Tablety jsou bílé nebo bílé se nažloutlým nádechem, ploché válcové, s půlicí rýhou a zkosením.
| Tabulka 1. | |
| metamizol sodný | 500 mg |
Pomocné látky: bramborový škrob, mastek, laurylsulfát sodný, stearát vápenatý.
10 kusů. — bezbuněčné obrysové obaly (1) — kartonové obaly.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. — blistrové obaly (300) — lepenkové krabice (pro nemocnice).
10 ks. — bezbuněčné blistrové obaly (390) — lepenkové krabice (pro nemocnice).
Popis léčivého přípravku ANALGIN vytvořeno v roce 2012 na základě pokynů zveřejněných na oficiálních stránkách Ministerstva zdravotnictví Běloruské republiky. Datum aktualizace: 13.05.2013
Farmakologický účinek
Analgin má analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky. Inhibuje aktivitu cyklooxygenázy, snižuje tvorbu prostaglandinů, endoperoxidů a aktivních kyslíkových radikálů. Snižuje přenos bolestivých impulzů podél gangliobulbárních a spinothalamických drah, zvyšuje práh dráždivosti talamických center citlivosti na bolest. Zvyšuje přenos tepla.
Farmakokinetika
Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává. Nástup účinku se pohybuje od 30 do 60 minut po perorálním podání a 30 minut po parenterálním podání a maxima dosahuje po 2 hodinách Ve střevní stěně se hydrolyzuje za vzniku aktivního metabolitu – v krvi chybí nezměněný metamizol (pouze po intravenózním podání jsou jeho nevýznamné koncentrace v plazmě zjištěny). Úroveň vazby aktivního metabolitu na proteiny je 50–60 %. Zničí se v játrech. Vylučování probíhá ledvinami.
Indikace pro použití
- akutní bolest po úrazu nebo operaci;
- akutní bolest způsobená křečemi svalů vnitřních orgánů;
- bolest způsobená nádorovým procesem;
- jiná akutní nebo chronická silná bolest, když jiná léčebná opatření nejsou možná;
- zvýšená teplota, při absenci účinku jiných antipyretických léků.
Dávkovací režim
Dávkování závisí na intenzitě bolesti, horečce a individuální reakci na užívání Analginu. Měla by být zvolena nejnižší účinná dávka, která potlačuje bolest a horečku. Tablety se polykají celé, zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny (např. sklenicí vody).
Pro děti starší 10 let a dospívající do 14 let je jednorázová dávka metamizolu 8-16 mg/kg (jako antipyretikum – 10 mg/kg). Dospělí a dospívající starší 15 let (>53 kg) mohou najednou užít až 1000 mg. Pokud je účinek jednotlivé dávky nedostatečný, lze maximální jednotlivou dávku užít až 4krát denně. Níže uvedená tabulka obsahuje doporučené dávkování a maximální dávky.
| Věk (tělesná hmotnost) | Jedna dávka | Maximální denní dávka |
| 10-14 let (32-53 kg) | 1 tableta (500 mg sodné soli metamizolu) | až 4 tablety (2000 mg sodné soli metamizolu) |
| Dospělí a dospívající starší 15 let (>53 kg) | 1-2 tablety (500-1000 mg sodné soli metamizolu | až 8 tablety (4000 mg sodné soli metamizolu) |
U starších pacientů by měla být dávka snížena, protože eliminace metabolitů může být při užívání Analginu zpomalena.
V případě snížené funkce ledvin a zhoršené clearance kreatininu by měla být dávka snížena, protože eliminace metabolitů může být pomalejší.
Porucha funkce ledvin nebo jater: je třeba se vyhnout vysokým dávkám. Krátkodobé užívání je možné bez snížení dávky. Dlouhodobé užívání není povoleno.
Délka léčby závisí na typu a závažnosti onemocnění. Dlouhodobá léčba vyžaduje pravidelné sledování krve, včetně počtu bílých krvinek.
Nežádoucí účinky
Alergické reakce: méně časté – vyrážka; zřídka – makulopapulární exantém, anafylaktické nebo anafylaktoidní reakce. Vyskytuje se hlavně během první hodiny po podání. Obvykle se projevují jako kožní reakce jako: svědění, pálení, zarudnutí, vyrážka, otok a vzácně dušnost. Mohou se objevit u závažnějších forem, jako jsou: kopřivka, těžký Quinckeho edém (včetně hrtanu), těžký bronchospasmus, srdeční arytmie, arteriální hypotenze (někdy předchází zvýšený krevní tlak); velmi vzácné – analgeticky indukované bronchiální astma (včetně pacientů s aspirinovým astmatem), Stevens-Johnsonův syndrom nebo Lyellův syndrom, šok.
