Aminoglykosidové antibiotikum se širokým spektrem účinku proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím. Má baktericidní účinek. Získává se polosynteticky z kanamycinu A.
Po intramuskulárním podání se rychle vstřebává a distribuuje do celého těla. Vylučuje se v nezměněné podobě močí převážně glomerulární filtrací. Asi 20 % antibiotika se váže na plazmatické proteiny.
Řada gramnegativních mikroorganismů je citlivých na amikacin, včetně Pseudomonas spp., E. coli, Proteus spp.. (indol-pozitivní a indol-negativní kmeny), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Mima Herellea, Citrobacter freundii, Providencia spp., stejně jako grampozitivní mikroorganismy (Staphylococcus spp. a některé kmeny Streptococcus pneumoniae).
Na většinu anaerobů nemá antibiotikum žádný účinek. Mnoho kmenů gramnegativních mikroorganismů rezistentních na gentamicin může být citlivých na amikacin. Stafylokoky rezistentní na penicilin, meticilin, některé cefalosporiny jsou citlivé na amikacin.
Indikace pro použití léku Amikacin
Infekce způsobené mikroorganismy citlivými na amikacin, včetně pneumonie, empyému, bronchiektázie; sepse; peritonitida, endokarditida, meningitida, zánět pohrudnice, pyelonefritida, cystitida, prostatitida, epididymitida, endometritida, parametritida, flegmóna, absces, pooperační infekční komplikace, lymfadenitida, osteomyelitida, purulentní artritida, burzitida; infikované popáleniny; úplavice, salmonelóza atd.
Užívání léku Amikacin
IM nebo IV. Dospělým a dětem je předepsána dávka 15 mg/kg tělesné hmotnosti denně, přičemž denní dávka se rozdělí do 2 podání. V závažných případech a infekcí způsobených Pseudomonasje denní dávka rozdělena do 3 podání. Maximální denní dávka je 1,5 g Maximální denní dávka by neměla překročit 15 g Délka léčby je obvykle 3–7 dní pro intravenózní podání a 7–10 dní pro intramuskulární podání.
Novorozencům, včetně předčasně narozených dětí, je předepsána počáteční dávka 10 mg/kg a poté 12 mg/kg každých 7,5 hodin.
Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin je třeba snížit denní dávku a/nebo prodloužit intervaly mezi aplikacemi. Dávka se snižuje v závislosti na obsahu kreatininu v krevní plazmě a tělesné hmotnosti pacienta. Interval mezi podáními antibiotik se vypočítá vynásobením hladiny kreatininu v plazmě 9; například pokud je hladina kreatininu 2 mg, lék je předepsán každých 18 hodin.
Amikacin by měl být podáván intravenózní infuzí dospělým a dětem s použitím objemu tekutiny dostatečného pro kapací infuzi po dobu 30–90 minut (rychlostí 60 kapek za 1 minutu) a novorozencům – 1–2 hodiny Koncentrace roztoku amikacinu při intravenózním podání by neměla překročit 5 mg/ml. IV injekce amikacinu by měla být podávána velmi pomalu (během 2–7 minut).
Kontraindikace užívání léku Amikacin
Hypersenzitivita na aminoglykosidy, těžké poškození ledvin, těhotenství, sluchová neuritida, předchozí léčba oto- nebo nefrotoxickými léky.
Nežádoucí účinky léku Amikacin
Možné jsou albuminurie, hematurie, cylindrurie, hyperazotémie a oligurie; projevy ototoxicity (částečně reverzibilní nebo ireverzibilní hluchota, tinnitus, vestibulární poruchy), zvýšená aktivita jaterních transamináz a koncentrace bilirubinu v séru, alergické reakce (kožní vyrážka, svědění, horečka, méně často – Quinckeho edém), neuronemie, leukopenie, zvracení, leukopenie, vzácně bolest hlavy, suchost porucha přenosu.
Zvláštní pokyny pro použití léku Amikacin
Hlavním toxickým účinkem amikacinu při parenterálním podání je jeho působení na VIII pár hlavových nervů, které se zpočátku projevuje jako hluchota ve vysokofrekvenčním rozsahu zvuků. U pacientů s poruchou funkce ledvin je riziko rozvoje ototoxických komplikací výrazně vyšší.
Před zahájením léčby je nutné upravit rovnováhu vody a elektrolytů pacienta. Při léčbě amikacinem je nutné přijímat dostatečné množství tekutin, často stanovovat koncentraci kreatininu v krevní plazmě a případně upravit dávkovací režim. Pokud se objeví známky nefrotoxicity, je třeba zvýšit podávání tekutin a snížit dávku amikacinu. Pokud se vyvine hyperazotémie nebo oligurie, léčba by měla být přerušena.
Interakce léku Amikacin
Současné podávání amikacinu s anestetiky a myorelaxancii může způsobit blokádu nervosvalového přenosu a paralýzu dýchacích svalů.
Současné užívání jiných ototoxických a/nebo nefrotoxických látek, zejména antibiotik, jako je streptomycin, polymyxin B, neomycin, gentamicin, by nemělo být zvažováno.
Současné užívání amikacinu a rychle působících diuretik, jako jsou deriváty kyseliny etakrynové, furosemid, mannitol (zejména pokud je diuretikum podáváno nitrožilně), může vést k rozvoji nevratné hluchoty.
Amikacin by se neměl míchat s jinými antibakteriálními látkami ve stejném objemu.
Předávkování lékem Amikacin, příznaky a léčba
Amikacin se z těla odstraňuje peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou. Hladiny antibiotik lze snížit kontinuální arteriovenózní hemofiltrací. Výměnná krevní transfuze může být také provedena u novorozenců.
Seznam lékáren, kde si můžete koupit Amikacin:
Tablety amikacinu jsou oblíbené polosyntetické antibiotikum ze skupiny aminoglykosidů. Zcela nepoužitelný proti anaerobům, ale účinný proti patogenním aerobům (grampozitivní, gramnegativní), blokuje syntézu proteinů, narušuje celistvost cytoplazmatických membrán, působí baktericidně a bakteriostaticky s terapeutickým účinkem trvajícím až 12 hodin.
Existující formy uvolňování a složení
Lék není dostupný v tabletách nebo kapslích k potlačení infekce. Výrobci nabízejí pouze 2 formy uvolnění:
- Bezbarvý roztok v ampulích (2,4 ml) pro intramuskulární a intravenózní podání
- Bílý hygroskopický prášek pro přípravu roztoku.
Balení: lahvičky (10 ml). Balení: blistr s obrysovými buňkami obsahující návod k použití, 1,5, 10, 50 lahviček. Obal je vyroben z kartonu.
Jedna ampule obsahuje 1 g (500 mg) jediné účinné látky (sulfát amikacin). Kromě toho pro ředění injekcí: kyselina sírová, hydrogensiřičitan sodný, citrát sodný, destilovaná voda.
Farmakologický účinek
Antibiotikum nové generace, zástupce aminoglykosidů, prokázalo vysokou účinnost proti řadě gramnegativních a grampozitivních aerobů. S ohledem na podanou dávku má Amikacin do určité míry bakteriostatické a baktericidní vlastnosti:
- rychle proniká histohematickými bariérami;
- absorbován do všech extracelulárních tekutin a tkání;
- rovnoměrně rozložené;
- blokuje syntézu proteinů, ničí cytoplazmatické membrány bakterií;
- izoluje tvorbu komplexů RNA;
- se pevně váže na podjednotku 30S ribozomu;
- vyvolává smrt parazitických buněk.
Poločas rozpadu ledvinami je 11 hodin.
Účinná látka nepodléhá přeměně. Souvislost s krevními bílkovinami nepřesahuje 10 %.
Amikacin po intramuskulární a intravenózní aplikaci má nejvyšší antibakteriální účinek po 10-12 hodinách. Vysoké koncentrace účinné látky jsou schopny proniknout téměř do všech tkání a tekutin těla (játra, ledviny, plíce, myokard, bronchiální sekret, sputum, svaly, tuková ložiska, mozkomíšní sekret).
Zástupce skupiny aminoglykosidů snadno proniká placentou a může se objevit v plodové vodě a krvi nenarozeného dítěte nebo v mateřském mléce. To znamená, že je zcela kontraindikován pro ženy během těhotenství a kojení.
Indikace pro použití Amikacinu
Lék předepisují lékaři pro onemocnění různé závažnosti s infekčním a zánětlivým průběhem:
- pneumonie;
- plicní absces
- bronchitida;
- meningitida;
- septická endokarditida;
- absces plic;
- empyém pleury;
- osteomyelitida;
- zánět pobřišnice
- cystitis;
- uretritida;
- pyelonefritida;
- proleženiny jakékoli geneze;
- infikované vředy, rány;
- pooperační, ranné infekce kůže, měkkých tkání a hepatobiliárního systému.
Lék je nejúčinnější proti gramnegativním aerobům. Anaerobní patogeny jsou rezistentní a lék se nepoužívá. Aktivita proti streptokokům je střední. Pro fekální enterokoky – zesílené baktericidní.
Účinné ušní kapky – typy a jak je správně instilovat dospělým a dětem
Doporučujeme zhlédnout video:
Jak užívat Amikacin?
Lék se podává intravenózně, intramuskulárně pouze proudem nebo kapáním po dobu 35 minut, ale pouze před testováním testu citlivosti na antibiotika.
Denní dávka se volí s ohledem na stadium patologického procesu, věk a individuální charakteristiky pacientů. V průměru pro dospělé a děti starší 12 let je to 5-7,5 mg/1 kg hmotnosti. Takže každých 8-12 hodin.
Nejvyšší dávka je 15 mg/1 kg. Při bakteriální infekci močových cest – 250 mg, hemodialýza – 5 mg/kg, popáleniny – 5-7.5 mg/kg každých 4-6 hodin.
Délka terapie: až 7 dní při intravenózním podání, až 10 dní při intramuskulárním podání. Dávky se snižují na 7,5 mg/kg a intervaly mezi podáními se prodlužují v případě onemocnění ledvin. Dávkovací režim se nemění.
Pokud není zjištěna hladina clearance kreatininu a stav pacienta je stabilní, je hodinový interval pro podání 8-9 hodin nebo každých 18 hodin, pokud koncentrace kreatininu v séru nepřesahuje 2 mg/100 ml.
pro děti
Zcela netoxické antibiotikum je považováno za schválené pro použití u dětí od narození pro inhalace, infuze, pokud jsou diagnostikovány ORL, močové a respirační onemocnění s infekčním a zánětlivým průběhem.
Dávkování dle návodu:
- novorozenci – 10 mg/kg s postupným snižováním na 7,5 mg/kg, podávaných každých 12 hodin až do 10 dnů;
- 1-6 let – 10 mg/kg po dobu 3 dnů s postupným přechodem na 7,5 mg/kg injekčně každých 22 hodin;
- 6-12 let – až 7,5 mg/kg každých 8-12 hodin;
- po 12 letech – 5-15 mg/kg denně.
Důležité! Amikacin sulfát je aktivní aminoglykosid, proto je předepisován s opatrností předčasně narozeným dětem z důvodu špatně vyvinutého močového systému, možného projevu intoxikace a delší doby vylučování účinné látky.
V případě onemocnění orgánů ORL jsou předepsány inhalace z rozprašovače k dodání účinné látky do průdušek a alveol. Sezení se konají po dobu 15 minut 2-5krát denně. Pneumonie vyžaduje komplexní léčbu. Používají se injekce a inhalace roztoku amikacinu (dodání až 70 % účinné složky do alveolů a průdušek).
Lék působí jako antibiotikum rychle (1 hodinu po podání). Pro děti do 3 let je dávkování přesně vypočítáno lékařem, protože množství může být sníženo nebo omezeno.
Počáteční dávka pro předčasně narozené děti v injekcích by neměla překročit 10 mg/1 kg hmotnosti. V případě patologie ledvin se počáteční dávka snižuje a interval mezi použitími se prodlužuje.
Délka podávání léku dětem je minimálně 2 hodiny. Během terapeutických opatření lékaři pečlivě sledují funkci ledvin, hladinu kreatininu a močoviny v krvi. Průběh terapie při intravenózním podávání léků je 3-7 dní, intramuskulárně – 7-10 dní.
K čemu je Arbidol: účel a vlastnosti použití antivirového léku
Antibiotikum může být nahrazeno jiným analogem, pokud se během léčby po dobu 5 dnů v řadě ukáže jako neúčinné.
Použití u starších pacientů
Amikacin je předepisován starším lidem s opatrností, protože při užívání ve velkých dávkách může vyvolat nefrotoxický a ototoxický účinek. Zejména v případech onemocnění ledvin a jater, myastenie a Parkinsonovy choroby se dávkování upravuje.
Co a jak ředit?
Amikacin je bílý prášek pro injekci. Ředí se destilovanou vodou – 1 lahvička na 2-3 ml. Výsledkem je čerstvá porce připravená k přímé spotřebě. Měl by být použit okamžitě, bez chlazení během skladování.
K získání koncentrace účinné složky 5 mg/1 kg tělesné hmotnosti lze místo vody k ředění použít následující:
- chlorid sodný (0,09 %);
- dextróza (5 %);
- lidokain, novokain jako vynikající rozpouštědla a analgetika ke snížení bolesti při podávání injekcí.
Pro přípravu inhalačního roztoku se lahvička (500 mg) amikacinu zředí destilovanou vodou (3 ml), chloridem sodným (roztok, 0,9 %). Lidokain se nepoužívá z důvodu možného propuknutí komplikací u bronchopulmonálních onemocnění.
Kontraindikace
Léky ze skupiny aminoglykosidů nejsou předepisovány v následujících případech:
- přecitlivělost na účinnou látku
- těhotenství, období kojení
- akustická neuritida
- selhání ledvin, urémie, azotémie
- onemocnění vestibulárního systému, krvetvorných orgánů
- poškození srdce.
Odkaz! V případě zjevné dehydratace je Amikacin předepisován se zvláštní opatrností. V těhotenství a při kojení jej ženy nemohou užívat vůbec kvůli vstupu účinné látky do mléka a placentou s možným poškozením ledvin a sluchu plodu.
Nežádoucí účinky amikacinu
Antibiotikum má nefrotoxický účinek, proto po podání může způsobit:
- selhání ledvin;
- průchod moči s bílkovinami a krevními částicemi;
- ztráta sluchu, ucpané ucho v důsledku negativního dopadu na sluchadlo;
- nevratná hluchota, pokud je roztok injikován ve velkých dávkách;
- ztráta rovnováhy, koordinace pohybů;
- závratě, bolesti hlavy;
- třes rukou;
- dysbióza;
- nevolnost;
- búšení srdce;
- nižší krevní tlak;
- parestézie, svalové záškuby
- alergické reakce na těle, jako je kopřivka;
- horečka;
- bolest v oblasti zanícené žíly.
Lékové interakce
Amikacin je silné antibiotikum. Nežádoucí účinky při kombinaci s různými léky a antibiotiky (cefalosporiny, heparin, peniciliny, erythromycin) jiných skupin se vyskytují často:
- Kombinované použití se smyčkovými diuretiky (furosemid) vyvolává negativní dopad na sluchový aparát.
- Kombinace se síranem hořečnatým a inhalační anestezie může způsobit zvýšenou neuromuskulární blokádu.
- Při interakci s aminoglykosidy se antimikrobiální účinek Amikacinu snižuje a toxický účinek se zvyšuje.
- Zvýšený nefrotoxický účinek je pozorován při kombinaci amikacinu s vankomycinem, amfotericinem, polymyxinem a kyselinou nalidixovou.
- Účinnost léku je snížena při kombinaci s Carbenicilinem, Benzylpenicilinem, cefalosporiny (zejména u pacientů se selháním ledvin).
- Při současném podávání s analgetiky, homogenizovanými uhlovodíky k inhalaci (Methoxyfluran, polymyxiny) je vysoké riziko zástavy dechu.
Co může kojící matka použít na bolesti hlavy z léků a lidových léků
Nefrotoxické účinky mohou být pozorovány při použití Amikacinu v kombinaci s mnoha léky: Amfotericin B, Vankomycin, Enfluran, Cyklosporin, Methoxyfluran. Antimikrobiální účinek je při kombinaci s peniciliny zřetelně snížen a při kombinaci s etylalkoholem a neuromuskulárními blokátory se zvyšuje pravděpodobnost respirační deprese.
Amikacin je považován za zakázaný pro míchání s kyselinou askorbovou, tetracykliny, peniciliny, cefalosporiny, vitamíny B, chloridem draselným, heparinem, thiopentonem.
Zvláštní instrukce
- Amikacin je ototoxický lék, což je důležité vzít v úvahu při jeho užívání a záměrně se nepředávkovat.
- Lék by neměl být podáván déle než 2 týdny po sobě, protože jeho bezpečnost nebyla stanovena.
- Během léčby je důležité alespoň jednou týdně sledovat funkce vestibulárního aparátu, sluchového nervu a ledvin. Zejména u pacientů se stávajícím poškozením těchto orgánů.
- Po podání se mohou objevit závratě svědčící o vestibulární poruše.
- Pokud se objeví příznaky hluchoty a neschopnosti vnímat vysoké tóny, pak stojí za to poradit se s lékařem. Může být proveden audiometrický test.
- V případě ztráty sluchu se doporučuje přerušit podávání Amikacinu a podstoupit audiogram.
- Aminoglykosidová antibiotika by se neměla používat ve vysokých dávkách u parkinsonismu a svalových poruch. V opačném případě může dojít ke zvýšené svalové slabosti.
- Při nervosvalové blokádě lékaři okamžitě zapínají umělou ventilaci plic a podávají vápenaté soli.
- V případě přijatelné zástavy dechu je pacientům ukázána transfuze čerstvé citrátové krve, anestetika, myorelaxancia (Dexamethonium, Succinylcholin).
- V pediatrii se nedoporučuje používat do 12 let. Také pro dospělé při řízení vozidel a práci s nebezpečnými stroji. Mohou se vyvinout nežádoucí účinky, jako je nedostatek koordinace pohybů, svalové záškuby, ospalost, bolesti hlavy, závratě a migrény.
Podmínky skladování a výdej z lékáren
Droga je lék na předpis. Před použitím budete muset získat předpis od lékaře.
Skladujte 2 roky v uzavřené nádobě, mimo dosah dětí, na suchém a tmavém místě. Optimální teplota je do +25 stupňů.
Po uplynutí doby použitelnosti se zbývající lék vyhodí.
Podobné prostředky
Léky, které odpovídají Amikacinu podle 4. úrovně ATC kódu:
- kanamycin;
- kryopharm;
- Flexit;
- Lorikacin.
Analogy se stejnou účinnou látkou: Tobramycin, Netilmicin, Hemomycin, Fartsiklin, Amikin.
Co říkají pacienti
Amikacin se osvědčil jako účinný lék pro děti proti infekcím. Rodiče jsou rádi, že se jejich dítě cítí lépe po první injekci (zejména při střevních poruchách) nebo 2-3 inhalacích pro ARVI a ARI.
Injekce jsou samozřejmě bolestivé a způsobují určité nepohodlí. Při podávání injekcí doporučují pediatři místo vody použít Novocaine k ředění. Obecně je Amikacin ze skupiny aminoglykosidů uznáván jako účinné antibiotikum. Průměrná cena v ampulích: 126-215 rublů. Lék není dostupný ve formě tablet.
Často kladené dotazy
Jaké je složení tablet amikacinu a jaké jsou indikace pro jeho použití?
Tablety Amikacin obsahují účinnou látku amikacin a používají se k léčbě infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na antibiotika, jako jsou infekce močových cest, plic, kůže, kostí, kloubů a dalších orgánů.
Jak správně užívat tablety amikacinu pro dospělé a děti?
Dávkování tablet amikacinu závisí na typu infekce, věku a hmotnosti pacienta. Obvykle se užívá 15 mg/kg tělesné hmotnosti ve 2-3 dávkách během dne. Délku léčby určuje lékař v závislosti na závažnosti infekce.
Užitečné tipy
TIP #1
Než začnete užívat tablety amikacinu, nezapomeňte se poradit se svým lékařem ohledně doporučení ohledně dávkování a délky léčby.
TIP #2
Dodržujte pokyny pro užívání tablet amikacinu, nevynechávejte dávky a nepřekračujte doporučené dávkování, abyste předešli negativním zdravotním následkům.
TIP #3
Buďte si vědomi možných nežádoucích účinků při užívání tablet amikacinu a vyhledejte lékařskou pomoc, pokud se vyskytnou.