Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2021.04.16
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
ATX kód: J01CR02 (amoxicilin a inhibitor beta-laktamázy)
Účinné látky
- amoxicilin Rec.INN registrovaný WHO
- kyselina klavulanová Rec.INN registrovaná WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 875 mg+125 mg: 4, 5, 10, 12, 14, 16, 20, 21, 24, 30, 50, 70 nebo 80 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Amoxiclav ®
Potahované tablety jsou bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, bikonvexní, se zářezem a potiskem „875/125“ na jedné straně a „AMC“ na jedné straně.
| Tabulka 1. | |
| amoxicilin trihydrát | 1004.419 mg |
| což odpovídá obsahu amoxicilinu | 875 mg |
| klavulanát draselný | 148.97 mg |
| což odpovídá obsahu kyseliny klavulanové | 125 mg |
Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý bezvodý – 12 mg, krospovidon – 61 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 47 mg, stearát hořečnatý – 17.22 mg, mikrokrystalická celulóza typ 102 – až 1435 mg.
Složení filmového potahu: hypromelóza (hydroxypropylcelulóza) – 23.226 mg, ethylcelulóza – 1.134 mg, polysorbát 80 – 1.26 mg, triethylcitrát – 1.28 mg, oxid titaničitý – 12.286 mg, mastek – 2.814 mg.
4 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
5 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
5 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
5 ks – blistry (4) – kartonové obaly.
5 ks – blistry (10) – kartonové obaly.
6 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
6 ks – blistry (4) – kartonové obaly.
6 ks – blistry (5) – kartonové obaly.
7 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
7 ks – blistry (3) – kartonové obaly.
7 ks – blistry (10) – kartonové obaly.
8 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
8 ks – blistry (10) – kartonové obaly.
Farmakoterapeutická skupina: Antibiotikum, semisyntetický penicilin + inhibitor beta-laktamázy
Farmakologický účinek
Kombinovaný lék amoxicilinu a kyseliny klavulanové, inhibitor beta-laktamázy. Má baktericidní účinek a inhibuje syntézu bakteriální stěny.
Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím (včetně kmenů produkujících beta-laktamázy): Staphylococcus aureus; aerobní gramnegativní bakterie: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Následující patogeny jsou vnímavé pouze in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobní Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; stejně jako aerobní gramnegativní bakterie (včetně kmenů produkujících beta-laktamázy): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria, Yingershophilus, Hanoricreyi multocida (dříve Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobní gramnegativní bakterie (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu): Bacteroides spp., včetně Bacteroides fragilis.
Kyselina klavulanová inhibuje beta-laktamázy typu II, III, IV a V, není účinná proti beta-laktamázam typu I produkovaným Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Kyselina klavulanová má vysokou afinitu k penicilinázam, díky čemuž tvoří s enzymem stabilní komplex, který zabraňuje enzymatické degradaci amoxicilinu vlivem beta-laktamáz.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se obě složky rychle vstřebávají v gastrointestinálním traktu. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci. T Cmax – 45 min. Po perorálním podání v dávce 250/125 mg každých 8 hodin je C max amoxicilinu 2.18-4.5 mcg/ml, kyselina klavulanová je 0.8-2.2 mcg/ml, v dávce 500/125 mg každých 12 hodin, C max amoxicilin je 5.09-7.91 mcg/ml, kyselina klavulanová – 1.19-2.41 mcg/ml, v dávce 500/125 mg každých 8 hodin C max amoxicilin – 4.94-9.46 mcg/ml, kyselina klavulanová – 1.57g.3.23m-875. /ml, v dávce 125/8.82 mg C max amoxicilin – 14.38-1.21 mcg/ml, kyselina klavulanová – 3.19-XNUMX mcg/ml.
Doba k dosažení maximální inhibiční koncentrace 1 mcg/ml pro amoxicilin je podobná při použití po 12 hodinách a 8 hodinách u dospělých i dětí.
Vazba na plazmatické proteiny: amoxicilin – 17-20%, kyselina klavulanová – 22-30%.
