pomocný látky: bezvodá kyselina citrónová – 558,50 mg; hydrogenuhličitan sodný – 200,00 mg; bezvodý uhličitan sodný – 100,00 mg; mannitol – 60,00 mg; bezvodá laktóza – 70,00 mg; kyselina askorbová – 25,00 mg; sacharinát sodný – 6,00 mg; citrát sodný – 0,50 mg; Ostružinová příchuť „B“ – 20,00 mg.
popis
Kulaté, ploché válcovité tablety bílé barvy s půlicí rýhou na jedné straně a vůní ostružin. Může být přítomen slabý zápach síry. Rekonstituovaný roztok: bezbarvý průhledný roztok s vůní ostružin. Může být přítomen slabý zápach síry.
Farmakoterapeutická skupina
Expektorační mukolytické činidlo
Farmakodynamika
Acetylcystein je derivát aminokyseliny cysteinu. Má mukolytický účinek, usnadňuje vylučování sputa v důsledku přímého vlivu na reologické vlastnosti sputa. Účinek je způsoben schopností rozbít disulfidové vazby mukopolysacharidových řetězců a způsobit depolymerizaci mukoproteinů sputa, což vede ke snížení viskozity sputa. Lék zůstává aktivní v přítomnosti purulentního sputa.
Má antioxidační účinek založený na schopnosti jeho reaktivních sulfhydrylových skupin (SH skupin) vázat se na oxidační radikály a tím je neutralizovat.
Kromě toho acetylcystein podporuje syntézu glutathionu, důležité složky antioxidačního systému a chemické detoxikace organismu. Antioxidační působení acetylcysteinu zvyšuje ochranu buněk před škodlivými účinky oxidace volných radikálů, která je charakteristická intenzivní zánětlivou reakcí.
Při profylaktickém použití acetylcysteinu je pozorováno snížení frekvence a závažnosti exacerbací bakteriální etiologie u pacientů s chronickou bronchitidou a cystickou fibrózou.
Farmakokinetika
Absorpce je vysoká. Rychle se metabolizuje v játrech za vzniku farmakologicky aktivního metabolitu, cysteinu, dále diacetylcysteinu, cystinu a smíšených disulfidů. Biologická dostupnost při perorálním podání je 10 % (kvůli přítomnosti výrazného účinku „prvního průchodu“ játry). Čas k dosažení maximální koncentrace (Cmah) v krevní plazmě je 1 – 3 hodiny Vazba na bílkoviny krevní plazmy je 50%. Je vylučován ledvinami ve formě neaktivních metabolitů (anorganické sulfáty, diacetylcystein).
Poločas rozpadu (T1/2) je asi 1 hodina, dysfunkce jater vede k prodloužení T1/2 až 8 hodin proniká placentární bariérou. Neexistují žádné údaje o schopnosti acetylcysteinu pronikat hematoencefalickou bariérou a vylučovat se do mateřského mléka.
Indikace
Respirační onemocnění doprovázená tvorbou viskózního, obtížně oddělitelného sputa:
– akutní a chronická bronchitida, obstrukční bronchitida;
– bronchiektázie, bronchiální astma, chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN), bronchiolitida;
Akutní a chronická sinusitida, zánět středního ucha (zánět středního ucha).
Kontraindikace
1 přecitlivělost na acetylcystein nebo jiné složky léku;
2 žaludeční vřed a duodenální vřed v akutním stadiu;
4. období kojení;
5 hemoptýza, plicní krvácení;
6 deficit laktázy, intolerance laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce;
7 dětí do 2 let (pro tuto lékovou formu).
S opatrností
Anamnéza žaludečních a dvanáctníkových vředů, průduškové astma, obstrukční bronchitida, selhání jater a/nebo ledvin, intolerance histaminu (je třeba se vyvarovat dlouhodobého užívání léku, protože acetylcystein ovlivňuje metabolismus histaminu a může vést ke známkám intolerance, jako je bolest hlavy, vazomotorická rýma, svědění), křečové žíly, adrenofalgus, adrenofalgus arteriální artróza
Těhotenství a laktemie
Údaje o použití acetylcysteinu během těhotenství a kojení jsou omezené, proto je použití léku během těhotenství kontraindikováno. Pokud je nutné užívat lék během kojení, je třeba rozhodnout o jeho přerušení.
Dávkování a podávání
Uvnitř, po jídle.
Šumivé tablety je třeba rozpustit v jedné sklenici vody. Tablety by se měly užívat ihned po rozpuštění, ve výjimečných případech lze roztok připravený k použití ponechat 2 hodiny. U krátkodobých nachlazení je délka léčby 5-7 dní. U chronické bronchitidy a cystické fibrózy je třeba lék užívat delší dobu, aby se dosáhlo preventivního účinku proti infekcím. Pokud neexistují jiné předpisy, doporučuje se dodržovat následující dávkování:
Mukolytická terapie:
dospělí a děti starší 14 let: 1 šumivá tableta 2-3x denně (400 – 600 mg);děti od 6 do 14 let: 1 šumivá tableta 2krát denně (400 mg);děti od 2 do 6 let: 1/2 šumivé tablety 2-3x denně (200-300 mg).
děti od 2 do 6 let: 1/2 šumivé tablety 4x denně (400 mg); děti starší 6 let: 1 šumivá tableta 3x denně (600 mg).
