Aclasta – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

Zobecněné materiály www.grls.rosminzdrav.ru, 2016 a www.rxlist.com, 2016.

Farmakologická skupina

Charakterizace

Inhibitor kostní resorpce, bisfosfonát.

Bílý krystalický prášek. Velmi dobře rozpustný v 0,1N roztoku NaOH, špatně rozpustný ve vodě (pH 0,7% roztoku kyseliny zoledronové ve vodě je asi 2,0) a 0,1N HCl, prakticky nerozpustný v organických rozpouštědlech.

Farmakologie

Farmakodynamika

Mechanismus působení. Antiresorpční mechanismus není plně objasněn, ale na tomto účinku se podílí řada faktorů. In vitro inhibuje aktivitu a indukuje apoptózu osteoklastů. Blokuje osteoklastickou resorpci mineralizované kostní a chrupavkové tkáně. Inhibuje zvýšení aktivity osteoklastů a uvolňování vápníku z kostní tkáně pod vlivem stimulačních faktorů uvolňovaných z nádorových buněk.

V klinických studiích u pacientů s hyperkalcémií způsobenou malignitou (HCM) bylo prokázáno, že jediná dávka kyseliny zoledronové snižuje hladiny vápníku a fosforu v krvi a zvyšuje vylučování vápníku a fosforu močí.

Hlavním patofyziologickým mechanismem rozvoje hyperkalcémie u maligních novotvarů a kostních metastáz je hyperaktivace osteoklastů vedoucí ke zvýšené kostní resorpci. Nadměrné uvolňování vápníku do krve v důsledku kostní resorpce vede k polyurii a gastrointestinálním poruchám, doprovázeným progresivní dehydratací a snížením rychlosti glomerulární filtrace. To zase vede ke zvýšené reabsorpci vápníku v ledvinách, dále zhoršuje systémovou hyperkalcémii a vytváří patologický „začarovaný kruh“. Potlačení nadměrné kostní resorpce a udržení dostatečné hydratace jsou zásadní při léčbě pacientů s hyperkalcémií způsobenou maligním onemocněním.

Pacienty s HCG lze rozdělit do dvou skupin podle převažujícího patofyziologického mechanismu: pacienty s humorální hyperkalcémií a hyperkalcémií v důsledku nádorové invaze do kostní tkáně. V případě humorální hyperkalcémie je aktivace osteoklastů a stimulace kostní resorpce dosaženo faktory, jako je protein související s parathormonem, který je produkován nádorovými buňkami a vstupuje do systémové cirkulace. Humorální hyperkalcémie se typicky vyskytuje u spinocelulárních malignit plic, hlavy a krku nebo genitourinárních nádorů, jako je renální karcinom nebo rakovina vaječníků. U těchto pacientů mohou kostní metastázy chybět nebo jsou minimální.

Při rozsáhlé invazi nádorových buněk do kostní tkáně produkují lokálně aktivní látky, které aktivují osteoklastickou resorpci, což také vede k rozvoji hyperkalcémie. Novotvary, které jsou typicky spojeny s lokálně zprostředkovanou hyperkalcémií, zahrnují rakovinu prsu a mnohočetný myelom.

Celková hladina vápníku v séru u pacientů s HCG nemusí odrážet závažnost hyperkalcémie v důsledku současné hypoalbuminémie. V ideálním případě by se pro diagnostiku a léčbu hyperkalcemických stavů měly měřit hladiny ionizovaného vápníku, ale v mnoha klinických situacích není tento test dostupný nebo se neprovádí dostatečně rychle. Proto se místo měření ionizovaného vápníku často používá k provádění těchto výpočtů celková hladina vápníku upravená podle hladiny albuminu (korigovaný sérový vápník – CSC);

Klinické studie s hyperkalcémií způsobenou malignitou

Byly provedeny dvě totožné multicentrické, randomizované, dvojitě zaslepené, kontrolované studie zahrnující 2 pacientů s HCG, kteří dostávali kyselinu zoledronovou v dávce 185 mg jako intravenózní infuzi po dobu 4 minut (n=5) nebo pamidronát 86 mg jako intravenózní infuzi během 90 h (N=2).

