Potahované tablety: podlouhlé (0,5 g) nebo oválné (1 g), bikonvexní tablety bílé až slabě nažloutlé barvy se zářezy na obou stranách.
Farmakologický účinek
Farmakologický účinek – širokospektrální antibakteriální.
Farmakodynamika
Amoxicilin je polosyntetický penicilin s baktericidním účinkem. Mechanismus baktericidního účinku amoxicilinu je spojen s poškozením buněčné membrány bakterií v reprodukčním stadiu. Amoxicilin specificky inhibuje enzymy bakteriálních buněčných membrán (peptidoglykany), což vede k jejich lýze a smrti.
Aktivní ohledně:
Grampozitivní aerobní bakterie – Bacillus anthracis, Corynebacterium spp. (S výjimkou Corynebacterium jeikeium), Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus spp. (včetně. t Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (kromě kmenů produkujících penicilinázu).
Gramnegativní aerobní bakterie – Borrelia sp., Escherichia coli, Haemophilus spp., Helicobacter pylori, Leptospira spp., Neisseria spp., Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Treponema spp., Campylobacter.
jiný – Chlamydia spp.
Anaerobní bakterie – Bacteroides melaninogenicus, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.
Neaktivní ve vztahu k:
Grampozitivní aerobní bakterie Staphylococcus (kmeny produkující β-laktamázu).
Gramnegativní aerobní bakterie – Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp.
Anaerobní bakterie – Bacteroides spp.
jiný – Mycoplasma spp., Rickettsia spp.
Farmakokinetika
Absolutní biologická dostupnost amoxicilinu je závislá na dávce a pohybuje se od 75 do 90 %. Přítomnost potravy neovlivňuje absorpci léčiva. V důsledku perorálního podání amoxicilinu v jedné dávce 500 mg je koncentrace léčiva v plazmě 6–11 mg/l. Po perorálním podání Cmax v plazmě je dosaženo po 1–2 hodinách.
15 až 25 % amoxicilinu se váže na plazmatické proteiny. Lék rychle proniká do plicní tkáně, bronchiálního sekretu, středoušní tekutiny, žluči a moči. Při absenci zánětu mozkových blan proniká amoxicilin v malých množstvích do mozkomíšního moku. V případě zánětu mozkových blan může být koncentrace léčiva v mozkomíšním moku 20 % jeho koncentrace v krevní plazmě. Amoxicilin prochází placentou a v malém množství se nachází v mateřském mléce.
Až 25 % podané dávky je metabolizováno za vzniku neaktivní kyseliny peniciloové.
Asi 60–80 % amoxicilinu se vyloučí v nezměněné podobě ledvinami během 6–8 hodin po užití léku. Malé množství drogy se vylučuje žlučí. T1/2 je 1–1,5 hodiny u pacientů s terminálním renálním selháním1/2 se pohybuje od 5 do 20 hodin Lék je odstraněn hemodialýzou.
Indikace
Amoxicilin je indikován pro infekční a zánětlivá onemocnění způsobená bakteriemi, které nejsou odolné vůči léku:
- infekční onemocnění horních a dolních cest dýchacích a orgánů ORL (tonzilitida, akutní zánět středního ucha, faryngitida, bronchitida, pneumonie, plicní absces);
- infekční onemocnění genitourinárního systému (uretritida, pyelonefritida, pyelitida, chronická bakteriální prostatitida, epididymitida; cystitida, adnexitida, septický potrat, endometritida atd.);
- Gastrointestinální infekce: bakteriální enteritida. U infekcí způsobených anaerobními mikroorganismy může být vyžadována kombinovaná terapie;
- infekční a zánětlivá onemocnění žlučových cest (cholangitida, cholecystitida);
- vymýcení Helicobacter pylori (v kombinaci s inhibitory protonové pumpy, klarithromycinem nebo metronidazolem);
- infekce kůže a měkkých tkání;
- leptospiróza, listerióza, lymská borelióza (borelióza);
- endokarditida (včetně prevence endokarditidy během stomatologických výkonů).