Nežádoucí účinky
Podle Světové zdravotnické organizace (WHO) jsou nežádoucí účinky klasifikovány podle frekvence výskytu takto: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Alergické reakce
zřídka: svědění kůže, vyrážka, exantém, kopřivka, angioedém, snížený krevní tlak, tachykardie;
zřídka: anafylaktické reakce až po anafylaktický šok včetně, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).
Z dýchacího systému
zřídka: dušnost, bronchospasmus (hlavně u pacientů s bronchiální hyperreaktivitou u bronchiálního astmatu).
Z gastrointestinálního traktu
zřídka: stomatitida, bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, pálení žáhy, dyspepsie.
Smyslové poruchy
zřídka: tinitus.
zřídka: bolest hlavy, horečka, ojedinělé zprávy o krvácení v důsledku hypersenzitivních reakcí, snížená agregace krevních destiček.
Nadměrná dávka
Příznaky: V případě náhodného nebo úmyslného předávkování jsou pozorovány příznaky jako průjem, zvracení, bolest žaludku, pálení žáhy a nevolnost.
Léčba: symptomatický.
Interakce
Při současném použití s acetylcysteinem a antitusika V důsledku potlačení kašlacího reflexu může dojít k zadržování sputa.
Při současném použití s antibiotika pro perorální podání (peniciliny, tetracykliny, cefalosporiny atd.) mohou interagovat s thiolovou skupinou acetylcysteinu, což může vést ke snížení jejich antibakteriální aktivity. Interval mezi užíváním antibiotik a acetylcysteinu by proto měl být alespoň 2 hodiny (kromě cefiximu a loracarbenu).
Současné užívání s vazodilatátory и nitroglycerin může vést ke zvýšenému vazodilatačnímu účinku.
Zvláštní instrukce
Pokyny pro pacienty s diabetes mellitus
1 šumivá tableta odpovídá 0,006 XE.
Při práci s přípravkem je nutné používat skleněné nádobí, vyhýbat se kontaktu s kovy, pryží, kyslíkem a snadno oxidujícími látkami.
Velmi vzácně byly při užívání acetylcysteinu hlášeny závažné alergické reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a Lyellův syndrom. Pokud dojde ke změnám na kůži a sliznicích, měli byste se okamžitě poradit s lékařem a přestat užívat lék.
U pacientů s bronchiálním astmatem a obstrukční bronchitidou by měl být acetylcystein podáván s opatrností za systémové kontroly průchodnosti průdušek.
Lék by se neměl užívat těsně před spaním (doporučuje se užít lék před 18.00:XNUMX).
Zvláštní opatření pro likvidaci nepoužitého léčivého přípravku
Pro likvidaci nepoužitého ACC®200 nejsou nutná žádná zvláštní opatření.
Po užití tablety tubu pevně uzavřete!
Vliv na schopnost řídit vozidla. St. a kožešiny.
Neexistují žádné údaje o negativním vlivu léku ATTTT® 200 v doporučených dávkách na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.
Podmínky skladování a skladovatelnost
Na suchém místě při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
ATC kód: Dýchací systém (R) > Přípravky na kašel a nachlazení (R05) > Expektorancia (kromě kombinací s antitusiky) (R05C) > Mukolytika (R05CB) > Acetylcystein (R05CB01)
Klinicko-farmakologická skupina: Mukolytický lék
Forma uvolnění, složení a balení
tab. šumivé 600 mg: 10, 20 nebo 40 ks.
Reg. č.: RK-LS-5-č. 012367 ze dne 28.01.2014 – Platnost
Šumivé tablety jsou bílé, kulaté, hladké, s půlicí rýhou, s vůní ostružin; Připravený roztok je průhledný, bezbarvý, bez cizích částic, s chutí a vůní ostružin.
| Tabulka 1. | |
| acetylcystein | 600 mg |
Pomocné látky: bezvodá kyselina citronová, hydrogenuhličitan sodný, bezvodý uhličitan sodný, mannitol, bezvodá laktóza, kyselina askorbová, cyklamát sodný, dihydrát sacharinátu sodného, dihydrát citronanu sodného, ostružinové aroma.
2 ks. — třívrstvé pytle (5) — kartonové obaly.
2 ks. — třívrstvé pytle (10) — kartonové obaly.
4 ks. — třívrstvé pytle (5) — kartonové obaly.
4 ks. — třívrstvé pytle (10) — kartonové obaly.
10 ks. — polypropylenové nádoby (1) — lepenkové obaly.
20 ks. — polypropylenové nádoby (1) — lepenkové obaly.
40 ks. — polypropylenové nádoby (1) — lepenkové obaly.
Popis léčivého přípravku ACC® 600 na základě oficiálně schváleného návodu k použití léku a vyrobeného v roce 2011. Datum aktualizace: 03.12.2010
Farmakologický účinek
Mukolytický lék. Acetylcystein je derivát aminokyseliny cysteinu. Má sekretolytický a sekretomotorický účinek. Lék ruší disulfidové vazby mezi mukopolysacharidovými řetězci a má depolymerizační účinek na řetězce DNA (v hnisavém sputu), čímž snižuje viskozitu sputa.
