Bramborový škrob; mastek; sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl glykolátu škrobu); monohydrát kyseliny citronové.
Popis dávkové formy
Kulaté, ploché válcovité tablety, bílé, bez zápachu nebo se slabým charakteristickým zápachem, s oboustranným zkosením a půlicí rýhou na jedné straně. Mramorování povrchu tablet je povoleno.
Farmakokinetika
Absorpce: při perorálním podání je absorpce úplná. Během vstřebávání podléhá systémové eliminaci ve střevní stěně a v játrech (deacetyluje se). Resorbovaná část je rychle hydrolyzována esterázami, takže poločas léčiva není delší než 15–20 minut. V těle cirkuluje (75–90 % ve spojení s albuminem) a je distribuován do tkání ve formě aniontu kyseliny salicylové. Doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace je 2 hod. Sérové hladiny salicylátů jsou velmi variabilní.
Distribuce: salicyláty snadno pronikají do mnoha tkání a tělesných tekutin, vč. do cerebrospinální, peritoneální a synoviální tekutiny. Průnik do kloubní dutiny se zrychluje v přítomnosti hyperémie a edému a zpomaluje se v proliferativní fázi zánětu. Salicyláty se nacházejí v malých množstvích v mozkové tkáni, stopy ve žluči, potu a stolici. Při acidóze se většina kyseliny salicylové přemění na neionizovanou kyselinu, která dobře proniká do tkání, vč. do mozku. Rychle prochází placentou a v malých množstvích se vylučuje do mateřského mléka.
Metabolismus a vylučování: Metabolizováno primárně v játrech za vzniku 4 metabolitů nacházejících se v mnoha tkáních a moči. Vylučuje se převážně aktivní sekrecí v renálních tubulech nezměněn (60 %) a ve formě metabolitů. Vylučování nezměněného salicylátu závisí na pH moči (při alkalizaci moči se zvyšuje ionizace salicylátů, zhoršuje se jejich reabsorpce a výrazně se zvyšuje vylučování). Rychlost eliminace závisí na dávce: při užívání malých dávek je poločas léčiva 2-3 hodiny, se zvyšujícími se dávkami se může zvýšit na 15-30 hodin.
Farmakodynamika
Lék má analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky. Mechanismus účinku kyseliny acetylsalicylové je založen na inhibici aktivity enzymů cyklooxygenázy COX-1 a COX-2, které se podílejí na syntéze prostaglandinů, prostacyklinů a tromboxanu. V důsledku toho je narušena syntéza prostaglandinů, které zajišťují tvorbu otoků a hyperalgezie, pokles obsahu prostaglandinů (hlavně E1) v termoregulačním centru vede ke snížení tělesné teploty v důsledku dilatace kožních cév a snížení tělesné teploty. zvýšené procesy pocení. Analgetický účinek je dán jak centrálním (vliv na centra citlivosti na bolest), tak periferním (snížení algogenní aktivity bradykininu) působením. Protizánětlivý účinek léku je způsoben snížením syntézy prostaglandinů, snížením kapilární permeability, snížením aktivity hyaluronidázy a omezením přísunu energie do zánětlivého procesu inhibicí tvorby kyseliny adenosintrifosforečné. .
Snižuje agregaci a adhezi krevních destiček a inhibuje tvorbu trombu potlačením syntézy tromboxanu A2 v krevních destičkách.
Blokáda COX-1 v žaludeční sliznici vede k inhibici syntézy gastroprotektivních prostaglandinů, což může přispívat k ulceraci žaludeční sliznice a následnému krvácení.
Indikace
Symptomatická léčba středně těžkého nebo mírného bolestivého syndromu: bolest hlavy (včetně abstinenčního syndromu), bolest zubů, migréna, bolest v krku, bolest zad a svalů, bolest kloubů, neuralgie, radikulární syndrom, algodismenorea (bolest během menstruace).
Horečný syndrom s „nachlazením“ a jinými infekčními a zánětlivými onemocněními (u dospělých a dětí starších 15 let).
Kontraindikace
– Hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou (ASA), jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID) a složky léčiva.
– Kompletní nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosní sliznice a vedlejších nosních dutin a intolerance ASA a dalších NSAID (včetně anamnézy).