Kontraindikace
- přecitlivělost na penicilin a další složky léčiva;
- přecitlivělost na jiná beta-laktamová antibiotika, jako jsou cefalosporiny, karbapenemy (možnost zkřížené reakce);
- děti do 3 let (pro tuto lékovou formu).
S opatrností lék by měl být používán u pacientů s poruchou funkce ledvin; těžké poruchy trávení, doprovázené neustálým zvracením a průjmem; alergická diatéza; astma; senná rýma; s virovými infekcemi; s akutní lymfoblastickou leukémií; infekční mononukleóza (kvůli zvýšenému riziku vzniku erytematózní vyrážky na kůži); u dětí starších tří let.
Použití v těhotenství a laktaci
Studie na zvířatech prokázaly, že amoxicilin nemá embryotoxický, teratogenní nebo mutagenní účinek na plod. Nebyly však provedeny adekvátní a kontrolované studie o použití amoxicilinu u těhotných žen, proto je použití amoxicilinu během těhotenství možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Lék je vylučován do mateřského mléka, proto je při léčbě amoxicilinem během laktace nutné rozhodnout o ukončení kojení, protože se může vyvinout průjem a/nebo plísňová kolonizace sliznice a také senzibilizace na beta-laktamová antibiotika u kojeného dítěte.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Infekční terapie
Zpravidla se doporučuje pokračovat v terapii 2-3 dny po vymizení příznaků onemocnění. V případech infekcí způsobených β-hemolytickým streptokokem vyžaduje úplná eradikace patogenu terapii po dobu alespoň 10 dnů.
Parenterální léčba je indikována, pokud není možná perorální léčba a při léčbě závažných infekcí.
Dávky pro dospělé (včetně starších pacientů)
Standardní dávka: Obvyklá dávka se pohybuje od 750 mg do 3 g amoxicilinu denně v rozdělených dávkách. V některých případech se doporučuje omezit dávku na 1500 mg/den v několika dávkách.
Krátký průběh terapie: nekomplikované infekce močových cest – podávání 3x denně 10 g léku s intervalem mezi dávkami 12-XNUMX hodin.
Dávkování pro děti (do 12 let)
Denní dávka pro děti je 25–50 mg/kg/den v několika dávkách (maximálně 60 mg/kg/den), v závislosti na indikaci a závažnosti onemocnění.
Děti s hmotností nad 40 kg by měly dostávat dávku pro dospělé.
Dávkování při selhání ledvin
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin by měla být dávka snížena. Pokud je renální clearance nižší než 30 ml/min, doporučuje se prodloužit interval mezi dávkami nebo snížit následné dávky. V případě selhání ledvin jsou krátké cykly terapie 3 g kontraindikovány.
Dospělí (včetně starších pacientů):
| Clearance kreatininu, ml/min | Dávka, mg | Interval mezi administracemi, h |
| > 30 | Není nutná žádná změna dávky | – |
| 10-30 | 500 | 12 |
| 500 | 24 |
Pro hemodialýzu: 500 mg by se mělo podat po dokončení postupu.
Porucha funkce ledvin u dětí vážících méně než 40 kg:
| Clearance kreatininu, ml/min | Dávka, mg/kg | Interval mezi administracemi, h |
| > 30 | Není nutná žádná změna dávky | – |
| 10-30 | 15 | 12 |
| 15 | 24 |
Prevence endokarditidy
K prevenci endokarditidy u pacientů, kteří nejsou v celkové anestezii, by měly být podány 3 g amoxicilinu 1 hodinu před operací a v případě potřeby další 3 g o 6 hodin později.
U dětí se doporučuje předepisovat amoxicilin v dávce 50 mg/kg.
Pro podrobnější informace a popis kategorií pacientů s rizikem endokarditidy je třeba konzultovat místní oficiální směrnice.
Nežádoucí účinky
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Četnost rozvoje nežádoucích účinků je uvedena v souladu s následující gradací: velmi časté – více než 10 %; časté – od 1 do 10%; méně časté – od 0,1 do 1%; vzácné – od 0,01 do 0,1%; velmi vzácné – méně než 0,01 %.
Ze strany SSS: časté – tachykardie, flebitida; vzácné – snížený krevní tlak; velmi vzácné – prodloužení QT intervalu.
Z krve a lymfatického systému: časté – eozinofilie, leukopenie; vzácné – neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza; velmi vzácné – anémie (včetně hemolytické), trombocytopenická purpura, pancytopenie.
Z nervového systému: časté – ospalost, bolest hlavy, závratě; vzácné – nervozita, agitovanost, úzkost, ataxie, změny chování, periferní neuropatie, neklid, poruchy spánku, deprese, parestézie, třes, zmatenost, záchvaty; velmi vzácné – hyperestezie, zhoršené vidění, čich a hmatová citlivost, halucinace.
Z urogenitálního systému: vzácné – intersticiální nefritida, zvýšená koncentrace kreatininu v séru.
Z gastrointestinálního traktu a jater: dysbakterióza, změny chuti, stomatitida, glositida; časté – nauzea, průjem, zvýšené jaterní testy (ALT, AST, alkalická fosfatáza, γ-glutamyltransferáza), zvýšená koncentrace bilirubinu v séru; vzácné – zvracení, dyspepsie, bolest v epigastrické oblasti, hepatitida, cholestatická žloutenka; velmi vzácné – akutní selhání jater, průjem s krví, pseudomembranózní kolitida, černý jazyk.
Z pohybového aparátu: vzácné – artralgie, myalgie, onemocnění šlach včetně tendonitidy; velmi vzácné – ruptura šlachy (možná oboustranná a 48 hodin po zahájení léčby), svalová slabost, rhabdomyolýza.
Ze strany kůže: časté – svědění, vyrážka; vzácné – kopřivka; velmi vzácné – fotosenzitivita, otok kůže a sliznic, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).
Z endokrinního systému: vzácné – anorexie; velmi vzácné – hypoglykémie, zejména u pacientů s diabetes mellitus.
Z dýchacího systému: vzácné – bronchospasmus, dušnost; velmi vzácné – alergická pneumonitida.
Obecné informace: vzácné – celková slabost; velmi vzácné – zvýšená tělesná teplota.
Ostatní: potíže s dýcháním, vaginální kandidóza; vzácné – superinfekce (zejména u pacientů s chronickými onemocněními nebo sníženou odolností těla), reakce podobné sérové nemoci; ojedinělé případy – anafylaktický šok.
Interakce
Absorpční doba digoxinu se může během léčby přípravkem Amoxicilin Sandoz ® prodloužit.
Probenecid snižuje vylučování amoxicilinu ledvinami a zvyšuje koncentraci amoxicilinu ve žluči a krvi.
Je třeba se vyhnout současnému použití amoxicilinu a dalších bakteriostatických léků (makrolidy, tetracykliny, sulfonamidy, chloramfenikoly) kvůli možnosti rozvoje antagonismu. Při současném použití aminoglykosidů a amoxicilinu se může vyvinout synergický účinek.
Současné užívání amoxicilinu a disulfiramu se nedoporučuje.
Při současném použití methotrexátu a amoxicilinu se může zvýšit toxicita amoxicilinu, pravděpodobně v důsledku kompetitivní inhibice renální tubulární sekrece methotrexátu amoxicilinem.
Antacida, glukosamin, laxativní léky, potraviny, aminoglykosidy zpomalují a snižují absorpci, kyselina askorbová zvyšuje absorpci amoxicilinu.
Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačením střevní mikroflóry snižuje syntézu vitaminu K a protrombinový index); snižuje účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen; léky, které při svém metabolismu tvoří kyselinu para-aminobenzoovou (PABA), přípravky ethinylestradiolu – riziko rozvoje krvácení z průniku.
Diuretika, alopurinol, oxyfenbutazon, fenylbutazon, nesteroidní protizánětlivé léky a další léky blokující tubulární sekreci zvyšují koncentraci amoxicilinu v krvi.
Allopurinol zvyšuje riziko vzniku kožní vyrážky.
Nadměrná dávka
Příznaky: nauzea, zvracení, průjem, nerovnováha voda-elektrolyt, nefrotoxicita, krystalurie, epileptické záchvaty.
Léčba: podání aktivního uhlí, symptomatická terapie, úprava nerovnováhy voda-elektrolyt, může být provedena hemodialýza.
Zvláštní instrukce
Před předepsáním přípravku Amoxicillin Sandoz® je nutné zajistit, aby kmeny mikroorganismů způsobující infekční onemocnění byly citlivé na lék.
V případě závažných infekčních a zánětlivých procesů gastrointestinálního traktu, doprovázených dlouhodobým průjmem nebo nevolností, se nedoporučuje užívat Amoxicillin Sandoz® perorálně kvůli možné nízké absorpci léku.
Při léčbě mírného průjmu v průběhu léčby je třeba se vyvarovat léků proti průjmu, které snižují peristaltiku střev; Lze použít léky proti průjmu obsahující kaolin nebo attapulgit. Pokud je průjem těžký, měli byste se poradit s lékařem.
Pokud se vyvine těžký přetrvávající průjem, pseudomembranózní kolitida (způsobená Clostridium difficile). V takovém případě by měla být léčba přípravkem Amoxicillin Sandoz ® přerušena a měla by být předepsána vhodná léčba. Kontraindikovány jsou však léky, které zpomalují peristaltiku trávicího traktu.
V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krvetvorných orgánů, jater a ledvin.
Je možné, že se superinfekce může vyvinout v důsledku růstu mikroflóry, která k ní není citlivá, což vyžaduje odpovídající změnu antibakteriální terapie.
U pacientů, kteří jsou přecitlivělí na peniciliny, jsou možné zkřížené alergické reakce s jinými beta-laktamovými antibiotiky.
Léčba musí pokračovat ještě 48–72 hodin po vymizení klinických příznaků onemocnění.
Při současném užívání perorální antikoncepce obsahující estrogen a amoxicilinu by měly být použity jiné nebo další metody antikoncepce.
Amoxicillin Sandoz ® se nedoporučuje k léčbě akutních respiračních virových infekcí z důvodu nízké účinnosti.
Zvláštní opatrnost se doporučuje u pacientů s alergickou diatézou nebo bronchiálním astmatem, anamnézou gastrointestinálních onemocnění (zejména kolitidy způsobené léčbou antibiotiky).
Při dlouhodobém užívání přípravku Amoxicillin Sandoz® by měly být současně předepsány nystatin, levorin nebo jiná antimykotika.
Během léčby se nedoporučuje konzumovat etanol.
Použití Amoxicilinu Sandoz ® neovlivňuje výsledky enzymatické analýzy glukosurie, jsou však možné falešně pozitivní výsledky analýzy moči na přítomnost glukózy.
Během užívání přípravku Amoxicillin Sandoz® se doporučuje pít hodně tekutin, aby se zabránilo tvorbě krystalů amoxicilinu v moči.
Vliv na schopnost řídit vozidla a vykonávat další činnosti, které vyžadují koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí
Vzhledem k potenciálním nežádoucím účinkům, jako je ospalost, bolest hlavy a zmatenost, je třeba opatrnosti při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.
Forma vydání
Tablety potahované filmem, 0,5 g a 1 g.
Primární balení: 10 nebo 12 tablet. v PVC/PVDC/hliníkovém blistru.
Sekundární obal: jednotlivé balení – 1 blistr (obsahující 12 tablet) v kartonové krabici; balení pro nemocnice – 100 blistrů (obsahujících 10 tablet) v kartonové krabici.
Primární balení: — 6 nebo 10 tablet. v PVC/PVDC/hliníkovém blistru.
Sekundární obal: jednotlivé balení – 2 blistry (obsahující 6 tablet) v kartonové krabici; balení pro nemocnice – 100 blistrů (obsahujících 10 tablet) v kartonové krabici.
Производитель
Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10, A-6250 Kundl, Rakousko.
Stížnosti spotřebitelů by měly být zaslány společnosti Sandoz CJSC:
123317, Moskva, Presnenskaya nábřeží, 8, budova 1.
Telefon: (495) 660-75-09; fax: (495) 660-75-10.
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky skladování
Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Roky 4.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 33 let
Datum aktualizace: 18.03.2024
Analogy (synonyma) léku Amoxicillin Sandoz ®