Po intramuskulárním podání se rychle vstřebává a dostává se do jater, kde podléhá hydrolýze za vzniku aktivního metabolitu 4-methylaminoantipyrinu (4-MAA) a je demethylován na druhý aktivní metabolit 4-aminoantipyrin (4-AA) a také se biotransformuje na neaktivní metabolity 4-formylaminoantipyrin (4-formylaminoantipyrin) a 4-AAaminopyrinacetylpyrin (4-FAA)pyrin (4-FAA). Nezměněný analgin je detekován v krvi v malých množstvích pouze po intravenózním podání. V krvi se reverzibilně váže na plazmatické proteiny (58-MAA z 4 %, 48-AA ze 10 %). Efektivní koncentrace součtu metabolitů analginu je 20 mcg/ml. Toxické účinky se objevují, když koncentrace metabolitů překročí XNUMX μg/ml. Při opakovaném podávání léku se jeho farmakokinetika nemění. Není pozorována žádná akumulace léčiva.
Celková systémová clearance aktivních metabolitů 4-MAA a 4-AA je 182,9±15,1 ml/min a 55,2±6,4 ml/min. Jejich poloviční eliminační období (T½) je 2,5-3,0 hodiny, respektive 6-8 hodin. Vylučuje se jako metabolity močí.
U pacientů s poruchou funkce ledvin při dodržení doporučeného dávkovacího režimu není pozorována akumulace nezměněné léčivé látky.
Farmakodynamika
Analgin je nesteroidní léčivo, které má analgetické, antipyretické a mírné protizánětlivé účinky.
Mechanismus účinku je spojen s inhibicí aktivity cyklooxygenázy typu I a II. V důsledku toho jsou blokovány reakce arachidonové kaskády syntézy eikosanoidů a je narušena tvorba prostaglandinů PgE2, PgF2, jejich endoperoxidů a bradykininu. V jádrech antinociceptivního systému analgin zvyšuje uvolňování kyseliny kynurenové, která inhibuje přenos bolestivých impulzů (v důsledku účinku na NMDA receptory).
Zabraňuje přenosu bolestivých impulzů z extra- a proprioceptivních receptorů podél Gollova a Burdachova svazku, zvyšuje práh dráždivosti center bolesti thalamu. Zároveň zvyšuje přenos tepla a snižuje aktivitu centra nastavení teploty hypotalamu.
Indikace pro použití
– syndrom bolesti slabé a střední intenzity různého původu a
lokalizace (bolest hlavy, zubů, dysalgomenorea, neuralgie, myalgie,
bolest způsobená osteoartrózou, artritidou, traumatem, popáleninami, pásovým oparem,
nádory, orchitida, pohrudnice, zápal plic, perikarditida, nemoci
páteř (lumbago, ischias, osteochondróza))
– úleva od bolesti u jaterní, střevní, ledvinové koliky a infarktu
plic, infarkt myokardu, disekce aorty a trombóza
hlavní cévy (jako součást komplexní terapie)
– febrilní syndrom při akutních infekčních onemocněních, kousnutí
hmyz (komáři, komáři, včely, mucholapky)
Dávkování a podávání
Používá se intramuskulárně a intravenózně (při silné bolesti).
Pro dospělé a dospívající nad 15 let je jedna dávka 500-1000 mg (1-2 ml 50% roztoku) 2-3krát denně. Intravenózní podání v dávkách přesahujících 1000 mg (2 ml) je možné pouze po pečlivém vyjasnění indikací. Maximální jednotlivá dávka je 2000 mg (4 ml). Maximální denní dávka je 2000-3000 mg (4-6 ml 50% roztoku). Doba užívání léku není delší než 3-5 dní. Opakované léčebné kúry jsou možné nejdříve po 1 měsíci.
Dětem se podává 50-250 mg (0,1-0,5 ml 50% roztoku). Denní dávka se stanoví v závislosti na tělesné hmotnosti. Pro tělesnou hmotnost 5-8 kg je denní dávka 50-100 mg (0,1-0,2 ml 50% roztoku); pro hmotnost 9-15 kg – 100-250 mg (0,2-0,5 ml 50% roztoku); pro hmotnost 16-23 kg – 150-400 mg (0,3-0,8 ml 50% roztoku); pro hmotnost 24-30 kg – 200-500 mg (0,4-1,0 ml 50% roztoku); pro hmotnost 31-45 kg – 250-750 mg (0,5-1,5 ml 50% roztoku); pro hmotnost 46-53 kg – 400-900 mg (0,8-1,8 ml 50% roztoku). U dětí do 1 roku pouze intramuskulárně.
Intravenózní aplikace by měla být prováděna pomalu (rychlostí ne větší než 1 ml/min), s pacientem vleže, pod kontrolou krevního tlaku, srdeční frekvence a dýchání. Injekční roztok by měl být zahřátý na 37-38°C.
Přípravek je určen ke krátkodobému užívání.
Délku léčby určuje ošetřující lékař.
Nežádoucí účinky
– agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie
– hypotenze, která není spojena s reakcemi přecitlivělosti
– oligo- nebo anurie, proteinurie, intersticiální nefritida
– kožní alergické reakce, kopřivka, erythema multiforme exsudativní (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), Quinckeho edém
– anafylaktické/anafylaktoidní reakce, bronchospasmus
– tvorba infiltrátu v místě vpichu (s intramuskulární injekcí)
– nevolnost, zvracení, anorexie, bolest žaludku, plynatost, zácpa
– parestézie, tinitus, porucha zraku, třes, deprese
Kontraindikace
- přecitlivělost na analgin a další deriváty pyrazolonu (propyfenazon, fenylbutazon, látky obsahující fenazon)
- akutní jaterní porfyrie
- nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy
- potlačení krvetvorby (agranulocytóza, neutropenie)
- těžká dysfunkce jater a/nebo ledvin
- záchvaty bronchiálního astmatu, kopřivka, akutní rýma spojená s užíváním nesteroidních protizánětlivých léků
- žaludeční vřed a duodenální vřed v anamnéze
- děti do 3 měsíců věku
- těhotenství, kojení
Lékové interakce
Při současném použití s jinými analgetiky-antipyretiky a nesteroidními antiflogistiky je možné vzájemné zvýšení toxických účinků.
Účinek analginu se zvyšuje při použití v kombinaci s barbituráty, kodeinem, blokátory H2-histaminových receptorů a anaprilinem.
Zvyšuje riziko rozvoje leukopenie při použití v kombinaci s thiamazolem a cytostatiky.
Analgin vytěsňuje perorální hypoglykemická činidla z vazby na proteiny a zvyšuje jejich účinek.
Zvyšuje aktivitu nepřímých antikoagulancií, glukokortikosteroidů a indometacinu.
Analgin zvyšuje sedativní účinek ethylalkoholu.
Analgin snižuje koncentraci cyklosporinu A v krevní plazmě.
Při současném použití s deriváty fenothiazinu se může vyvinout těžká hypertermie se sedativy a anxiolytiky, analgetický účinek analginu se zvyšuje s kofeinem, účinek analginu se zvyšuje;
Při použití analginu v kombinaci s pitofenon hydrochloridem a fenpiverinium bromidem se jejich farmakologické působení vzájemně zvyšuje, což je doprovázeno zmírněním bolesti, uvolněním hladkého svalstva a snížením zvýšené tělesné teploty.
Tricyklická antidepresiva, kombinovaná perorální antikoncepce a alopurinol zpomalují metabolismus analginu a zvyšují jeho toxicitu.
Při současném použití s myotropními antispasmodiky (drotaverin, papaverin, pitofenon) a m-anticholinergiky (platifillin, atropin) je pozorováno vzájemné zvýšení analgetické, antispasmodické a antipyretické aktivity této kombinace.
Zvláštní instrukce
Dlouhodobé užívání analginu
Je-li nutné pravidelné užívání analginu po dobu delší než 5 dní, je třeba jednou týdně sledovat obraz periferní krve.
Akutní bolest břicha
Nedoporučuje se používat analgin k úlevě od akutní bolesti břicha, dokud není určena její příčina.
Použití u jedinců s kardiovaskulárním onemocněním
Pečlivé sledování krevního tlaku je nutné zejména u pacientů se systolickým tlakem pod 100 mmHg, s anamnézou onemocnění ledvin (pyelonefritida a glomerulonefritida) au jedinců se závislostí na alkoholu.
Vylučování biotransformačních produktů močí Analgin může způsobit červené zbarvení moči, které po vysazení léku vymizí.
V případě zhoršení celkového stavu pacienta během léčby analginem, projevujícího se zvýšením teploty, zánětem sliznice dutiny ústní a hltanu (nekrotická stomatitida, purulentně-nekrotická tonzilitida), nosu (sinusitida), zvýšením ESR je třeba okamžitě užít analgin.
zastavit protože Tyto příznaky mohou být spojeny s rozvojem agranulocytózy.
Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidla a potenciálně nebezpečné mechanismy
Je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel nebo obsluze jiných strojů, které vyžadují zvýšenou koncentraci.
Nadměrná dávka
Příznaky: zvracení, hypotermie, arteriální hypotenze, palpitace, dušnost, ospalost, zmatenost a delirium, dysfunkce jater a ledvin, křeče, akutní selhání ledvin a jater, paralýza dýchání.
Léčba: vysazení drogy. Forsírovaná diuréza a alkalizace moči podáváním hydrogenuhličitanu sodného urychlují eliminaci analginu. Provádí se podpůrná a symptomatická terapie zaměřená na odstranění vzniklých poruch. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Forma vydání a balení
2 ml ve skleněných ampulích.
Každá ampule je potištěna textem pomocí hlubokého inkoustového tisku nebo štítku z vícebarevného tiskového papíru nebo ofsetového papíru, případně samolepicí etiketou.
10 ampulí spolu s nožem nebo vertikutátorem pro otevírání ampulí je umístěno v kartonové krabici překryté balíkovým štítkem s vlnitou vložkou z vlnitého papíru.
Krabice spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny ve skupinových kontejnerech.
Nebo 10 ampulí v blistrovém balení z polyvinylchloridové fólie spolu s nožem nebo vertikutátorem pro otevírání ampulí a návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce je umístěno v kartonovém obalu.
V případě použití ampulí s lámacím kroužkem nebo zářezem a lámacím bodem není zajištěno vložení nože nebo vertikutátoru pro otevření ampule.
Podmínky skladování
Skladujte na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25ºС.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Podmínky dovolené z lékáren
Производитель
Otevřená akciová společnost „Borisov Plant of Medical Preparations“, Běloruská republika, Minská oblast, Borisov, ul. Chapaeva, 64, tel/fax +375(177)734043.
Držitel osvědčení o registraci
Otevřená akciová společnost „Borisov Medical Preparations Plant“, Běloruská republika
Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků (zboží) na území Republiky Kazachstán
Otevřená akciová společnost „Borisov Plant of Medical Preparations“, Běloruská republika, Minská oblast, Borisov, ul. Chapaeva, 64, tel/fax +375(177)734043, e-mailová adresa trh@borimed.com
Přiložené soubory
| 616640691477976979_cs.doc | 70 kb |
| 034153111477978153_kz.doc | 87 kb |
| 19_05_313_p.pdf | 0.45 kb |
| 19_05_313_s.pdf | 0.71 kb |