Obě složky jsou metabolizovány v játrech: amoxicilin – 10 % podané dávky, kyselina klavulanová – 50 %.
T 1/2 po podání v dávce 375 a 625 mg je 1 a 1.3 hodiny pro amoxicilin, 1.2 a 0.8 hodiny pro kyselinu klavulanovou. Je vylučován převážně ledvinami (glomerulární filtrace a tubulární sekrece): 50-78 a 25-40 % podané dávky amoxicilinu a kyseliny klavulanové se vyloučí v nezměněné podobě během prvních 6 hodin po podání.
Indikace účinných látek léku Amoxiclav ®
Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených citlivými patogeny: infekce dolních cest dýchacích (bronchitida, pneumonie, pleurální empyém, plicní absces); infekce orgánů ORL (sinusitida, tonzilitida, zánět středního ucha); infekce genitourinárního systému a pánevních orgánů (pyelonefritida, pyelitida, cystitida, uretritida, prostatitida, cervicitida, salpingitida, salpingooforitida, tubo-ovariální absces, endometritida, bakteriální vaginitida, septický potrat, poporodní sepse, pelvianooperitonitida, gorilita); infekce kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo, sekundární infikované dermatózy, absces, celulitida, infekce rány); osteomyelitidu; pooperační infekce.
| Kód ICD-10 | čtení |
| A46 | Erysipelas |
| A54 | Gonokoková infekce |
| A57 | Venerologický vřed |
| H66 | Hnisavý a blíže nespecifikovaný zánět středního ucha |
| J01 | Akutní sinusitida |
| J02 | Akutní faryngitida |
| J03 | Akutní tonzilitida |
| J04 | Akutní laryngitida a tracheitida |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| J20 | Akutní zánět průdušek |
| J31.2 | Chronická faryngitida |
| J32 | Chronická sinusitida |
| J35.0 | Chronická tonzilitida |
| J37 | Chronická laryngitida a laryngotracheitida |
| J42 | Chronická bronchitida, blíže neurčená |
| J85 | Absces plic a mediastina |
| J86 | Pyothorax (pleurální empyém) |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.0 | Pyoderma |
| L08.8 | Jiné specifikované lokální infekce kůže a podkoží |
| L30.3 | Infekční dermatitida (infekční ekzém) |
| M86 | Osteomyelitida |
| N10 | Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida) |
| N11 | Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida) |
| N30 | Zánět močového měchýře |
| N34 | Uretritida a uretrální syndrom |
| N37.0 | Uretritida u nemocí zařazených jinde |
| N41 | Zánětlivá onemocnění prostaty |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| N73.5 | Pánevní peritonitida u žen, blíže neurčená |
| N74.3 | Gonokoková zánětlivá onemocnění ženských pánevních orgánů |
| N76 | Jiná zánětlivá onemocnění pochvy a vulvy |
| O08.0 | Infekce genitálního traktu a pánevních orgánů způsobené potratem, mimoděložním a molárním těhotenstvím |
| O85 | poporodní sepse |
| T79.3 | Posttraumatická infekce rány, jinde nezařazená |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Dávky jsou uvedeny ve smyslu amoxicilinu. Dávkovací režim je nastaven individuálně v závislosti na věku pacienta, závažnosti a lokalizaci infekce a citlivosti patogenu.
Děti do 12 let: 20-40 mg/kg/den ve 2-3 dávkách.
Dospělí a děti starší 12 let nebo vážící 40 kg nebo více: 250-500 mg 2-3krát denně nebo 875 mg 2krát denně.
Maximální denní dávka amoxicilinu pro dospělé a děti starší 12 let je 6 g, pro děti do 12 let – 45 mg / kg tělesné hmotnosti.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, gastritida, stomatitida, glositida, zvýšená aktivita jaterních transamináz, v ojedinělých případech – cholestatická žloutenka, hepatitida, jaterní selhání (častěji u starších osob, mužů, při dlouhodobé léčbě), pseudomembranózní a hemoragická kolitida (může se vyvinout i po terapii), enterokolitida, černý „chlupatý“ jazyk, ztmavnutí zubů emaily.