Bylo prokázáno, že podání kyseliny zoledronové 4 mg ve formě intravenózní infuze po dobu 5 minut vede ke zvýšenému riziku nefrotoxicity, která se projevuje zvýšením hladiny sérového kreatininu až po selhání ledvin včetně. Snížení výskytu nefrotoxických účinků a renálního selhání bylo prokázáno s prodloužením doby trvání intravenózní infuze kyseliny zoledronové v dávce 4 mg na alespoň 15 minut.

Léčebné skupiny ve studii byly vyvážené z hlediska věku, pohlaví, rasy a typu nádoru. Věk pacientů ve studii byl 33–84 let, 81 % byli běloši, 15 % černoši a 4 % byli jiné rasy; 60 % pacientů byli muži. Nejčastějšími nádory byly nádory plic, hrudníku, hlavy a krku a ledvin. V této studii byla GKZ definována jako hodnota CSC ≥12 mg/dl (3,0 mmol/l). Primárním ukazatelem účinnosti byl podíl pacientů, kteří plně reagovali na terapii, tzn. s poklesem CSC na ≤10,8 mg/dl (2,7 mmol/l) během 10 dnů po infuzi.

Na základě shromážděných údajů z obou studií primární analýza zjistila, že do 10. dne léčby se hodnoty CSC normalizovaly u 88 % pacientů užívajících kyselinu zoledronovou. Tyto studie neodhalily žádný další přínos použití dávky 8 mg kyseliny zoledronové ve srovnání se 4 mg, ale zjistily, že riziko nefrotoxicity bylo významně vyšší u dávky 8 mg ve srovnání se 4 mg.

Klinické studie mnohočetného myelomu a kostních metastáz ze solidních nádorů

Tři randomizované klinické studie fáze III zahrnují: kontrolovanou (pamidronátovou) studii u karcinomu prsu a mnohočetného myelomu (1648 pacientů, kteří dostávali kyselinu zoledronovou 4 nebo 8 mg každé 3–4 týdny nebo pamidronát 90 mg každé 3–4 týdny) a dvě placebo – kontrolované studie u rakoviny prostaty a jiných solidních nádorů (643 a 773 pacientů, kteří dostávali kyselinu zoledronovou v dávce 4 nebo 8 mg každé 3 týdny nebo placebo). Vyšetření karcinomu prostaty vyžadovalo dokumentaci předchozích kostních metastáz a tří po sobě jdoucích zvýšení PSA během hormonální terapie. Třetí studie zahrnovala pacienty s kostními metastázami ze solidních nádorů, s výjimkou rakoviny prsu a prostaty (karcinom ledvin, malobuněčný a nemalobuněčný karcinom plic, kolorektální karcinom atd.).

Plánovaná délka terapie byla 12 měsíců pro mnohočetný myelom a karcinom prsu, 15 měsíců pro karcinom prostaty a 9 měsíců pro ostatní solidní tumory. Studie byla dvakrát upravena na nefrotoxicitu. Doba trvání infuze kyseliny zoledronové byla prodloužena z 5 na 15 minut.

Každá studie zahrnovala následující nežádoucí účinky související s kosterním systémem: patologické zlomeniny, radioterapie kosti, chirurgický zákrok na kosti a komprese míchy. Studie rakoviny prostaty zohlednila i nárůst bolestivého syndromu, který vedl ke změně protinádorové terapie. Incidence těchto příhod u pacientů užívajících kyselinu zoledronovou v placebem kontrolovaných studiích byla 33 % (ve srovnání se 44 % ve skupině s placebem, p=0,021) u rakoviny prostaty a 38 % (ve srovnání se 44 % ve skupině s placebem, p= 0,13) u jiných solidních nádorů.

