léze gastrointestinálního traktu v anamnéze, infekce Helicobacter pylori, stáří, dlouhodobé užívání nesteroidních antirevmatik, alkoholismus, těžká somatická onemocnění, současné užívání perorálních glukokortikosteroidů (včetně prednisolonu), antikoagulancií (včetně warfarinu), antiagregancií (včetně kyseliny acetylsalicylové, klopidogrelu), selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (včetně citalotinu, triesteru, sparoxlinu těhotenství, období kojení.
Dávkování a podávání
uvnitř, dospělých 150 mg během jídla nebo po jídle 3-4krát denně.
Děti od 12 let 75 mg až 4krát denně.
Délka terapie je určena závažností stavu.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: dyspepsie, NSAID gastropatie, bolest břicha, nauzea, zvracení, pálení žáhy, průjem nebo zácpa; při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách – ulcerace gastrointestinální sliznice, aftózní stomatitida, glositida, erozivní ezofagitida, krvácení (gastrointestinální, gingivální, hemoroidální), dysfunkce jater.
Z kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak, tachykardie.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, ospalost, deprese, neklid.
Ze smyslových orgánů: ztráta sluchu, tinnitus.
Ze strany hematopoetických orgánů: agranulocytóza, leukopenie, anémie, trombocytopenie.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, bronchospasmus, edémový syndrom, angioedém.
Ostatní: zvýšené pocení, děložní krvácení.
Nadměrná dávka
Příznaky: cyanóza kostrče prstů, rtů, kůže těla, závratě, bolesti hlavy, zvýšený nebo snížený krevní tlak, hyperventilace plic, zastřené vědomí, u dětí – myoklonické záchvaty, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, krvácení, poruchy funkce jater a ledvin.
Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, symptomatická terapie zaměřená na udržení vitálních funkcí organismu. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné.
Interakce
Zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií, antiagregancií, fibrinolytik, nežádoucí účinky glukokortikosteroidů a mineralokortikoidů, estrogenů, morfinu, kyseliny para-aminosalicylové, penicilinu, hypoglykemický účinek derivátů sulfonylmočoviny.
Snižuje účinnost urikosurik, antihypertenziv a diuretik.
Zvyšuje koncentraci lithia a methotrexátu v krvi.
Induktory mikrosomální oxidace v játrech (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů.
Antacida a cholestyramin snižují absorpci.
Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léku.
Zvláštní instrukce
Během léčby je nutné sledovat obraz periferní krve a funkční stav jater a ledvin.
Pokud je nutné stanovit 17-ketosteroidy, lék by měl být vysazen 48 hodin před studií.
Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by se používat minimální účinná dávka po co nejkratší možnou léčbu.
Řízení dopravy
Během léčby byste se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychické a motorické reakce.
Forma vydání
10 nebo 20 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
1, 2, 3, 4 nebo 5 blistrových balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici. Balíčky jsou umístěny ve skupinovém balení.
Opatrování
Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25 °C. Uchovávejte mimo dosah dětí.