Alternativní mechanismus účinku acetylcysteinu je založen na schopnosti jeho reaktivní sulfhydrylové skupiny vázat chemické radikály, čímž je činí neškodnými.
Acetylcystein podporuje zvýšenou syntézu glutathionu, který je důležitý při detoxikaci toxických látek. Působí jako protijed při otravě paracetamolem.
Při profylaktickém použití má ochranný účinek na frekvenci a závažnost exacerbací bakteriálních infekcí, což bylo prokázáno u pacientů s chronickou bronchitidou a cystickou fibrózou.
Farmakokinetika
Sání a distribuce
Po perorálním podání se acetylcystein rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 1-3 hodinách Cmax v krevní plazmě metabolitu cysteinu je asi 2 μmol/l.
Vazba acetylcysteinu na plazmatické proteiny je přibližně 50%. Díky vysokému efektu prvního průchodu játry je biologická dostupnost acetylcysteinu velmi nízká – asi 10%.
Metabolismus a vylučování
Metabolizuje se v játrech na farmakologicky aktivní metabolit cystein, dále na diacetylcystein, cystin a různé smíšené disulfidy.
Acetylcystein je vylučován močí téměř výhradně ve formě neaktivních metabolitů (anorganické sulfáty, diacetylcystein).
T 1/2 v krevní plazmě je přibližně 1 hodina.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Zhoršená funkce jater má za následek zvýšení T 1/2 až na 8 hodin, protože rychlost eliminace acetylcysteinu je určena především jaterní biotransformací.
Indikace pro použití
- sekretolytická léčba akutních a chronických onemocnění průdušek a plic, doprovázená poruchou tvorby a transportu sputa.
Dávkovací režim
Dospělým a dospívajícím nad 14 let se předepisuje lék 1/2 šumivé tablety 2x denně nebo 1x denně 1 šumivá tableta (odpovídá 600 mg acetylcysteinu/den).
Šumivé tablety je třeba nejprve rozpustit ve sklenici vody a užít po jídle.
Délka léčby závisí na typu a závažnosti onemocnění a určuje ji ošetřující lékař.
U chronické bronchitidy a cystické fibrózy je nutná dlouhodobá léčba, aby se zabránilo infekci.
Nežádoucí účinky
Kontraindikace pro použití
- intolerance galaktózy;
- vrozený nedostatek laktázy;
- syndrom malabsorpce glukózy/galaktózy;
- dětský věk do 14 let;
- přecitlivělost na složky léku.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání ACC® 600 během těhotenství a kojení se nedoporučuje z důvodu nedostatku zkušeností s jeho užíváním.
Aplikace pro porušení funkce jater
Porucha funkce jater vede ke zvýšení T 1/2 až na 8 hodin.
Zvláštní instrukce
Sekretolytický účinek ACC® 600 je podpořen dostatečným příjmem tekutin.
1 šumivá tableta ACC® 600 obsahuje 138.8 mg sodíku. To je třeba vzít v úvahu, pokud je pacient na dietě bez soli.
Vzhledem k vysokému obsahu účinné látky by lék neměl být podáván dětem do 14 let. Pro tuto věkovou skupinu je doporučena dětská forma – ACC® Junior Cough Sirup (200 mg/10 ml).
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Lék neovlivňuje schopnost řídit vozidlo nebo obsluhovat potenciálně nebezpečné stroje.
Nadměrná dávka
Nebyly zaznamenány žádné případy předávkování drogami.
Lékové interakce
Při současném použití acetylcysteinu a antitusik je možná nebezpečná sekreční kongesce v důsledku snížení reflexu kašle. Z tohoto důvodu musí být tato možnost kombinované terapie založena na obzvláště přesné diagnóze.
Tetracyklinchlorid by měl být podáván odděleně od acetylcysteinu a s odstupem alespoň dvou hodin.
Zprávy o inaktivaci antibiotik (včetně semisyntetických penicilinů, tetracyklinů, cefalosporinů a aminoglykosidů) v důsledku současného užívání s acetylcysteinem nebo jinými mukolytickými léky jsou založeny výhradně na laboratorních experimentech, ve kterých byly příslušné látky přímo smíchány. Z bezpečnostních důvodů by se však perorální antibiotika měla podávat odděleně ve dvouhodinových intervalech.
Při současném podávání acetylcysteinu a glyceroltrinitrátu bylo pozorováno zvýšení vazodilatačního účinku a inhibičního účinku nitroglycerinu na agregaci krevních destiček. Klinický význam těchto údajů nebyl dosud stanoven.
Podmínky dovolené z lékáren
Lék je schválen pro použití jako prostředek OTC.
Podmínky skladování léku
Lék by měl být skladován na suchém místě mimo dosah dětí při teplotě do 30°C.
Doba použitelnosti léku
Doba použitelnosti je 3 roky.
Po vyjmutí tablet musí být nádoba těsně uzavřena!