Ve studii rakoviny prsu a mnohočetného myelomu byl podíl pacientů s nežádoucími účinky (poruchy kostí) ve skupině s kyselinou zoledronovou 44 %.

Bezpečnost a účinnost kyseliny zoledronové při léčbě hyperkalcémie způsobené hyperparatyreózou nebo jinými stavy nesouvisejícími s nádorem nebyly studovány.

Karcinogenita, mutagenita, vliv na reprodukční funkce

Standardní studie biologické karcinogenity byly provedeny na myších a potkanech. Myším byly orálně podávány dávky 0,1; 0,5 nebo 2,0 mg/kg/den. Ve všech skupinách byl při dávkách ≥ 0,002násobku lidské 4 mg IV dávky (na základě srovnání relativní plochy povrchu těla) u mužů a žen pozorován zvýšený výskyt adenomu strážní žlázy. (Harderiova žláza). Krysám byla perorálně podávána kyselina zoledronová v dávkách 0,1; 0,5 nebo 2,0 mg/kg/den. Žádné zvýšení incidence nádorů nebylo pozorováno při dávkách ≤ 0,2násobku lidské 4 mg dávky IV (na základě srovnání relativní plochy povrchu těla).

Žádné genotoxické vlastnosti nebyly zjištěny v testech na bakteriálních kulturách, testech na ovariálních buňkách čínského křečka a testech genových mutací v buňkách čínského křečka s metabolickou aktivací nebo bez ní, stejně jako v mikronukleovém testu na potkanech. in vivo.

Zhoršená plodnost. Samice krys byly podávány subkutánně v dávce 0,01; 0,03 nebo 0,1 mg/kg/den, počínaje 15 dny před pářením a po celou dobu březosti. Ve skupině s vysokou dávkou (systémová dávka 1,2násobek systémové expozice při 4 mg IV dávce u lidí na základě AUC) byla pozorována inhibice ovulace a snížení počtu březích potkaních samic. Ve skupinách, které dostávaly médium (ekvivalent 0,2 systémové expozice při intravenózní dávce 4 mg u lidí, vypočteno pomocí AUC) a vysoké dávky, byl zaznamenán nárůst preimplantačních ztrát a pokles počtu implantací a živých plodů.

Těhotenství. U samic potkanů, kterým byly podávány subkutánně dávky 0,01, 0,03 nebo 0,1 mg/kg/den, počínaje 15 dny před pářením a po celou dobu březosti, byl zaznamenán nárůst počtu mrtvě narozených dětí a snížení míry přežití novorozenců. skupiny, které dostávaly střední a vysoké dávky (≥0,2 systémová expozice při 4 mg IV dávce u lidí při výpočtu podle AUC). Ve skupinách se systémovou expozicí ≥ 0,7násobku systémové expozice při 4 mg IV dávce u lidí na základě AUC byla u březích potkaních samic během porodu pozorována mateřská toxicita (poruchy koordinace porodu a smrt během porodu). Mateřská mortalita mohla souviset se snížením mobilizace vápníku z kostí vyvolaným kyselinou zoledronovou, což vedlo k intrapartální hypokalcémii. Tento účinek je zjevně charakteristický pro celou třídu bisfosfonátů.

