Kapsle č. 3 s průhledným bezbarvým tělem a růžovo-oranžovým neprůhledným uzávěrem, obsahující bílý nebo téměř bílý prášek.
Dávkování 200 mcg
Kapsle č. 3 s průhledným bezbarvým tělem a červenohnědým neprůhledným uzávěrem, obsahující bílý nebo téměř bílý prášek.
Dávkování 400 mcg
Kapsle č. 3 s průhledným bezbarvým tělem a tmavě hnědým neprůhledným uzávěrem, obsahující bílý nebo téměř bílý prášek.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Budesonid je glukokortikosteroid se silným lokálním protizánětlivým účinkem.
Přesný mechanismus účinku glukokortikosteroidů v léčbě bronchiálního astmatu není zcela objasněn. Protizánětlivé účinky, jako je inhibice uvolňování zánětlivých mediátorů a cytokiny zprostředkovaná imunitní odpověď, jsou možná nejdůležitější. Afinita budesonidu ke glukokortikosteroidním receptorům je 15krát vyšší než afinita prednisolonu.
Protizánětlivý účinek budesonidu je zprostředkován snížením stupně obstrukce dýchacích cest během časné a pozdní alergické reakce. Budesonid snižuje reaktivitu dýchacích cest na inhalovaný histamin a metacholin. Čím dříve je po diagnóze perzistujícího bronchiálního astmatu zahájena léčba budesonidem, tím větší zlepšení plicních funkcí lze očekávat. Při podávání budesonidu byl prokázán účinek na plazmatické a močové hladiny kortizolu v závislosti na dávce. V doporučených dávkách má lék výrazně menší účinek na funkci nadledvin než prednison v dávce 10 mg, jak ukázaly testy ACTH.
Užívání budesonidu v dávce až 400 mcg denně u dětí starších 3 let nemělo za následek systémové účinky. Biochemické známky systémového účinku léku se mohou objevit při užívání léku v dávce 400 až 800 mcg denně. Když dávka překročí 800 mcg denně, systémové účinky léku jsou běžné. Použití glukokortikosteroidů k léčbě astmatu může způsobit zpomalení růstu.
Je zaznamenána počáteční mírná, obvykle přechodná, retardace růstu (přibližně 1 cm), obvykle během prvního roku léčby. Dlouhodobé studie v klinické praxi prokázaly, že děti a mladiství léčení inhalačním budesonidem dosahují v průměru odhadované výšky v dospělosti. V dlouhodobé, dvojitě zaslepené studii, primárně bez titrace budesonidu na nejnižší účinnou dávku, však byla průměrná výška dětí a dospívajících užívajících inhalační budesonid do dospělosti o 1,2 cm nižší než u těch, kteří dostávali placebo (viz Dávkování a způsob podání a Zvláštní upozornění ohledně dávkování a doporučení pro sledování růstu). Inhalační léčba budesonidem jednou nebo dvakrát denně se ukázala jako účinná v prevenci astmatu vyvolaného cvičením.
Farmakokinetika
Vstřebávání
Inhalovaný budesonid se rychle vstřebává. Po inhalaci pomocí dodaného inhalátoru se do plic dostane přibližně 25–35 % naměřené dávky. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo 30 minut po inhalaci. Systémová biologická dostupnost léčiva je přibližně 38 % podané dávky.
Metabolismus a distribuce
Vazba na plazmatické proteiny je v průměru 90 %. Distribuční objem budesonidu je přibližně 3 l/kg. Po vstřebání prochází budesonid intenzivní (více než 90 %) biotransformací v játrech za tvorby metabolitů s nízkou aktivitou glukokortikosteroidů. Glukokortikosteroidní aktivita hlavních metabolitů 6β-hydroxybudesonidu a 16α-hydroxyprednisolonu je méně než 1 % glukokortikosteroidní aktivity budesonidu.
Vylučování
Budesonid je primárně metabolizován enzymem CYP3A4. Metabolity jsou vylučovány v nezměněné podobě močí nebo v konjugované formě. Malé množství nezměněného budesonidu se vylučuje močí. Budesonid má vysokou systémovou clearance (asi 1,2 l/min).
