Složení: jedna tableta obsahuje:
účinná látka karvedilol 6,25 mg, 12,5 mg a 25 mg;
Pomocné látky: Ludipress LCE (laktóza, povidon), sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl karboxymethylškrobu), magnesium-stearát.
Popis: tablety od bílé po bílou s krémovým odstínem barvy. Světlé mramorování je povoleno. Tablety 6,25 mg – ploché válcovité, se zkosením a půlicí rýhou; 12,5 mg tablety – čtvercové se zaoblenými rohy, bikonvexní se zářezem ve tvaru kříže na jedné straně a rytinou AL1 na druhé straně; 25 mg tablety – oválné, bikonvexní s částečnými zářezy na obou stranách a rytím AL2 – na jedné straně.
Farmakoterapeutická skupina: alfa a beta blokátor
ATH KÓD: C07AG02
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Acridilol ® blokuje β1- β2- a α1-adrenoreceptory, má vazodilatační, antianginózní a antiarytmický účinek. Lék nemá vlastní sympatomimetickou aktivitu, ale má vlastnosti stabilizující membránu. Blokováním β-adrenergních receptorů srdce se může snížit krevní tlak, srdeční výdej a srdeční frekvence. Akridilol ® potlačuje systém renin-angiotenzin-aldosteron blokováním β-adrenergních receptorů v ledvinách, což způsobuje snížení aktivity plazmatického reninu. Blokováním α-adrenergních receptorů může lék způsobit dilataci periferních cév, a tím snížit systémovou vaskulární rezistenci. Kombinace blokády β-adrenergních receptorů a vazodilatace má následující účinky: u pacientů s arteriální hypertenzí – pokles krevního tlaku; u pacientů s ischemickou chorobou srdeční – antiischemické a antianginózní působení; U pacientů s dysfunkcí levé komory a oběhovým selháním příznivě ovlivňuje hemodynamické parametry, zvyšuje ejekční frakci levé komory a zmenšuje její velikost.
Nemá významný vliv na metabolismus lipidů a obsah iontů draslíku, sodíku a hořčíku v plazmě.
Má antioxidační účinek, eliminuje volné kyslíkové radikály.
Farmakokinetika
Karvedilol se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Má vysokou lipofilitu. Maximální koncentrace v krvi je dosažena po 1-1,5 hodině. Poločas rozpadu je 6-10 hodin. Váže se na plazmatické proteiny z 95–99 %. Biologická dostupnost léčiva je 24-28%. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost. Metabolizuje se v játrech za vzniku řady aktivních metabolitů – 60–75 % adsorbovaného léčiva se metabolizuje během prvního „průchodu“ játry. Metabolity mají výrazný antioxidační a adrenergní blokující účinek. Droga se z těla vylučuje především žlučí.
V případě renální dysfunkce se farmakokinetické parametry Acridilolu ® významně nemění.
U pacientů s poruchou funkce jater je systémová biologická dostupnost karvedilolu zvýšená v důsledku snížení metabolismu prvního průchodu játry. V případě těžké jaterní dysfunkce je Acridilol ® kontraindikován.
Karvedilol proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.
Indikace pro použití
- Arteriální hypertenze (v monoterapii a v kombinaci s diuretiky);
- Chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie);
- Ischemická choroba srdeční: stabilní angina pectoris.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na karvedilol nebo jiné složky léčiva, akutní a chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, vyžadující intravenózní podání inotropních látek, těžké jaterní selhání, atrioventrikulární blokáda II-III. stupně, těžká bradykardie (méně než 50 tepů/min), syndrom nemocného sinu, arteriální hypotenze (systolický Hgmonogenní věk méně než 85 mm), kardiogenní onemocnění 18 mm účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
S opatrností
Prinzmetalova angina pectoris, diabetes mellitus, hypoglykémie, tyreotoxikóza, okluzivní onemocnění periferních cév, feochromocytom, psoriáza, hypoglykémie, deprese, myastenie, selhání ledvin, atrioventrikulární blok 1. stupně, velký chirurgický výkon a celková anestezie.
Aplikace během těhotenství a kojení
Kontrolované studie použití Acridilolu® u těhotných žen nebyly provedeny, proto je předepsání léku této kategorii pacientů možné pouze v případech, kdy přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Během léčby přípravkem Acridilol ® se nedoporučuje kojit.
Dávkování a podávání
Orálně, bez ohledu na příjem potravy, s dostatečným množstvím tekutin.
Arteriální hypertenze. Počáteční dávka je 6,25–12,5 mg jednou denně po dobu prvních dvou dnů léčby. Poté 1 mg jednou denně. Pokud je hypotenzní účinek po 25 týdnech léčby nedostatečný, lze dávku zvýšit 1krát. Maximální doporučená denní dávka léku je 2 mg jednou denně (možná rozdělená do 2 dávek).
Ischemická choroba srdeční. Počáteční dávka je 12,5 mg 2krát denně po dobu prvních dvou dnů léčby. Poté 25 mg 2krát denně. Pokud je antianginózní účinek po 2 týdnech léčby nedostatečný, lze dávku zvýšit 2krát. Maximální doporučená denní dávka léku je 100 mg denně, rozdělená do 2 dávek.
Chronické srdeční selhání. Dávkování se volí individuálně, pod pečlivým dohledem lékaře. Doporučená počáteční dávka je 3,125 mg dvakrát denně po dobu 2 týdnů. Při dobré snášenlivosti se dávka zvyšuje v intervalech nejméně 2 týdnů na 2 mg 6,25krát denně, poté na 2 mg 12,5krát denně a poté na 2 mg 25krát denně. Dávka by měla být zvýšena na maximum, které pacient dobře snáší. U pacientů s hmotností nižší než 2 kg je cílová dávka 85 mg denně; U pacientů s hmotností nad 50 kg je cílová dávka 85-75 mg denně.