U březích samic potkanů, kterým byla podkožně podávána kyselina zoledronová v dávkách 0,1; 0,2 nebo 0,4 mg/kg/den během těhotenství ve skupinách, které dostávaly střední a vysoké dávky (systémová expozice byla 2,4krát a 4,8krát vyšší než systémová expozice u lidí po intravenózním podání v dávce 4 mg, při výpočtu AUC), byly zaznamenány nežádoucí účinky na plod: zvýšené pre- a postimplantační ztráty, snížené přežití plodu, malformace skeletu a vnitřních orgánů a vnější abnormality vývoje plodu. Účinky na kosterní systém plodu ve skupině s vysokou dávkou zahrnovaly chybějící nebo nedostatečnou osifikaci kostí, řídnutí, zakřivení nebo zkrácení kostí, zvlněná žebra a zkrácení čelisti. Další nežádoucí účinky na plod ve skupině s vysokou dávkou zahrnovaly zmenšení čočky, rudimentární mozeček, zmenšené nebo chybějící jaterní a/nebo plicní laloky, dilatované cévy, rozštěp patra a edém. Ve skupině s nízkou dávkou byly také pozorovány kosterní abnormality (systémová expozice byla 1,2krát vyšší než u lidí při 4 mg IV, na základě AUC). Ve skupině s vysokou dávkou byly pozorovány toxické účinky na matku, včetně snížení tělesné hmotnosti a příjmu potravy, což ukazuje, že v této studii bylo dosaženo maximální úrovně expozice.

Ve studii na březích králících dostávajících kyselinu zoledronovou subkutánně v dávkách 0,01; 0,03 nebo 0,1 mg/kg/den během těhotenství (≤0,5násobek 4 mg IV dávky u lidí na základě srovnání relativní plochy povrchu těla), nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na plod. Mateřská úmrtnost a spontánní potraty se vyskytly ve všech skupinách (dostávající dávky ≤ 0,05 IV 4 mg dávky pro člověka na základě srovnání relativní plochy povrchu těla). Nežádoucí účinky na matku byly spojeny a pravděpodobně způsobeny hypokalcémií vyvolanou léky.

Farmakokinetika

Farmakokinetické údaje u pacientů s osteoporózou a Pagetovou chorobou nejsou k dispozici.

Farmakokinetika byla studována u 64 pacientů s rakovinou s kostními metastázami po jednorázovém a opakovaném (během 28 dnů) podání 2, 4, 8 nebo 16 mg s trváním infuze 5 nebo 15 minut.

Při intravenózním podání C_max je dosaženo na konci infuze, následuje třífázový pokles plazmatické koncentrace: rychlý dvoufázový pokles na max po 24 h s T_{1/2 alfa} – 0,24 h a T_{1/2 beta} — 1,87 h Konečná eliminační fáze je prodloužená a je charakterizována velmi nízkými koncentracemi v období 2–28 dnů po podání, T_{1/2 gama} terminální eliminační fáze – 146 h_0-24 úměrné dávce v rozmezí od 2 do 16 mg.

In vitro и ex vivo má nízkou afinitu k buněčným elementům lidské krve. Vazba na plazmatické proteiny je nízká, nenavázaná frakce je 60–77 %.

In vitro neinhibuje lidský cytochrom P450 a nepodléhá biotransformaci in vivo . Ve studiích na zvířatech se méně než 3 % intravenózní dávky vyloučí stolicí, zbytek se nachází v moči nebo se váže na kost.

Vylučuje se v nezměněné podobě ledvinami. Průměrně 39±16 % podané dávky je detekováno v moči do 24 hodin po 2 dnech, v moči jsou přítomna pouze stopová množství; Zbytek kyseliny zoledronové se pravděpodobně váže na kostní tkáň, následuje pomalé opětovné uvolňování do systémové cirkulace, což má za následek prodloužené období nízkých plazmatických koncentrací. Renální clearance je 3,7±2,0 l/h. Clearance kyseliny zoledronové je nezávislá na dávce, ale koreluje s clearance kreatininu pacienta.

V klinických studiích vedlo prodloužení doby infuze dávky 4 mg z 5 minut na 15 minut k 34% snížení koncentrace kyseliny zoledronové na konci infuze (ze 403 ± 118 ng/ml na 264 ± 86 ng/ ml) a 10% zvýšení celkové AUC % (378±116 ng h/ml ve srovnání s 420±218 ng h/ml, rozdíly nejsou statisticky významné).

Speciální skupiny pacientů

Farmakokinetika u dětí, pacientů s hyperkalcémií a jaterním selháním nebyla studována.

Farmakokinetika kyseliny zoledronové je nezávislá na věku (rozmezí 38–84 let) a rase pacientů.

Ve farmakokinetické studii u 64 pacientů s rakovinou měli pacienti s mírnou (N=15) a středně těžkou (N=11) poruchou funkce ledvin průměrné hodnoty AUC zvýšené o 15 % a 43 %, v tomto pořadí, ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin ( N = 37). Farmakokinetické údaje kyseliny zoledronové u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

Indikace pro použití

• hyperkalcémie (albuminem korigovaný sérový vápník ≥12 mg/dl nebo 3 mmol/l) v důsledku maligních nádorů;
• kostní metastázy z maligních solidních nádorů (včetně rakoviny prostaty, rakoviny prsu) a mnohočetného myelomu, včetně ke snížení rizika patologických zlomenin, komprese míchy, hyperkalcémie související s nádorem a ke snížení potřeby radiační terapie nebo kostní chirurgie;
• postmenopauzální osteoporóza (ke snížení rizika zlomenin kyčle, obratlů a nevertebrálních zlomenin, ke zvýšení minerální hustoty kostí);
• prevence následných (nových) osteoporotických zlomenin u mužů a žen se zlomeninami proximálního femuru;
• osteoporóza u mužů;
• prevence a léčba osteoporózy způsobené použitím GCS;
• prevence postmenopauzální osteoporózy (u pacientů s osteopenií);
• senilní forma primární osteoporózy;
• sekundární osteoporóza;
• Pagetova nemoc kostí.

Popis platí na 11.08.2016

• Latinský název: Aclasta
• ATX kód: M05BA08
• Aktivní složka: Kyselina zoledronová
• Výrobce: Novartis Pharma Stein AG (Švýcarsko)

Struktura

Infuzní roztok Aclasta obsahuje léčivou látku monohydrát kyseliny zoledronové a další složky: citrát sodný, mannitol, voda na injekci.

Forma vydání

Lék se vyrábí ve formě infuzního roztoku. Je to průhledná, bezbarvá kapalina obsažená ve 100 ml polyetylenových lahvičkách. Láhve jsou baleny v kartonových krabicích.

Farmakologický účinek

Lék má inhibiční účinek na kostní resorpci. Aktivní složka – kyselina zoledronová odkazuje na aminobisfosfonáty a ovlivňuje hlavně kostní tkáň, potlačuje resorpci kostní tkáně a aktivitu osteoklastů.

Selektivní účinek bisfosfonátů na kostní tkáň je založen na jejich afinitě k mineralizované kostní tkáni. Po intravenózním podání Aclasty je kyselina zoledronová aktivně redistribuována do kostní tkáně a je primárně lokalizována do míst remodelace, jako jsou bisfosfonáty. Na molekulární úrovni působí kyselina zoledronová primárně na enzym v osteoklastech farnesylpyrofosfátsyntetáza. Nelze vyloučit ani další mechanismy účinku tohoto léku.

Kyselina zoledronová inhibuje kostní resorpci, aniž by měl nepříznivý vliv na tvorbu kostní tkáně, její mechanické vlastnosti a mineralizaci. Účinná složka v závislosti na dávce snižuje aktivitu osteoklastů a frekvenci nových ložisek remodelace v kortikální a trabekulární části kosti, aniž by provokovala tvorbu vláknité kostní tkáně a aberantní akumulaci osteoidu.

Kromě antiresorpčního účinku má kyselina zoledronová stejné účinky na kosti jako jiné bisfosfonáty.

Při léčbě pacientek po menopauze osteoporóza Na konci třetího roku léčby bylo zaznamenáno 70% (statisticky významné) snížení pravděpodobnosti zlomenin obratlů. Také o 60-70 %. bylo sníženo riziko recidivujících a nových zlomenin obratlů. U žen ve věku 75 let a starších s osteoporózou bylo riziko zlomenin obratlů sníženo o 61 %.

Lidé, kteří užívali přípravek Aclasta, měli 33% snížení relativního rizika nevertebrálních zlomenin na různých místech. K nárůstu vedlo užívání léku po dobu tří let pacientkami s postmenopauzální osteoporózou kostní minerální hustota (BMD) bederní obratle, stehenní kost.

Léčba trvající 3 roky zkrátila dobu imobilizace u postmenopauzálních pacientek s osteoporózou a snížila intenzitu bolesti.

Když byla Aclasta podávána pacientům se zlomeninami proximálního femuru, bylo pozorováno 35% snížení výskytu budoucích osteoporotických zlomenin.

Léčba přípravkem Aclasta u pacientů se zlomeninami stehenní kosti po dobu dvou let vedla ke zvýšení BMD femuru.

Významné zvýšení BMD bederní páteře bylo pozorováno u mužů s primární nebo sekundární osteoporózou za předpokladu, že lék byl užíván jednou ročně.

BMD byla také zvýšena po léčbě přípravkem Aclasta u lidí s osteoporózou vyvolanou kortikosteroidy. Zároveň nebyl pozorován žádný negativní vliv na strukturu a mineralizaci kostní tkáně.

Léčba prokázala pozitivní účinky u pacientů, kteří trpěli Pagetova nemoc kostístejně jako u těch, kteří již dříve dostávali perorální léčbu bisfosfonáty.

Existují důkazy, že většina pacientů užívajících kyselinu zoledronovou si udrží terapeutickou odpověď po celou dobu léčby. V šestém měsíci léčby je významné snížení bolestivého syndromu po jednorázovém podání Aclasty v dávce 5 mg stejné jako po podání 30 mg/den. risedronová kyselina.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Farmakokinetika nezávisí na dávce léku. Jak je Aclasta pacientovi podávána postupně, dochází k rychlému zvýšení plazmatických koncentrací kyseliny zoledronové. Maximální koncentrace je dosaženo na konci podání. Po ukončení infuze začne hladina účinné látky v krvi klesat. Dále je po dlouhou dobu pozorována nízká koncentrace aktivní složky v plazmě. Pokud se doba infuze prodlouží z 5 na 15 minut, koncentrace kyseliny zoledronové se na konci podání sníží o 30 %, ale biologická dostupnost léčiva zůstane nezměněna. Váže se na krevní bílkoviny ze 43–55 %, tyto ukazatele nezávisí na koncentraci. V těle se váže na kostní tkáň.

Lék se vylučuje ledvinami. Nejprve je rychlá dvoufázová eliminace s poločasem 0,24 h a 1,87 h, poté je zde dlouhá fáze, kde je konečný poločas 146 h. Je vylučován nezměněn, aniž by byl metabolizován.

Při opakovaném použití každých 28 dní není pozorována žádná akumulace.

Indikace pro použití

Aclasta se předepisuje pacientkám s postmenopauzální osteoporózou ke snížení rizika vertebrálních, femorálních a extravertebrálních zlomenin. Lék je také předepsán v následujících případech:

• ke zlepšení minerální hustoty kostí;
• v případě osteoporóza u mužů;
• k prevenci zlomenin u pacientů, kteří již měli zlomeniny proximálního femuru;
• za účelem prevence postmenopauzální osteoporóza u žen s osteopenie;
• pro léčbu a prevenci osteoporózy způsobené užíváním GCS;
• na Pagetova nemoc kostí.

Kontraindikace

Přípravek by se neměl užívat v následujících případech:

• v případě vysoké citlivosti na složky tohoto léčiva, stejně jako na jiné bisfosfonáty;
• během těhotenství a kojení;
• u těžkých forem poruch metabolismu minerálů, u hypokalcémie;
• pacienti mladší 18 let, protože bezpečnost užívání tohoto léku nebyla studována;
• při těžkých onemocněních ledvin.

Nežádoucí účinky přípravku Aclasta

Když byla Aclasta podávána intravenózně v dávce 5 mg jednou ročně, většina nežádoucích účinků u pacientů byla mírná až středně závažná. Nejběžnější hlášené nežádoucí účinky jsou následující, které netrvají déle než tři dny:

Při opakovaném podávání léku se výrazně snížila závažnost indikovaných nežádoucích účinků.

Během léčby se objevily i další nežádoucí účinky Aclasty, které jsou podle odborníků spojeny s užíváním léku:

• nervový systém: головокружениеa bolest hlavy, parestézie, třes, inhibice, ospalost;
• dýchací systém: kašel a dušnost;
• smyslové orgány: bolest očí, konjunktivitida, závrať;
• trávení: zvracení, nevolnost, průjem, ztráta chuti k jídlu, anorexie, dyspepsie, sucho v ústech, bolest břicha, ezofagitida, zácpa;
• kůže, podkoží: hyperhidróza, vyrážka, erytém, svědění;
• muskuloskeletální systém, pojivová tkáň: myalgie, artralgie, bolest zad, končetin a kostí, svalové křeče, bolest ramenního pletence a hrudníku, pocit ztuhlosti a slabosti svalů, artritida;
• krvetvorba: anémie;
• močového systému: polakisuriezvýšená hladina kreatininu v krvi, proteinurie;
• srdce a krevní cévy: zvýšení krevní tlak, zarudnutí obličeje;
• invaze, infekce: chřipka, zánět nosohltanu;
• jiné projevy: syndrom podobný chřipce, horečka, zimnice, silná únava, astenie, celková malátnost, periferní edém, pocit žízně, silná excitabilita.

Ve vzácných případech jsou v místech vpichu Aclasty pozorovány lokální reakce ve formě otoku, zarudnutí a bolesti.

Aclasta, návod k použití (Metoda a dávkování)

Při předepisování léku Aclasta musí pacient pečlivě dodržovat návod k použití. Roztok se pacientovi podává intravenózně pomocí ventilového infuzního systému, který zajišťuje konstantní rychlost podávání po dobu alespoň 15 minut. Před podáním léků by mělo být tělo hydratováno. Tento bod je zvláště důležitý při léčbě lidí, kterým je již 65 let, a také při podávání roztoku pacientům podstupujícím léčbu. diuretika.

Za účelem léčby osteoporóza u mužů a postmenopauzální osteoporóza U žen se doporučuje podávat 5 mg intravenózně jednou ročně. Pokud pacient dostává málo vitamín D a vápníku z potravy, jsou mu navíc předepisovány léky obsahující tyto složky.

Aby se předešlo zlomeninám u lidí s zlomeniny proximálního femuru Jednou ročně by měla být intravenózně podána ekvivalentní dávka léku. Těm, kteří nedávno měli takovou zlomeninu, se doporučuje užít jednu vysokou dávku vitaminu D (až 125000 6 IU) dva týdny před zavedením přípravku Aclasta a také užívat vitamin D a vápník perorálně každý den po dobu dvou týdnů. Po infuzi je nutné pokračovat v užívání těchto léků po dobu jednoho roku. Doporučuje se podávat Aclastu během 12 až XNUMX týdnů po operaci zlomeniny stehenní kosti.

Za účelem terapie osteoporóza, která souvisí s léčbou GCS, doporučuje se podávat 5 mg léku intravenózně jednou ročně. Kromě toho mohou být předepsány přípravky obsahující vápník a vitamín D.

Pro zajištění prevence postmenopauzální osteoporóza, doporučuje se podávat 5 mg léku intravenózně jednou za dva roky.

Pacienti s Pagetova nemoc kostí 5 mg roztoku Aclasta se podává intravenózně jednou. Deset dní po infuzi se lidem s touto diagnózou doporučuje užívat vápník a vitamín D v denní dávce.

Opětovné podání roztoku na Pagetovu chorobu je možné pouze po vyšetření a předepsání lékařem.

Lidé s onemocněním jater nebo ledvin, stejně jako starší pacienti, nemusí upravovat dávkování.

Při podávání roztoku je třeba pečlivě dodržovat všechna pravidla asepse. Přípravek nepoužívejte, pokud změnil barvu nebo jsou v něm přítomny nerozpuštěné částice. Roztok by měl mít před podáním pokojovou teplotu.

Aclasta by neměla být podávána s jinými léky; Nepoužívejte žádný roztok, který zůstane v lahvičce po infuzi.

Nadměrná dávka

Informace o předávkování jsou omezené. Je důležité, aby po obdržení dávky, která překračuje přípustnou dávku, pacient zůstal pod dohledem specialisty.

V případě předávkování kyselinou zoledronovou se může rozvinout závažná renální dysfunkce, včetně selhání ledvin, hypomagnezémie, hypofosfatémie, hypokalcémie. V takových případech je třeba pacientovi podat intravenózní roztoky obsahující fosfáty, hořčík a vápenaté ionty.

Interakce

Nebyly provedeny žádné studie, které by zkoumaly interakci kyselina zoledronová s jinými drogami.

Roztok je nekompatibilní s léky obsahujícími vápník, takže tyto léky nelze použít ve stejném infuzním systému.

Léky by měly být používány s opatrností s látkami, které mají výrazný účinek na funkci ledvin.

Podmínky prodeje

Lze zakoupit na předpis.

Podmínky skladování

Roztok Aklasta by měl být uchováván při teplotě do 25 °C. Po otevření se lahvička skladuje 24 hodin při teplotě 2–8 °C. Uchovávejte výrobek mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Aklasta může být skladována po dobu 3 let. Po uplynutí této doby nepoužívejte.

Zvláštní instrukce

Léčba Aclasta pro lidi, kteří trpí kostmi Pagetova nemoc, by měli praktikovat pouze specialisté, kteří již mají zkušenosti s léčbou tohoto onemocnění.

Aby se snížila závažnost a frekvence negativních účinků, které se objevují během prvních tří dnů užívání léku, bezprostředně po intravenózním podání léku mohou být pacientům předepsány Ibuprofen nebo Paracetamol.

Ve složení léku Zometa, který se používá k léčbě pacientů s rakovinou, obsahuje také účinnou látku kyselina zoledronová. Tyto dva léky se ale nemohou vzájemně nahradit. Také by se neměly používat současně.

Lidem trpícím hypokalcémie, před zahájením léčby musíte užívat vitamin D a doplňky vápníku. Je také důležité zajistit léčbu jiných poruch metabolismu minerálů.

Nedoporučuje se užívat přípravek Aclasta osobám trpícím závažným poškozením ledvin.

Před infuzí je důležité určit hladinu kreatinin v krevní plazmě. U pacientů s onemocněním ledvin by měly být hladiny kreatininu stanovovány pravidelně.

Pro jednu infuzi by dávka léčiva neměla překročit 5 mg a doba podávání by neměla trvat méně než 15 minut.

Spojení nebylo dodnes potvrzeno. osteonekróza čelisti s použitím bisfosfonátů, ale přesto se během léčby přípravkem Aclasta nedoporučuje provádět stomatologické chirurgické zákroky, protože po těchto operacích se může doba zotavení prodloužit. Před zahájením léčby bisfosfonáty by mělo být provedeno kompletní stomatologické vyšetření a preventivní procedury.

Neexistují žádné důkazy o tom, že by užívání přípravku Aclasta ovlivňovalo pacientovu reakci, ale vzhledem k pravděpodobnosti negativních účinků se doporučuje řídit opatrně a provádět všechny činnosti, které vyžadují rychlou reakci.