Z hematopoetických orgánů: reverzibilní zvýšení protrombinového času a krvácivosti, trombocytopenie, trombocytóza, eozinofilie, leukopenie, agranulocytóza, hemolytická anémie.
Z nervového systému: závratě, bolesti hlavy, hyperaktivita, úzkost, změny chování, křeče.
Z močového systému: intersticiální nefritida, krystalurie, hematurie.
Alergické reakce: kopřivka, erytematózní vyrážky, vzácně – erythema multiforme exsudativní, anafylaktický šok, angioedém, extrémně vzácně – exfoliativní dermatitida, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), alergická vaskulitida, syndrom podobný sérové nemoci, akutní generalizovaná exsudulóza
Jiné: kandidóza, rozvoj superinfekce.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na amoxicilin a jiné peniciliny, kyselinu klavulanovou a další beta-laktamová antibiotika (cefalosporiny, karbapenemy, monobaktamy); cholestatická žloutenka a/nebo jiná jaterní dysfunkce způsobená anamnézou užívání amoxicilinu/kyseliny klavulanové; těžká renální dysfunkce (CK
Porucha funkce jater, dysfunkce ledvin..
Použití v těhotenství a laktaci
Používejte opatrně během těhotenství a kojení (kojení).
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno u pacientů s epizodami žloutenky nebo poruchou funkce jater v důsledku užívání amoxicilinu/kyseliny klavulanové v anamnéze.
S opatrností: těžké selhání jater
Aplikace pro porušení funkce ledvin
V případě chronického selhání ledvin se dávka a frekvence podávání upravuje v závislosti na CC.
Použití u dětí
Používá se u dětí starších 3 měsíců podle indikace a v lékových formách odpovídajících věku.
Zvláštní instrukce
Použití této kombinace se nedoporučuje při podezření na infekční mononukleózu.
V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krvetvorných orgánů, jater a ledvin.
Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měli byste užívat lék s jídlem.
Je možné, že se superinfekce může vyvinout v důsledku růstu mikroflóry, která k ní není citlivá, což vyžaduje odpovídající změnu antibakteriální terapie.
Může poskytnout falešně pozitivní výsledky při stanovení glukózy v moči. V tomto případě se pro stanovení koncentrace glukózy v moči doporučuje použít metodu oxidace glukózy.
U pacientů, kteří jsou přecitlivělí na peniciliny, jsou možné zkřížené alergické reakce s cefalosporinovými antibiotiky.
Lékové interakce
Antacida, glukosamin, laxativa, aminoglykosidy zpomalují a snižují absorpci; kyselina askorbová zvyšuje absorpci.
Antagonisticky působí bakteriostatická antibiotika (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy).
Při kombinaci s rifampicinem je pozorováno vzájemné oslabení antibakteriálního účinku.
Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (tlumí střevní mikroflóru, snižuje syntézu vitaminu K a protrombinový index). Při současném užívání antikoagulancií je nutné sledovat ukazatele srážení krve.
Snižuje účinnost perorální antikoncepce, léků tvořících PABA během jejich metabolismu a ethinylestradiolu – riziko rozvoje krvácení z průniku.
Diuretika, alopurinol, fenylbutazon, NSAID a další léky blokující tubulární sekreci zvyšují koncentraci amoxicilinu (kyselina klavulanová se vylučuje především glomerulární filtrací).
Současné užívání s methotrexátem zvyšuje toxicitu methotrexátu.
Allopurinol zvyšuje riziko vzniku kožní vyrážky.
Současné užívání s probenecidem se nedoporučuje. Probenecid snižuje tubulární sekreci amoxicilinu. Při společném použití je možné zvýšit a prodloužit krevní koncentraci amoxicilinu, nikoli však kyseliny klavulanové.
Je třeba se vyhnout současnému užívání s disulfiramem.
Současné užívání amoxicilinu a digoxinu může vést ke zvýšení koncentrace digoxinu v krevní plazmě.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností