Amaryl je lék, který snižuje hladinu glukózy v krvi. Funguje na principu uvolňování inzulínu z buněk slinivky břišní. Dobře pomáhá při cukrovce 2. typu. Cena za Amaryl je uvedena v produktové kartě na webu.
Aktivní složky
Forma vydání
Amaryl je dostupný v tabletách obsahujících 1 mg účinné látky, 2 mg, 3 mg a 4 mg. Baleno po 15 kusech. v blistrech a poté v kartonových baleních po 2, 4, 6, 8 blistrech. Každý z nich obsahuje také návod k použití Amarylu.
Struktura
Základem složení Amarylu je glimepirid. Různé formy tablet jsou prezentovány ve vlastních barvách:
- 1 mg – růžová (s dělicí rýhou a rytinou NMK;
- 2 mg – zelená s rýhou a rytinou NMM;
- 3 mg – světle žlutá s rytinou NMN;
- 4 mg – modrá s dělicí rýhou a rytinou NMO.
Jako pomocné látky se používají:
- monohydrát laktózy;
- sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A);
- povidon 25 000;
- mikrokrystalická celulóza;
- stearát hořečnatý;
- červené barvivo oxid železitý (E172).
Farmakologický účinek
Amaryl je derivát sulfonylmočoviny III. Snižuje hladinu glukózy v krvi uvolňováním inzulínu z β-buněk slinivky břišní. Účinek léku je založen na katalýze schopnosti β-buněk reagovat na fyziologickou stimulaci glukózou. Glyperimid zvyšuje účinky vychytávání inzulínu a glukózy periferními tkáněmi. Účinná látka snižuje agregaci krevních destiček in vitro a in vivo, normalizuje hladinu lipidů a malonového aldehydu v krvi. Snižuje závažnost oxidačního stresu, který je u pacientů s diabetem neustále přítomen.
Farmakokinetika
Při opakovaném perorálním podání denní dávky je maximální koncentrace léčivé látky v krevní plazmě dosaženo po 2,5 hodinách a je 309 ng/ml. Biologická dostupnost glimepiridu je 100 %. Příjem potravy nemá významný vliv na vstřebávání látky, ale mírně zpomaluje rychlost jejího vstřebávání.
Metabolizuje se v játrech za vzniku dvou metabolitů, které se nacházejí ve stolici. Poločas rozpadu je 5-8 hodin. Po užití několika dávek se mírně zvyšuje.
U pacientů s ledvinovými patologiemi je pozorováno zvýšení clearance glyperimidu a snížení jeho koncentrace v krevní plazmě, což je způsobeno rychlejší eliminací léku z těla poté, co se naváže na krevní proteiny.
Indikace
Amaryl je předepisován pacientům s diabetem 2. typu v kombinované léčbě s metforminem nebo jako monoterapie.
Kontraindikace
Seznam kontraindikací zahrnuje:
- diabetes mellitus typu 1;
- diabetická ketoacidóza, prekoma nebo kóma;
- komplexní patologie jater a ledvin;
- období těhotenství a laktace;
- věk dětí;
- intolerance galaktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
- vysoká citlivost na složky obsažené v produktu.
Amaryl se předepisuje se zvláštní opatrností v následujících případech:
- vysoké riziko rozvoje hypoglykémie a přítomnost rizikových faktorů;
- v případě interkurentních patologií během období léčby nebo při změně životního stylu pacienta;
- nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
- poruchy vstřebávání potravy a léků z gastrointestinálního traktu.
Bezpečnostní opatření
Za přítomnosti rizikových faktorů souvisejících s traumatem, chirurgickými zákroky, infekcemi se zvýšením tělesné teploty je nutné zajistit kontrolu nad pacienty s diabetes mellitus. V tomto období bude pravděpodobně nutné převést pacienta na inzulínovou terapii.
Během prvních dnů léčby existuje riziko rozvoje hypoglykémie. Tato skutečnost vyžaduje neustálé sledování krevních parametrů. Riziko tohoto příznaku se zvyšuje v důsledku následujících faktorů:
- nedostatek chuti pacienta spolupracovat s lékaři (častěji pozorován u starších pacientů);
- podvýživa, vynechávání jídel, častý pocit hladu;
- nerovnováha mezi množstvím a kvalitou zkonzumovaných potravin a fyzickou aktivitou;
- komplexní patologie jater a ledvin;
- předávkování drogami;
- poruchy těla, které narušují metabolismus sacharidů nebo adrenergní kontraregulaci v reakci na hypoglykémii;
- užívání několika léků současně;
- nedostatek lékařských indikací pro užívání Amarylu.
Pokud uvedené faktory ovlivňují léčebný proces pacienta, je třeba denní dávku upravit.
Použití v těhotenství a laktaci
Amaryl je kontraindikován během těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky
Během procesu užívání Amarylu se pravděpodobně vyskytnou nežádoucí účinky z různých systémů lidského těla:
- Metabolické: hypoglykémie (bolesti hlavy, hlad, nevolnost, zvracení, únava, ospalost, poruchy spánku, úzkost, agresivita, snížená koncentrace, rychlost reakce, třes, paréza, závratě, ztráta kontroly nad pohyby, delirium, mozkové záchvaty, kóma, mělké dýchání, bradykardie). Může se také objevit lepkavý pot, úzkost, tachykardie, nízký krevní tlak, angina pectoris a abnormální srdeční rytmy. Klinickým obrazem těžké hypoglykémie může být cévní mozková příhoda.