Pokud se objeví kožní reakce, Analgin by měl být okamžitě vysazen.
Krevní a lymfatický systém: zřídka – leukopenie; velmi zřídka – agranulocytóza nebo trombocytopenie. Tyto reakce jsou pravděpodobně imunologické. Mohou se objevit, i když byl Analgin dříve používán bez komplikací. Riziko rozvoje agranulocytózy se může zvýšit, pokud je Analgin užíván déle než 1 týden.
Agranulocytóza způsobuje vysokou horečku, zimnici, bolest v krku, potíže s polykáním, záněty v ústech, nosu, krku a genitáliích nebo svědění konečníku. ESR je výrazně akcelerován, počet granulocytů je výrazně snížen nebo zcela chybí. Obvykle, ale ne vždy, hodnoty hemoglobinu, červených krvinek a krevních destiček zůstávají v normálních mezích.
Analgin by měl být okamžitě vysazen, a to i při absenci výsledků laboratorních diagnostických testů, pokud dojde k náhlému zhoršení celkového stavu pacienta.
Kardiovaskulární systém: méně časté – hypotenzní reakce během nebo po podání léku. I při hypertermii může dojít k poklesu krevního tlaku bez známek reakce z přecitlivělosti.
Onemocnění ledvin a močových cest: velmi vzácné – akutní zhoršení funkce ledvin, po kterém se může vyvinout proteinurie, oligo- nebo anurie a akutní selhání ledvin, akutní intersticiální nefritida. Moč zčervená.
Kontraindikace pro použití
- přecitlivělost na Analgin a další pyrazolonové deriváty nebo pyrazolidiny (včetně pacientů, u kterých byla diagnostikována agranulocytóza) nebo na kteroukoli další složku tablet;
- děti do 10 let;
- první a poslední trimestr těhotenství;
- anamnéza astmatu vyvolaného aspirinem nebo syndromu intolerance nesteroidních protizánětlivých léků a analgetik (kopřivka, angioedém);
- zhoršená funkce kostní dřeně (například po léčbě cytostatiky) nebo onemocnění hematopoetického systému;
- dědičná hemolytická anémie spojená s nedostatkem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
- pacientů se systolickým krevním tlakem pod 100 mm Hg. Umění. při akutní intermitentní porfyrii (riziko rozvoje záchvatu porfyrie).
Používejte opatrně v případech onemocnění ledvin (pyelonefritida, glomerulonefritida, včetně anamnézy) a dlouhodobého zneužívání alkoholu.
Použití v těhotenství a laktaci
Neexistují dostatečné údaje o bezpečnosti používání Analginu během těhotenství u lidí. Ve studiích na zvířatech neprokázal Analgin žádný teratogenní účinek. Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici dostatečné údaje pro člověka, Analgin by se neměl užívat v prvním trimestru těhotenství a ve druhém trimestru se používá pouze po přísném zhodnocení léčebných přínosů a rizik.
Vzhledem k tomu, že Analgin je slabým inhibitorem syntézy prostaglandinů, nelze vyloučit možnost předčasného uzávěru arteriálního vývodu a perinatálních komplikací. Analgin je kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství.
Metabolity analginu se vylučují do mateřského mléka, proto se jeho použití během kojení nedoporučuje. Ve výjimečných případech je krmení možné 48 hodin po užití analginu.
Aplikace pro porušení funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater je třeba se vyhnout vysokým dávkám. Krátkodobé užívání je možné bez snížení dávky. Dlouhodobé užívání není povoleno.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
V případě snížené funkce ledvin a zhoršené clearance kreatininu by měla být dávka snížena, protože eliminace metabolitů může být pomalejší.
U pacientů s poruchou funkce ledvin je třeba se vyhnout vysokým dávkám. Krátkodobé užívání je možné bez snížení dávky. Dlouhodobé užívání není povoleno.
Použití u starších pacientů
U starších pacientů by měla být dávka snížena, protože eliminace metabolitů může být při užívání Analginu zpomalena.
Použití u dětí
Kontraindikováno u dětí do 10 let.
Zvláštní instrukce
Při užívání léku se může vyvinout agranulocytóza, takže pokud je zjištěno nemotivované zvýšení teploty, zimnice, bolest v krku, potíže s polykáním, stomatitida, stejně jako zánět zevního genitálu a konečníku, musí být lék okamžitě vysazen.