Nežádoucí účinek
Z centrálního nervového systému: závratě, bolesti hlavy (obvykle ne závažné a na začátku léčby), ztráta vědomí, myastenie (častěji na začátku léčby), zvýšená únava, deprese, poruchy spánku, parestézie.
Z kardiovaskulárního systému: bradykardie, ortostatická hypotenze, atrioventrikulární blokáda II-III stupně, vzácně – porucha periferní cirkulace, progrese srdečního selhání (v období zvyšujících se dávek), otoky dolních končetin, angina pectoris, výrazný pokles krevního tlaku.
Z gastrointestinálního traktu: sucho v ústech, nevolnost, průjem nebo zácpa, zvracení, bolesti břicha, ztráta chuti k jídlu, zvýšená aktivita jaterních enzymů.
Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, leukopenie.
Ze strany metabolismu: zvýšení tělesné hmotnosti, narušení metabolismu sacharidů.
Alergické reakce: kožní alergické reakce (exantém, kopřivka, svědění, vyrážky), exacerbace psoriázy, ucpaný nos.
Z dýchacího systému: dušnost a bronchospasmus (u predisponovaných pacientů).
Ostatní: zrakové postižení, snížené slzení, chřipkový syndrom, kýchání, myalgie, artralgie, bolesti v končetinách, intermitentní klaudikace, vzácně – dysfunkce moči, renální dysfunkce.
Nadměrná dávka
Příznaky: snížený krevní tlak, doprovázený závratěmi nebo mdlobami (systolický krevní tlak 80 mm Hg), bradykardie. Může se objevit dušnost v důsledku bronchospasmu a zvracení. V závažných případech jsou možné následující: kardiogenní šok, respirační selhání, zmatenost, poruchy vedení.
Léčba: Je nutné sledovat a korigovat životní funkce, pokud je to nutné, na jednotce intenzivní péče. Léčba je symptomatická. Je vhodné užívat intravenózně m-anticholinergika (atropin) a adrenergní látky (epinefrin, norepinefrin).
Interakce s jinými léky
Acridilol ® může zesilovat účinek jiných současně podávaných antihypertenziv nebo látek, které mají hypotenzní účinek (nitráty).
Při kombinovaném použití Acridilolu ® a verapamilu, diltiazemu, se mohou vyvinout poruchy srdečního vedení a hemodynamické poruchy.
Inhibitory mikrosomální oxidace (cimetidin), diuretika a ACE inhibitory zvyšují hypotenzní účinek.
Při současném užívání Acridilolu® a digoxinu se jeho koncentrace zvyšuje a může se prodloužit doba atrioventrikulárního vedení.
Karvedilol může zesilovat účinek inzulínu a perorálních hypoglykemik, zatímco příznaky hypoglykémie (zejména tachykardie) mohou být maskovány, proto se u pacientů s diabetes mellitus doporučuje pravidelné sledování hladiny cukru v krvi.
Induktory mikrosomální oxidace (fenobarbital, rifampicin) oslabují hypotenzní účinek karvedilolu.
Léky snižující hladinu katecholaminů (reserpin, inhibitory monoaminooxidázy) zvyšují riziko rozvoje arteriální hypotenze a těžké bradykardie.
Při současném užívání cyklosporinu se jeho koncentrace zvyšuje (doporučuje se korekce denní dávky cyklosporinu).
Současné podávání klonidinu může zesílit antihypertenzní a srdeční účinek Acridilolu ® .
Celková anestetika zvyšují negativně inotropní a hypotenzní účinky karvedilolu.
Zvláštní instrukce
Léčba přípravkem Acridilol® by měla být dlouhodobá a neměla by být přerušována náhle, zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, protože to může vést ke zhoršení základního onemocnění. Pokud je to nutné, dávka léku by měla být postupně snižována během 1-2 týdnů.
Na začátku léčby přípravkem Acridilol ® nebo při zvýšení dávky léku může u pacientů, zejména u starších pacientů, dojít k nadměrnému poklesu krevního tlaku, zejména při vstávání. Úprava dávky léku je nutná. U pacientů s CHF je při volbě dávky možný nárůst příznaků srdečního selhání a výskyt edému. V tomto případě by se dávka Acridilolu ® neměla zvyšovat, doporučuje se předepisovat vysoké dávky diuretik, dokud se stav pacienta nestabilizuje.
Při současném podávání přípravku Acridilol s pomalými blokátory kalciových kanálů, deriváty fenylalkylaminu (verapamil) a benzodiazepinem (diltiazem) a také s antiarytmiky I. třídy se doporučuje neustálé sledování elektrokardiogramu a krevního tlaku.
U pacientů s chronickým renálním selháním, arteriální hypotenzí a CHF se doporučuje monitorovat renální funkce.
V případě chirurgického zákroku v celkové anestezii by měl být anesteziolog informován o předchozí léčbě přípravkem Acridilol ® .
Acridilol® neovlivňuje koncentrace glukózy v krvi a nezpůsobuje změny ve výsledcích glukózových tolerančních testů u pacientů s diabetes mellitus nezávislým na inzulínu.
Forma vydání
Tablety 6,25 mg, 12,5 mg a 25 mg.
10 tablet v blistrovém balení.
1, 2 nebo 3 blistry spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici
Podmínky skladování
Seznam B. Na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
3 roky. Nepoužívejte po datu uvedeném na obalu.
Podmínky dovolené z lékáren
Podle předpisu.
Производитель
JSC Chemický a farmaceutický závod AKRIKHIN, Rusko.
142450, Moskevská oblast, Staraya Kupavna, st. Kirov, 29.
Tel./Fax: (495) 702-95-03.