- Vidění: přechodné poruchy (charakteristické na začátku terapie).
- Trávení: nevolnost, zvracení, tíže v epigastrické oblasti, pocit plnosti v žaludku, průjem. Pravděpodobně se objeví hepatitida, zvýšené jaterní enzymy a žloutenka.
- Hematopoéza: trombocytopenie, leukopenie, hemolytická anémie, erytrocytopenie, granulocytopenie, agranulocytóza, pancytopenie.
- Imunita: alergické reakce (svědění, kopřivka, vyrážka), alergická vaskulitida.
- Ostatní: hyponatrémie, fotosenzitivita.
Nadměrná dávka
V případě předávkování lékem je možná hypoglykémie, která může trvat až 3 dny a po prvním snížení projevů symptomů se může objevit s obnovenou silou. V případě předávkování je doporučeno pacienta hospitalizovat a umístit pod stálý dohled ošetřujícího lékaře. Předávkování může být také doprovázeno úzkostí, třesem, poruchou zrakových funkcí, poruchou koordinace pohybů, ospalostí, kómatem a křečemi.
Léčba předávkování je založena na zastavení vstřebávání léku. K tomu vymyjte žaludek, vyvolejte zvracení, vypijte absorbenty a síran sodný. V případě těžkého předávkování je pacient hospitalizován na jednotce intenzivní péče nemocnice.
Interakce s jinými léky
Při užívání Amarylu spolu s následujícími léky je třeba očekávat zvýšení hypoglykemického účinku:
- inzulín;
- jiná perorální hypoglykemická činidla;
- ACE inhibitory;
- anabolický steroid;
- mužské pohlavní hormony;
- chloramfenikol;
- deriváty kumarinu;
- cyklofosfamid;
- disopyramid;
- fenfluramin;
- feniramidol;
- fibráty;
- fluoxetin;
- guanetidin;
- ifosfamid;
- inhibitory MAO;
- flukonazol;
- PAS;
- pentoxifylin (vysoké parenterální dávky);
- fenylbutazon;
- azapropazon;
- oxyfenbutazon;
- probenecid;
- chinolony;
- salicyláty;
- sulfinpyrazon;
- klarithromycin;
- sulfonamidy;
- tetracykliny;
- tritoqualin;
- thiofosfamid.
Snížení hypoglykemického účinku spojeného se zvýšením koncentrace glukózy v krvi je možné při kombinovaném použití Amarylu s následujícími látkami:
- acetazolamid;
- barbituráty;
- GKS;
- diazoxid;
- diuretika;
- sympatomimetika (včetně epinefrinu);
- glukagon;
- laxativa (při dlouhodobém užívání);
- kyselina nikotinová (ve vysokých dávkách);
- estrogeny a progestageny;
- fenothiaziny;
- fenytoin;
- rifampicin;
- hormony štítné žlázy obsahující jód.
Blokátory histaminových H2-receptorů, beta-blokátory, klonidin a reserpin snižují hypoglykemický účinek glimepiridu. Při použití společně s kumarinem může být účinek kumarinu oslaben. Jednorázové použití ethanolu může buď zvýšit nebo snížit účinek účinné látky.
Sekvestranty žlučových kyselin snižují absorpci léčivé látky Amaryl z gastrointestinálního traktu.
Zvláštní instrukce
Na začátku užívání Amarylu, při změně dávkování nebo nepravidelném užívání léku, se pravděpodobně vyskytnou nežádoucí účinky, včetně zhoršené koordinace pohybů, bolestí hlavy a snížení rychlosti psychomotorických reakcí. To vše jsou rizikové faktory pro ty, kteří usednou za volant.
Předpis
Amaryl lze zakoupit v lékárnách v Moskvě a Moskevské oblasti na lékařský předpis. Doporučuje se koupit lék pouze ve specializovaných lékárnách.
Způsob aplikace
Lék je předepisován v minimální dávce dostatečné k dosažení terapeuticky významného účinku. Během léčby přípravkem Amaril by měly být neustále monitorovány hladiny glykosylovaného hemoglobinu v krvi.
Počáteční dávka léku je 1 mg jednou denně. V budoucnu může být dávka na doporučení lékaře zvýšena a zvyšována v intervalech 1-1 týdnů, dokud se neobjeví stabilní a významný účinek na zdraví pacienta. U pacientů s dobře kontrolovaným diabetes mellitus může být denní dávka 2-1 mg denně. Denní užívání 4 mg glimeperidu je předepsáno minimálnímu počtu pacientů.
Pacientům s nedostatečně kompenzovaným diabetem je obvykle předepisována kombinovaná léčba – glimepirid s metforminem. Léčba může začít s maximálními denními dávkami nebo minimálními a poté zvýšit na maximum. Kombinovaná terapie se provádí pod přísným dohledem ošetřujícího lékaře.
Pacientům se špatně kompenzovaným diabetem může být předepsána také kombinovaná terapie s inzulínem. Při předchozím užívání gliperamidu zůstává dávkování stejné a inzulín je předepisován v minimálních dávkách.
Reference (zdroje):
- Státní registr léčiv
- Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX)
- Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)
- Oficiální pokyny od výrobce