Riziko potenciálně závažných anafylaktoidních reakcí na Analgin je významně zvýšeno u pacientů s:
– astmatický syndrom nebo angioedém po narkotických analgezích;
– bronchiální astma se současnou rinosinusitidou a nosními polypy, chronická kopřivka,
– nesnášenlivost barviv (tartrazin) a konzervačních látek (benzoáty);
Při předepisování pacientům s akutní kardiovaskulární patologií je nutné pečlivé sledování hemodynamiky kvůli hypotenznímu účinku. Používejte opatrně u pacientů s krevním tlakem pod 100 mm Hg. Art., při infarktu myokardu, mnohočetném traumatu, s anamnestickými indikacemi onemocnění jater a ledvin (pyelonefritida, glomerulonefritida), při léčbě cytostatiky, onemocnění krve. Riziko takových reakcí je rovněž zvýšené u pacientů s dehydratací nebo dehydratací, nestabilním krevním tlakem nebo počínajícím oběhovým selháním (např. u pacientů s mnohočetnými poraněními nebo srdečním infarktem) au pacientů s vysokou horečkou.
Takoví pacienti vyžadují pečlivé vyšetření a pečlivé sledování. Ke snížení rizika hypotenzních reakcí mohou být nezbytná preventivní opatření (jako je stabilizace oběhu).
Ve výjimečných případech lze Analgin použít u pacientů, u kterých je snížení krevního tlaku nepřijatelné, např. v případě těžké ischemické choroby srdeční nebo odpovídající stenózy mozkových tepen. V takových případech je použití Analginu možné pouze po pečlivém sledování hemodynamických parametrů.
U pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí by měl být Analgin užíván pouze po pečlivém zvážení přínosů, rizik a nezbytných opatření.
U pacientů se zvýšeným rizikem anafylaktických reakcí lze Analgin použít pouze po pečlivé analýze možných rizik ve vztahu k očekávaným přínosům. Při užívání Analginu v takových případech by měl být pacient pečlivě sledován, aby byla zajištěna lékařská péče a pohotovostní připravenost.
Je nepřijatelné používat lék k úlevě od akutní bolesti břicha (dokud není zjištěna příčina).
Moč může zčervenat v důsledku uvolňování metabolitu (není významné).
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Doporučený rozsah dávek neovlivňuje koncentraci a reakční rychlost. Při užívání vysokých dávek je třeba se preventivně vyvarovat řízení strojů, vozidel nebo jiných nebezpečných činností.
Nadměrná dávka
Příznaky: hypotermie, výrazné snížení krevního tlaku, bušení srdce, dušnost, tinitus, nevolnost, zvracení, gastralgie, slabost, oligurie, anurie, ospalost, delirium, poruchy vědomí, tachykardie, křečový syndrom; je možný rozvoj akutní agranulocytózy, hemoragického syndromu, akutního selhání ledvin a jater a paralýzy dýchacích svalů.
Léčba: vyvolání zvracení, výplach žaludku, podání solných laxativ, aktivní uhlí. Vedení nucené diurézy, hemodialýzy, alkalizace krve, symptomatická terapie zaměřená na udržení životních funkcí. V případě rozvoje konvulzivního syndromu se provádí intravenózní aplikace diazepamu a rychle působících barbiturátů.
Lékové interakce
Ethanol – zesiluje účinek etanolu.
Chlorpromazin nebo jiné deriváty fenothiazinu – současné užívání může vést k rozvoji těžké hypotermie.
Během léčby Analginem by se neměly používat radiokontrastní látky, koloidní krevní náhražky a penicilin.
Cyklosporin – při současném použití se koncentrace cyklosporinu v krvi snižuje.
Perorální hypoglykemická léčiva, nepřímá antikoagulancia, glukokortikosteroidy (GCS) a indometacin – Analgin zvyšuje aktivitu těchto léčiv tím, že je vytěsňuje z vazby na bílkoviny.
Fenylbutazon, barbituráty a další hepatoinduktory při použití snižují účinnost Analginu.
Nenarkotická analgetika, tricyklická antidepresiva, hormonální antikoncepce a alopurinol – současné užívání Analginu s těmito léky může vést ke zvýšené toxicitě.
Sedativa a trankvilizéry (sibazon, trioxazin, valocordin) zvyšují analgetický účinek Analginu.
Kodein, antihistaminika a propranolol zvyšují účinek Analginu.
Opatrnost je nutná při současném užívání se sulfonamidovými hypoglykemickými léky (zvyšuje se hypoglykemický účinek) a diuretiky (furosemid).
Myelotoxická léčiva, thiamazol a sarkolysin vedou ke zvýšené hematotoxicitě.
Podmínky dovolené z lékáren
Lék je schválen pro použití jako prostředek OTC.
Podmínky skladování léku
Lék by měl být skladován na místě chráněném před světlem, vlhkostí a mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C.
Doba použitelnosti léku
Doba použitelnosti je 5 let. Lék se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.