Farmakokinetika budesonidu je úměrná podané dávce léčiva.
Farmakokinetika budesonidu u dětí a pacientů s poruchou funkce ledvin neznámý.
U pacientů s onemocněním jater Doba, po kterou budesonid zůstává v těle, se může prodloužit.
Indikace
- Bronchiální astma vyžadující udržovací léčbu glukokortikosteroidy ke kontrole zánětlivého procesu.
- Chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN).
Kontraindikace
- Přecitlivělost na kteroukoli složku léku.
- Děti do 6 let.
- Vzácná dědičná onemocnění, jako je intolerance laktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce.
S opatrností
Při léčbě pacientů s aktivní nebo neaktivní formou plicní tuberkulózy, plísňovými, virovými nebo bakteriálními respiračními infekcemi pomocí inhalačních glukokortikosteroidů je třeba postupovat opatrně; jaterní cirhóza, glaukom, hypotyreóza, v těhotenství a při kojení.
Těhotenství a laktemie
Těhotenství
Studie na zvířatech ukázaly, že glukokortikosteroidy mohou způsobit abnormality plodu, ale tyto údaje nelze extrapolovat na lidi, kteří dostávají glukokortikosteroidy v doporučených dávkách.
Při užívání budesonidu těhotnými ženami nebylo zjištěno žádné zvýšení rizika malformací plodu, riziko jejich rozvoje však nelze zcela vyloučit, proto by měla být během těhotenství používána minimální účinná dávka budesonidu s ohledem na možnost zhoršení průběhu bronchiálního astmatu.
Při předepisování léku je třeba vzít v úvahu poměr očekávaného přínosu pro matku a potenciálního rizika pro dítě.
období kojení
Budesonid se vylučuje do mateřského mléka, ale pokud se lék užívá v terapeutických dávkách, neočekává se žádný účinek na kojené dítě. Při předepisování léku je třeba vzít v úvahu poměr očekávaného přínosu pro matku a potenciálního rizika pro dítě.
Dávkování a podávání
Lék je určen k inhalačnímu použití. Lék není určen k perorálnímu podání!
Dávka léku se volí individuálně.
Doporučené dávky léku v případě zahájení léčby inhalačními glukokortikosteroidy během období těžkých exacerbací bronchiálního astmatu, jakož i během snížení dávky nebo vysazení perorálních glukokortikosteroidů, jsou následující:
Děti starší 6 let: 100–800 mcg/den (celkovou denní dávku léku lze rozdělit na 2–4 inhalace). Pokud doporučená dávka nepřesahuje 400 mcg/den, lze užít celou dávku léku najednou (v jeden okamžik).
U dětí by měl být přechod na jednu dávku léku prováděn pod dohledem pediatra.
Взрослые: Obvyklá dávka je 200–800 mcg/den (celkovou denní dávku léku lze rozdělit na 2–4 inhalace). Pro léčbu těžké exacerbace bronchiálního astmatu může být denní dávka zvýšena na 1600 mcg.
Pokud doporučená dávka nepřesahuje 400 mcg/den, lze užít celou dávku léku najednou (v jeden okamžik).
Při volbě udržovací dávky je nutné usilovat o předepsání minimální účinné dávky.
Nástup terapeutického účinku po inhalaci jedné dávky léčiva je několik hodin. Maximálního terapeutického účinku je dosaženo 1–2 týdny po léčbě. Budesonid působí profylakticky na průběh bronchiálního astmatu a neovlivňuje akutní projevy onemocnění.
Byla prokázána lepší účinnost budesonidu při podání inhalátorem ve srovnání se stejnou dávkou budesonidu ve formě aerosolu s odměřenou dávkou. Při převodu stabilního pacienta z aerosolové formy na inhalační tobolky je třeba zvážit snížení denní dávky budesonidu.
Pro zvýšení terapeutického účinku se doporučuje zvýšit denní dávku léku namísto kombinace léku s perorálními glukokortikosteroidy, kvůli nižšímu riziku rozvoje systémových účinků.
Pacienti užívající perorální glukokortikosteroidy
Vysazení perorálních glukokortikosteroidů by mělo být provedeno, když je zdravotní stav pacienta stabilní. Při perorálním užívání glukokortikosteroidů ve zvolené dávce se doporučuje užívat vysokou dávku budesonidu po dobu 10 dnů. Následně by měla být dávka perorálních glukokortikosteroidů postupně snižována (např. 2,5 mg prednisolonu nebo jeho analogu) na minimální možnou úroveň. V mnoha případech je možné úplně vysadit perorální glukokortikosteroidy.
Neexistují žádné údaje o použití budesonidu u pacientů s renální insuficiencí nebo jaterní dysfunkcí. Vezmeme-li v úvahu eliminaci budesonidu v důsledku biotransformace v játrech, lze u pacientů s těžkou jaterní cirhózou očekávat prodloužení doby účinku léku.
Návod k použití inhalátoru:
- Odstraňte ochranný kryt z inhalátoru.
- Uchopte střed náustku a základnu inhalátoru, otočte náustkem ve směru šipky na těle a otevřete přihrádku na tobolky na základně inhalátoru.
- Suchýma rukama vezměte jednu tobolku a vložte tobolku do přihrádky na tobolky. Varování! Nevkládejte tobolky přímo do otvoru náustku. Nepolykejte!
- Uzavřete náustek otočením v opačném směru, než je šipka, přičemž inhalátor držte ve svislé poloze.
- Držte inhalátor ve svislé poloze, stiskněte tlačítka na základně inhalátoru a propíchněte tobolku. Uvolněte tlačítka.
- Úplně vydechněte, vložte inhalátor do úst a pevně zakryjte náustek rty. Zhluboka se nadechněte. Varování! Nemačkejte tlačítka ani neblokujte přívody vzduchu.
- Vyjměte náustek z úst a zadržte dech co nejdéle. Poté vydechněte. Varování! Nevydechujte přes náustek!
- Otevřete přihrádku na tobolky: držte střed náustku a základnu inhalátoru, otočte náustek ve směru šipky na těle.
- Odstraňte obal tobolky a vizuálně zkontrolujte, zda uvnitř tobolky nejsou vpichy a prášek. Pokud tobolka není propíchnutá a obsahuje prášek, opakujte postup od kroku 3. Pokud je tobolka propíchnutá, ale není prázdná, vložte tobolku zpět do přihrádky na tobolky a opakujte postup od kroku 6. Tlačítko znovu nemačkejte! Pokud je kapsle prázdná, vyhoďte ji.
- Po použití v případě potřeby otřete náustek suchým hadříkem, náustek uzavřete a nasaďte ochranné víčko.
- Pro snížení rizika vzniku kandidózy hltanu a dutiny ústní se doporučuje po inhalaci vypláchnout ústa vodou.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky (ADR) jsou seskupeny podle klasifikace orgánových systémů MedDRA. V každé orgánové skupině a orgánovém systému jsou HP uvedeny v pořadí klesající frekvence výskytu. V každé skupině jsou frekvence HP uvedeny v pořadí klesající závažnosti.
K hodnocení frekvence byla použita následující kritéria: velmi časté (≥1/10); často (> 1/100,
Charakteristika léku
- Podmínky výdeje: Vydává se na předpis
- INN: Budesonid
Existují kontraindikace, poraďte se se svým lékařem.
Budesonid – glukokortikoid, má protizánětlivé, antialergické a imunosupresivní účinky, používá se při astmatu, chronické obstrukční plicní nemoci, dále při onemocněních nosohltanu a ucha a gastrointestinálních onemocněních (nespecifická ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, autoimunitní hepatitida). Jako adjuvans se používá u mnoha dalších onemocnění. Budesonid je zařazen na seznam základních léků WHO a na seznam životně důležitých a základních léků Ruské federace. Budesonid patentován v Evropě v roce 1973. Používá se k léčbě astmatu od roku 1981. Pro rok 2019 WHO zvažuje budesonid jako jeden z hlavních léků k léčbě astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci, a to jak samostatně, tak v kombinaci s formoterolem, dále k léčbě otolaryngologických onemocnění