– Těhotenství nad 20 týdnů, období kojení.
– Erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (v akutní fázi), gastrointestinální krvácení.
– Hemoragická diatéza (hemofilie, von Willebrandova choroba, telangiektázie, hypoprotrombinémie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura).
– Závažné selhání jater nebo aktivní onemocnění jater.
– Exacerbace zánětlivých onemocnění střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba).
– Cerebrovaskulární krvácení nebo jiné krvácení.
– Nedostatek vitaminu K.
– Současné užívání s methotrexátem v dávce 15 mg/týden. A více.
– Současné užívání perorálních antikoagulancií a kyseliny acetylsalicylové v dávce přesahující 3,0 g denně.
– Těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min).
S opatrností
– Hyperurikémie, urátová nefrolitiáza, dna.
– Peptický vřed žaludku a/nebo dvanáctníku nebo gastrointestinální krvácení (anamnéza).
– Renální selhání (clearance kreatininu 30–60 ml/min).
– Chronická obstrukční plicní nemoc.
– Nosní polypóza, senná rýma, alergie na léky.
– Těhotenství do 20 týdnů.
– Současné užívání perorálních antikoagulancií a kyseliny acetylsalicylové v dávce nižší než 3,0 g denně.
– Současné užívání s methotrexátem v dávce nižší než 15 mg/týden.
– Metroragie (acyklické děložní krvácení).
– Hypermenorea (silná a prodloužená menstruace).
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání velkých dávek salicylátů v prvním trimestru těhotenství je spojeno se zvýšeným výskytem defektů plodu (rozštěpy patra, srdeční vady). Neměly by užívat ženy od 20. týdne těhotenství z důvodu možného rozvoje oligohydramnia a/nebo patologie ledvin u novorozenců (novorozenecká renální dysfunkce). Použití během těhotenství do 20 týdnů by mělo být používáno s opatrností pouze v případě, že potenciální přínos užívání převáží potenciální riziko pro plod. Měli byste se poradit se svým lékařem.
Salicyláty a jejich metabolity přecházejí v malých množstvích do mateřského mléka. Během kojení je užívání léku kontraindikováno.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Lék se užívá perorálně po jídle s vodou, mlékem nebo alkalickou minerální vodou. Dospělí a děti starší 15 let: jednotlivá dávka – 500 mg, maximální jednotlivá dávka – 1000 mg (2 tablety po 500 mg), maximální denní dávka – 3000 mg (6 tablet po 500 mg). Jednotlivá dávka, pokud je to nutné, může být užívána 3-4krát denně s odstupem alespoň 4 hodin. Délka léčby (bez konzultace s lékařem) by neměla překročit 5 dnů, pokud je předepsána jako analgetikum, a déle než 3 dny, pokud je předepsána jako antipyretikum. Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu (GIT), měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší možnou krátkou léčbu.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Níže uvedené nežádoucí účinky jsou uvedeny v závislosti na anatomické a fyziologické klasifikaci a četnosti výskytu. Četnost výskytu je určena WHO a má následující gradaci: často – více než 1%; zřídka – 0,1–1 %; zřídka – 0,01–0,1 %; velmi zřídka – méně než 0,01%, včetně ojedinělých případů.
Z gastrointestinálního traktu
Často – nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti, ztráta chuti k jídlu; zřídka – průjem (průjem), gastrointestinální krvácení (zvracení jako „kávová sedlina“, černá „dehtovitá“ stolice); zřídka – zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, v některých případech – vřed – perforace žaludku.
Ze strany nervového systému
zřídka – bolest hlavy, závratě, v některých případech – snížená ostrost sluchu, zvonění v uších.
Z krve a lymfatického systému
zřídka – hemoragický syndrom (krvácení z nosu, krvácení z dásní, hemoragická vyrážka), zvýšená doba srážení krve. Tyto účinky přetrvávají 4–8 dní po vysazení léku a je třeba je vzít v úvahu při plánování následných operací u pacientů.
Ze strany imunitního systému
Často – vyrážka; zřídka – bronchospasmus, Quinckeho edém. Tvorba založená na haptenovém mechanismu „aspirinové“ triády (kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance na kyselinu acetylsalicylovou a pyrazolonové léky).
Z jater a žlučových cest
Velmi vzácné – Reyův syndrom (encefalopatie a akutní ztučnění jater s akutním rozvojem jaterního selhání).
Pokud máte jakékoli nežádoucí účinky, které jsou uvedeny v pokynech nebo se zhoršují, nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.
Interakce
Kombinace s methotrexátem v dávce >15 mg týdně je kontraindikována.
Kombinace léků, které by měly být používány s opatrností
Methotrexát v dávce nižší než 15 mg/týden
Při současném užívání léků se hematologická toxicita metotrexátu zvyšuje v důsledku skutečnosti, že NSAID obecně snižují renální clearance metotrexátu a zejména salicyláty jej vytěsňují z vazby na plazmatické proteiny.
Antikoagulancia (kumarin, heparin)
Při současném užívání ASA a nepřímých antikoagulancií se zvyšuje riziko krvácení v důsledku suprese funkce krevních destiček, poškození sliznice žaludku a duodena a vytěsnění perorálních antikoagulancií z jejich spojení s plazmatickými proteiny.
Jiná NSAID se salicyláty ve vysokých dávkách (>3 g/den)
Při současném užívání léků se v důsledku synergického účinku zvyšuje riziko vředů gastrointestinálního traktu a krvácení.
Uricosurické léky (benzbromaron, probenecid)
Terapeutický účinek urikosurických léků je snížen v důsledku kompetitivní tubulární exkrece kyseliny močové.
Při současném užívání léků se koncentrace digoxinu v krevní plazmě zvyšuje v důsledku snížení jeho vylučování.
Antidiabetika (inzulin, sulfonylurea)
Hypoglykemický účinek je zesílen díky skutečnosti, že ASA ve vysoké dávce má hypoglykemické vlastnosti a vytěsňuje sulfonylmočovinu z vazby na plazmatické proteiny.
Trombolytika/antiagregační léky jiných tříd (tiklopidin)
Zvýšené riziko krvácení.
Diuretika v kombinaci s ASA v dávce 3 g/den a více
Glomerulární filtrace klesá v důsledku snížené syntézy prostaglandinů v ledvinách.
Systémové glukokortikosteroidy (GCS) s výjimkou hydrokortizonu (používá se k léčbě Addisonovy choroby)
Při současném užívání léků se koncentrace salicylátů v krvi snižuje, protože GCS zvyšuje eliminaci salicylátů.
Inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE).
Při současném užívání ACE inhibitorů a ASA v dávce 3 g/den nebo více je pozorováno snížení hypotenzního účinku ACE inhibitorů v důsledku snížení glomerulární filtrace.
kyselina valproová
ASA narušuje vazbu kyseliny valproové na plazmatické proteiny, což má za následek zvýšenou toxicitu.
Antacida obsahující hořčík a/nebo hliník zpomalují a zhoršují absorpci ASA.
Při kombinaci s ASA se zvyšuje škodlivý účinek na sliznici.
Nadměrná dávka
(Jednorázová dávka méně než 150 mg/kg – akutní otrava je považována za mírnou, 150–300 mg/kg – střední, nad 300 mg/kg – těžká): salicylový syndrom (nauzea, zvracení, tinitus, rozmazané vidění, závratě, těžké bolest hlavy, celková malátnost, horečka jsou špatné prognostické příznaky u dospělých). Těžká otrava – hyperventilace plic centrálního původu, respirační alkalóza, metabolická acidóza, zmatenost, ospalost, kolaps, křeče, anurie, krvácení. Zpočátku centrální hyperventilace plic vede k respirační alkalóze – dušnost, dušení, cyanóza, studený lepkavý pot; se zvyšující se intoxikací se zvyšuje respirační paralýza a rozpojení oxidativní fosforylace, což způsobuje respirační acidózu. Při chronickém předávkování koncentrace stanovená v plazmě dobře nekoreluje se závažností intoxikace. Největší riziko rozvoje chronické intoxikace je pozorováno u starších lidí při užívání více než 100 mg/kg/den po dobu několika dnů. U dětí a starších pacientů nejsou počáteční známky salicylicismu vždy patrné, proto je vhodné pravidelně stanovovat obsah salicylátů v krvi: koncentrace nad 70 mg% naznačuje středně těžkou nebo těžkou otravu; nad 100 mg% – extrémně závažné, prognosticky nepříznivé. Při středně těžké až těžké otravě je nutná hospitalizace.
Vyvolání zvracení, podávání aktivního uhlí a laxativ, neustálé sledování acidobazické rovnováhy a rovnováhy elektrolytů; v závislosti na metabolickém stavu – podávání hydrogenuhličitanu sodného, roztoku citrátu sodného nebo laktátu sodného. Zvýšení rezervní alkality zvyšuje vylučování ASA v důsledku alkalizace moči. Alkalinizace moči je indikována při koncentracích salicylátů nad 40 mg% a zajišťuje se intravenózní infuzí hydrogenuhličitanu sodného (88 mEq v 1 litru 5% roztoku dextrózy, rychlostí 10–15 ml/h/kg); obnovení objemu cirkulující krve a navození diurézy se dosáhne podáváním hydrogenuhličitanu sodného ve stejných dávkách a ředění, které se opakuje 2-3x. Opatrnosti je třeba u starších pacientů, u kterých může intenzivní infuze tekutin vést k plicnímu edému. Použití acetazolamidu k alkalizaci moči se nedoporučuje (může způsobit acidózu a zvýšit toxický účinek salicylátů). Hemodialýza je indikována pro koncentrace salicylátu vyšší než 100–130 mg%, u pacientů s chronickou otravou – 40 mg% nebo nižší, pokud je to indikováno (refrakterní acidóza, progresivní deteriorace, těžké poškození centrálního nervového systému, plicní edém a selhání ledvin). U plicního edému – mechanická ventilace směsí obohacenou kyslíkem.
Zvláštní instrukce
Dětem do 15 let by neměl být předepsán lék obsahující kyselinu acetylsalicylovou, protože v případě virové infekce se zvyšuje riziko Reyeova syndromu. Kyselina acetylsalicylová může způsobit bronchospasmus, záchvat bronchiálního astmatu nebo jiné reakce z přecitlivělosti. Rizikovými faktory jsou průduškové astma v anamnéze, horečka, nosní polypy, chronická bronchopulmonální onemocnění, alergie v anamnéze (alergická rýma, kožní vyrážky). Kyselina acetylsalicylová může zvýšit sklon ke krvácení, což je spojeno s jejím inhibičním účinkem na agregaci krevních destiček. To je třeba vzít v úvahu, pokud je nutný chirurgický zákrok, včetně menších zákroků, jako je extrakce zubu. Před operací, ke snížení krvácení během operace a v pooperačním období, byste měli přestat užívat lék 5-7 dní předem a informovat lékaře.
V případě potřeby by mělo být užívání léku během kojení, kojení přerušeno.
Kyselina acetylsalicylová snižuje vylučování kyseliny močové z těla, což může u predisponovaných pacientů způsobit akutní záchvat dny.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Během léčebného období je třeba dbát opatrnosti při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí (včetně řízení vozidel, práce s pohyblivými mechanismy).
Forma vydání
10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
10 tablet v tvarovaném bezbuněčném obalu vyrobeném z kombinovaného obalového materiálu na bázi papíru.
2 blistrové obaly spolu s návodem k lékařskému použití jsou umístěny v kartonovém obalu.
Obaly Contour cell a bezbuněčné se stejným počtem pokynů pro lékařské použití jsou umístěny ve skupinovém balení.
Podmínky dovolené z lékáren
Vydáno bez lékařského předpisu.
Podmínky skladování
Uchovávejte na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Производитель
OJSC „Irbit Chemical Pharmaceutical Plant“
623856, Rusko, Sverdlovská oblast, Irbit, st. Kirova, 172.
Fax: (34355) 3-60-90.
Adresa výrobce:
Sverdlovská oblast, Irbit, sv. Karla Marksa, 124a.
Komková Ljudmila Aleksandrovna (lékárnička)
Zkušenosti: více než 12 let
Datum aktualizace: 03.12.2024
Analogy (synonyma) léku Kyselina acetylsalicylová